Зитролид форте (Zitrolid forte)

Антибиотик группы макролидов - азалид

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик, азалид

Состав

Капсулы твердые желатиновые, размер №00, с белым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул - порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. В 1 капсуле содержится 500 мг азитромицина. К вспомогательным веществам относятся целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: желатин, титана диоксид, желтый "солнечный закат".

В контурных ячейковых упаковках и полимерных банках 3 или 6 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит); скарлатина; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции мочеполовой системы (неосложненный уретрит и/или цервицит); болезнь Лайма (боррелиоз) - для лечения начальной стадии (erythema migrans); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению

Тяжелая печеночная недостаточность; почечная недостаточность тяжелой степени; период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим макролидам.

С осторожностью применяют препарат при беременности, аритмии (возможно развитие желудочковых аритмий, удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); ?1% - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (?1%).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (?1%).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (?1%).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Прочие: повышенная утомляемость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания. При необходимости применения Зитролида форте в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат у детей с выраженными нарушениями функции печени.

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат у детей с выраженными нарушениями функции почек.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

Применение препарата у детей

Детям препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/сут (курсовая доза - 30 мг/кг).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) детям назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Дозировка, как принимать Зитролид форте

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают 500 мг/сут в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1,5 г.

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

При острых инфекциях мочеполовой системы (неосложненный уретрит или цервицит) назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/сут (курсовая доза - 30 мг/кг).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) детям назначают в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Дополнительные указания при приеме Зитролид форте

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении азитромицина с антацидами.

После отмены препарата у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

С осторожностью назначают при повышенном риске тромбоэмболий, тяжелом кардиосклерозе, инфаркте миокарда. Во время приема не рекомендуется прием других витаминсодержащих препаратов.

Не следует превышать рекомендуемую дозировку.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Зитролид форте

Фармакодинамика

Антибиотик группы макролидов, представитель подгруппы азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Препарат активен в отношенииграмположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий:Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.

Активен также в отношении: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Зитролид форте не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза.

Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч после приема препарата, что позволяет принимать его 1 раз/сут.

Взаимодействие с другими веществами

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином повышается концентрация последнего.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое действие последних (вазоспазм, дизестезия).

При одновременном применении азитромицина с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие последнего.

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.