Антибиотики группы пенициллина

Пенициллины - древнейшая группа антибиотиков. Некоторые виды из пенициллинов потеряли актуальность в инфекционной терапии, т.к. бактерии выработали к ним устойчивость, но их важные преимущества перед другими группами антибиотиков побуждает ученых мужей искать новые модификации пенициллинов и активно их применять.

Если говорить о преимуществах, то важным является их низкая токсичность, широкий спектр действия, высокая антибактериальная активность. Побочные эффекты, как правило, проявляются значительно реже, чем при лечении другими препаратами. Чаще всего из побочных эффектов возникают аллергические реакции, дисбактериоз, изредка воспалительная реакция на месте введения.

Их не рекомендуют принимать людям с повышенной чувствительностью к другим антибиотикам, со склонностью к аллергиям, больных бронхиальной астмой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями. Многие пенициллины можно применять только инъекционно, так как они разрушаются в кислой среде желудка. Особенно это относится к биосинтетическим препаратам (полученных путем биосинтеза), исключением является феноксипенициллин - он кислотоустойчив, его применяют внутрь в виде таблеток.

Пенициллины не желательно комбинировать с другими препаратами, особенно антибиотиками, особенно бактериостатическими. Пенициллины назначают в основном при инфекциях, вызванных грамположительными бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками), спирохетами. Их не назначают из-за низкой эффективности при вирусных, грибковых заболеваниях, туберкулезе, амебиазе. Пенициллины широкого спектра действия часто назначают при смешанных инфекциях.

Получаемые путем биосинтеза:

Соли бензилпенициллина

Для инъекционного введения, разрушаются в кислой среде желудка. Выпускаются в виде порошка в флаконах, растворяются перед самым введением, т.к. их растворы очень неустойчивы. Обычно вводят внутримышечно, реже под кожу. Быстро разрушается, приходится часто вводить для поддержания нужной концентрации в крови. Курс лечения - не менее 5-7 дней. Если 3-5 дня нет положительного эффекта - заменять другим антибиотиком или комбинировать.

• Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций (при тяжелых заболеваниях иногда назначают внутривенно капельно)
• Бензилпенициллина калиевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций (внутривенно не вводят)
• Прокаин Пенициллин G3 мега порошок для приготовления раствора для инъекций ("Biochemie", Австрия)

Пролонгированные формы - соли бензилпенициллина

Соли медленно растворяются, в месте укола создается т.н. "депо" лекарства, потому долго поддерживается терапевтическую концентрацию в крови (до 4 недель). Вводятся только внутримышечно. Часто используют для лечения сифилиса и ревматизма и его рецидивов.

Бензатин бензилпенициллин

• Бициллин-3 порошок для приготовления раствора для инъекций
• Бициллин-5 порошок для приготовления раствора для инъекций
• Ретарпен порошок для приготовления раствора для инъекций ("Biochemie", Австрия)
• Экстенциллин порошок для приготовления раствора для инъекций ("RhonePoulencRorer")

Кислотоустойчивый, применяют внутрь

• Феноксиметилпеницилин таб.250мг №30 принимать за 30мин. - 1 час до еды 4-6 раз в день

Импортный аналог - оспен. Выпускают в виде гранул для приготовления суспензии и в виде таблеток. Есть данные, что оспены способны ослаблять действие гормональных контрацептивов. Ухудшают выведение НПВС (нестероидных противовоспалительных средств - индометацина, салицилатов). Обычно принимают 3 раза в день не зависимо от приема пищи. Часто применяются в педиатрии.

• Оспен-400 гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь ("Biochemie", Австрия)
• Оспен-750 гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь ("Biochemie", Австрия)
• Оспен таб. 1г №10 ("Biochemie", Австрия)
• Оспен таб. 250мг №20 ("Biochemie", Австрия)
• Оспен таб. 500мг №10 ("Biochemie", Австрия)

Полусинтетические (химически модифицированные биосинтетические пенициллины) Широкого спектра действия

Соли ампициллина

Действует на грамотрицательные (как бензилпенициллин) и некоторые грамположительные бактерии, потому считаются антибиотиком широкого спектра действия. На грамположительные бактерии действует слабее, чем бензилпенициллин, но сильнее, чем оксациллин. Обычно хорошо переносится. Всасывается из ЖКТ медленно.

Применяют внутрь независимо от приема пищи 4-6 раз в день. Усиливает действие пероральных антикоагулянтов.

• Ампициллина тригидрат таб. 250мг №20
• Ампициллина тригидрат таб. 250мг №24
• Ампициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций

Устойчивые к пенициллиназе

Оксациллин

Оксациллин назначают, при тех же заболеваниях, как и бензилпениллин, если бактерии вырабатывают пенилиллиназу - фермент, который разрушает пенициллины. К тому же он кислотоустойчив, потому его можно применять внутрь. Быстро выводятся почками, приходится применять часто (каждые 4-6 часов). За 1 час до еды или 2-3 часа после еды. Курс лечения обычно продолжается 7-10 дней.

• Оксациллина натриевая соль таб. 250мг №10
• Оксациллина натриевая соль таб. 250мг №20
• Оксациллина натриевая соль таб. 500мг №20

Если внутрь пенициллин нет возможности принимать (например, если есть некоторые заболевания пищеварительной системы, или у больного понос, рвота, или если заболел маленький ребенок), тогда назначают в виде инъекций (внутримышечно, внутривенно).

• Оксациллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг

Комбинированный препарат, содержит оксациллина натриевую соль и ампициллина тригидрат. Объединяет спектр действия оксациллина и ампициллина. Принимают 4-6 раз в день. Продолжительность лечения от 5-7 дней. Чаще всего назначают, если тяжелая инфекция (сепсис, послеродовая инфекция), если возбудитель неустановлен или инфекция смешанная, для лечения инфекций у новорожденных.

• Ампиокс капс. 250мг №20

Комбинированный препарат, содержит оксациллина и ампициллина натриевые соли. Вводят внутримышечно или внутривенно

• Ампиокс-натрий порошок для приготовления раствора для инъекций

Амоксициллин

аналогичен по активности и спектру действия ампициллину, всасывается из кишечника более полно. Устойчив в кислой среде желудка.

• Амоксициллин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
• Амоксициллин капс. 500мг №10 "Lechiva", Чехия
• Амоксициллин капс. 500мг №16 "Hemofarm", Югославия
• Амоксициллина т/г таб. 250мг №20
• Амоксил-КМП таб.250мг №20
• Амоксил-КМП таб.500мг №20
• Бактокс капс. 500мг №12 "Innotech International", Франция
• Грамокс-А капс. 500мг №12
• Оспамокс гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь ("Biochemie", Австрия)
• Оспамокс капс. 250мг №10 ("Biochemie", Австрия)
• Оспамокс таб. 1г №10("Biochemie", Австрия)
• Оспамокс таб. 500мг №10("Biochemie", Австрия)
• Оспамокс таб. 500мг №12("Biochemie", Австрия)
• Флемоксин таб. 125мг №20 ("Yamanouchi", Нидерланды)
• Флемоксин таб. 1г №20 ("Yamanouchi", Нидерланды)
• Флемоксин таб. 250мг №20 ("Yamanouchi", Нидерланды)
• Флемоксин таб. 500мг №20 ("Yamanouchi", Нидерланды)

  Флемоксин содержит амоксициллина тетрагидрат. В эти таблетки можно принимать так, как удобно, например, разжевывать, проглатывать целиком, готовить сироп-суспензию в чайной или столовой ложке, готовить раствор в стакане.
  
  Растворять можно в воде, чае, молоке, в грудном молоке, соках. Можно принимать в любое время, не зависимо от приема пищи. В состав таблеток входит гипоаллергенная абрикосово-ванильная добавка, придает приятный вкус и запах.
  
  Препарат хорошо всасывается из кишечника (не адсорбированными остаются около 7% лекарства, для амоксициллина это незначительное количество), благодаря этому оказывает меньше вредного влияния на пищеварение, реже возникают расстройства, диареи, дисбактериозы, аллергии.
  
  Время действия препарата до 12 часов, что позволяет принимать его всего 2-3 раза в день. Чаще других пенициллинов назначают детям, беременным и пожилым пациентам. Преимущества: реже возникают аллергии, дисбактериозы, высокая биодоступность (около 93%), меньше нагрузка на организм. Детям дозируют так: сначала определяют суточную дозу - 25-50 мг доксициклина на 1 кг массы тела. Эту дозу делят на 3 равные части, дают 3 раза в день по одной части (каждые 8 часов).

• Хиконцил капс. 250мг №16 ("KRKA", Словения)
• Хиконцил капс. 500мг №16 ("KRKA", Словения)
• Хиконцил гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл ("KRKA", Словения)
• Э-Мокс порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл ("E.I.P.I.CO" Египет)

Амоксициллин+клавулановая кислота

Kлавулановая кислота угнетает фермент, который разрушает амоксициллин, таким образом, повышается устойчивость и активность антибиотика. Принимают 3 раза в день. Детям - в виде суспензии.

• Амоксиклав гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 156.25мг/5мл ("Lek", Словения)
• Амоксиклав таб. 375мг №15 ("Lek", Словения)
• Амоксиклав таб. 625мг №15 ("Lek", Словения)

Какой растворитель выбрать?

Бензилпенициллина натриевая соль порошок для инъекций разводят водой для инъекций, физраствором (изотоническим раствором NaCl) или раствором новокаина. В большинстве случаев врач сообщает, какой растворитель использовать, если же по каким-то причинам он этого не сделал и проконсультироваться дополнительно у него нет возможности, как поступить?

Для внутримышечного укола (в домашних условиях это скорее всего будет не внутривенное введение) можно использовать любой из перечисленных растворителей. Нужно следить, чтобы растворитель не был теплым, не теплее комнатной температуры - в теплой воде соль очень быстро разрушается, если лето и ампулы с водой для инъекций теплые, то положите их на несколько минут в холодильник, пока они не остынут до 18-20 град. С. В воде порошок хорошо раствориться.

Все же в физрастворе растворять порошок предпочтительнее, тогда при уколе будет меньше дискомфорта, незначительное содержание NaCl (0,9%) существенно не влияет на растворимость порошка. Но больший интерес представляют растворы соли бензилпенницилина в новокаине. Часто при введении пенициллинов в месте введения возникает боль, жжение. Новокаин оказыват местнообезбаливающее действие.

НО (!) при растворении бензилпенициллина в растворе новокаина может образоваться новокаиновая соль бензилпенницилина, из-за чего раствор может помутнеть. Это вполне нормальное явление. Эффективность препарата не ухудшается, можно продолжать процедуру.

Оксациллин натрия для внутримышечного введения разводят водой для инъекций. Если в флаконе 250мг - берут 1,5мл воды, если действующего вещества 500мг - разводят 3мл воды для инъекций.

Ампициллин натрия и ампиокс натрий для внутримышечного введения разводят водой для инъекций - 2мл воды на 1 флакон.