Зодак® Экспресс (Zodac® Express)

Клинико-фармакологическая форма - левоцетиризин

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

Описание препарата Зодак® Экспресс (Zodac® Express)

Состав

В 1 таблетке содержится:

Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат - 67,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг, магния стеарат - 1,00 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 3,30 мг, макрогол-6000 - 0,35 мг, тальк - 0,85 мг, титана диоксид Е171 -0,50 мг.

Показания к применению

- Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы.

- Поллиноз (сенная лихорадка).

- Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница.

- Отек Квинке (в качестве вспомогательной терапии).

- Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания к применению

- Гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

- Терминальная почечная недостаточность с КК менее 10 мл/мин.

- Беременность.

- Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

- Врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (? 1/100 и 1/10); нечасто (? 1/1000 и < 1/100); очень редко (< 1/10000).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль. Нечасто: сонливость

Очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения:

Очень редко: зрительные расстройства.

Нарушения со стороны сердца:

Очень редко: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень редко: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

Нечасто: боли в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Очень редко: миалгия.

Общие нарушения:

Часто: утомляемость.

Нечасто: астения

Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных:

Очень редко: нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.

Дозировка, как принимать Зодак® Экспресс (Zodac® Express)

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.

Взрослые, подростки и дети старше 6 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек" ниже).

Пациенты с нарушением функции почек

Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы:

КК=[140 - возрастает)] х вес (кг) / 72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл) х 0,85 для женщин

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек:

У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом клиренса креатинина и веса тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.

Пациенты с нарушением функции печени

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек" выше).

Продолжительность лечения

Лечение аллергического ринита проводят в соответствии с течением заболевания; прием препарата можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при рецидиве. В случае хронического аллергического ринита может быть прописано продолжительное лечение в период действия аллергенов. В настоящее время клинический опыт применения левоцетиризина в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг ограничен 6-ю месяцами.

Влияние на беременность

Применение препарата при беременности противопоказано.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Управление транспортом

Левоцетиризин, при его приеме в рекомендованных дозах, не оказывает отрицательного влияния на внимание и скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными средствами. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Зодак® Экспресс

- Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

- Хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования).

- Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.

Лечение

Специфических антидотов левоцетиризина нет.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Как хранить препарат

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Информация для врачей о препарате Зодак® Экспресс

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических H₁-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н₁-гистаминовых рецепторов на 90 % через 4 часа и па 57 % через 24 часа. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, в терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие левоцетиризина начинается через 12 минут после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 час у 95 % пациентов и продолжается в течение 24 часов. Прием левоцетиризина не оказывает влияния на интервал ОТ на ЭКГ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левоцетиризина носит линейный характер, не зависит от дозы и времени, и варьируется незначительно у разных пациентов.

После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается.

Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,9 ч (54 мин) после приема препарата. Равновесная концентрация устанавливается через 2 дня. Максимальная плазменная концентрация после однократного приема 5 мг левоцетиризина составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг -308 нг/мл. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют.

Левоцетиризин метаболизируетея в небольших количествах (< 14%) в организме путем N- и О-деалкилировании (в отличие от других антагонистов H₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Период полувыведения (T_1/2) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч; у маленьких детей T_1/2 укорочен. Средний наблюдаемый общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, в среднем, около 85,4 % от принятой дозы путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12,9 % от принятой дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина (КК). Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10 %.

Взаимодействие с другими веществами

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на центральную нервную систему (ЦНС), может усиливать влияние на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.