Золомакс® (Zolomaks®)

Клинико-фармакологическая форма - алпразолам

Форма выпуска

Описание препарата Золомакс® (Zolomaks®)

Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, на одной стороне - риска, на другой стороне надпись "APZM 0.25", с фаской.

Таблетки 1 мг: овальные таблетки голубого цвета, на одной стороне - риска, на другой стороне надпись "APZM 1", с фаской.

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: алпразолам - 0,25 мг или 1,0 мг;

вспомогательные вещества: докузат натрия, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; краситель (только в таблетках 1 мг) - индигокармин (EEC Е132).

Показания к применению

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в том числе связанных с депрессией.

Панические расстройства.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам.

Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами, тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени; беременность (особенно I триместр - см. "Особые указания"), период кормления грудью.

В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не должны принимать препарат.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.

Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, спутанность сознания, нарушения координации движений, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), миастения, дизартрию; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД); редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема синдром "отмены" (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).

Дозировка, как принимать Золомакс® (Zolomaks®)

Внутрь, 2 - 3 раза в день, независимо от приема пищи.

Доза препарата ЗОЛОМАКС® подбирается индивидуально и корректируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз.

При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25 мг - 0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличивать до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).

При панических расстройствах - 0,5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза -10 мг.

При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения - 4 - 12 недель.

Прекращение приема препарата ЗОЛОМАКС® следует производить с большой осторожностью. Постепенная отмена препарата должна занимать продолжительный период времени, т.е. если пациент принимает 0,5 мг утром, 0,5 мг днем и 1 мг вечером, то ему следует снижать суточную дозу не более чем на 0,25 мг каждые 3 дня.

Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения - до 8 месяцев.

При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная доза - 0,25 мг 2 - 3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5 - 0,75 мг/сут.

Влияние на беременность

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребенка").

Управление транспортом

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Золомакс®

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, "отвечают" на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, ранее принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

Пациенты с депрессивными расстройствами должны находиться под наблюдением, особенно в начале лечения, из-за повышенного риска суицидальных попыток.

Подобно другим бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Передозировка

Передозировка - прием 500 - 600 мг препарата.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддерживание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара).

Гемодиализ - малоэффективен.

Как хранить препарат

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению лекарственного препарата для медицинского применения помещают в пачку из

Информация для врачей о препарате Золомакс®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха. Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика

При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составляет 7,1 нг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией его в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы.

Около 80 % препарата связывается с белками плазмы.

Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Равновесная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2 - 3) дней.

Алпразолам активно метаболизируется в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (T_1/2) составляет 11 - 16 часов. Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним периодом полувыведения), выведение после прекращения лечения быстрое.

Взаимодействие с другими веществами

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.

Ингибиторы микросомального окисления - повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность. Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Клозапин - возможно усиление угнетения дыхания. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Одновременное применение с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, декстропропоксифеном, сертралином, дилтиаземом, дигоксином и пероральными контрацептивами может снизить метаболизм алпразолама в печени и усилить его эффект.