Вискен® (Visken®)

Клинико-фармакологическая форма - пиндолол

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.

Описание препарата Вискен® (Visken®)

Белые или серовато-белые круглые, плоские таблетки в виде диска с фаской, на одной стороне с гравировкой VISKEN, без запаха или со слабым характерным запахом. Допускается небольшая неровность поверхности таблеток.

Состав

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная стенокардия в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами (профилактика приступов).

Наджелудочковые нарушения ритма: наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, экстрасистолия, вызванная физической нагрузкой или препаратами дигиталиса.

Фибрилляция или трепетания предсердий.

Гиперкинетический кардиальный синдром.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пиндололу или любому другому компоненту препарата Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

"Легочное" сердце.

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.).

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада.

Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

Синдром слабости синусового узла.

Кардиогенный шок.

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) Выраженные нарушения функции почек.

Стенокардия Принцметала.

Сахарный диабет с кетоацидозом (см. также раздел "Особые указания")

Окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое)

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Одновременное применение с парентеральными блокаторами "медленных" кальциевых каналов типа фенилалкиламинов (верапамил) или бензотиазепинов (дилтиазем) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Пиндолол обычно хорошо переносится. Возможны слабые преходящие побочные эффекты, которые сходны с побочными эффектами других бета-адреноблокаторов.

Центральная нервная система: астения, утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, реже - депрессия, галлюцинации, снижение потенции, бессонница, "кошмарные" сновидения, слабость, сонливость, редко: миастения, парестезии в

конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), снижение либидо, беспокойство, спутанность сознания, тремор.

Со стороны органов чувств: редко: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, сердцебиение, аритмии, ослабление сократимости миокарда, боль в груди, снижение АД.

В очень редких случаях возможны нарушения проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокада и остановки сердца),

Усиление ранее существовавших нарушений периферического кровообращения (проявление ангиоспазма), похолодание нижних конечностей, синдром Рейно.

Дыхательная система: очень редко - одышка при физической нагрузке. Еще реже - ларинго- и бронхоспазм (даже при отсутствии обструктивного заболевания легких). Заложенность носа, затруднение дыхания.

Пищеварительная системая: жалобы на нарушения функций желудка и кишечника; в основном - тошнота, рвота, боль в животе и диарея. Сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.

Опорно-двигательный аппарат: мышечные спазмы и тремор, артралгия.

Эндокринная система: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом). Препарат снижает толерантность к глюкозе при сахарном диабете. Затрудняет нормализацию уровня глюкозы крови. Снижает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности и повышает уровень триглицеридов.

Со стороны кожных покровов: в редких случаях наблюдаются изменения кожи, эритема и экзантема. Псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза, обратимая алопеция, усиление потоотделения.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапиница.

Лабораторные показатели: В редких случаях описано появление противоядерных антител, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности "печеночных" ферментов, билирубина.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД)

Прием препарата Вискен следует прекратить, если один из перечисленных выше симптомов наблюдается постоянно и его связь с применением препарата нельзя однозначно отвергнуть.

Дозировка, как принимать Вискен® (Visken®)

Таблетки принимают внутрь.

Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная суточная доза для взрослых - 5 мг два раза в день. Обычная поддерживающая доза составляет 10 - 30 мг в сутки за 2 - 3 приема. Суточную дозу следует повышать постепенно с недельными интервалами до достижения необходимого антигипертензивного эффекта. Максимальная суточная доза 30 мг. Эффект препарата может наблюдаться с первой недели его применения, однако выраженных терапевтический эффект развивается через 3-4 недели лечения.

Стенокардия

5 - 20 мг в сутки за 2 - 3 приема.

Нарушения ритма сердца:

15 - 30 мг в сутки за 2 - 3 приема.

Гиперкинетический кардиальный синдром 5 - 20 мг в сутки за 2 - 3 приема.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам можно назначать обычную дозу препарата.

Дети

Данных о применении препарата Вискен у детей нет.

Нарушение функции печени и почек

При легком или умеренном нарушении функции печени или почек коррекции дозы не требуется. Однако при выраженном нарушении функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы, а при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

Влияние на беременность

Данные клинических исследований пиндолола при беременности отсутствуют.

В клинических исследованиях других бета-адреноблокаторов не выявлено фетотоксических эффектов.

За новорожденными, матери которых получали пиндолол, необходимо установить тщательное наблюдение на срок от 2 до 5 дней из-за возможности развития брадикардии и гипогликемии, предположительно связанной с блокадой бета-адренергических рецепторов. Небольшое количество пиндолола выделяется в грудное молоко. Хотя пиндолол, попадающий таким путем в организм новорожденного, не представляет для него опасности, следует соблюдать осторожность в период грудного вскармливания, так как возможны побочные эффекты бета-адреноблокаторов (брадикардия и др.).

В связи этим Вискен не следует принимать во время беременности и грудного вскармливания, кроме случаев, когда польза для матери оправдывает возможный риск для плода и/или ребенка.

Управление транспортом

Вискен может оказать отрицательное влияние на способность пациента управлять транспортными средствами или механизмами, особенно в начале курса лечения и при сопутствующем приеме алкоголя. Поэтому степень соответствующих ограничений определяются для каждого пациента индивидуально в зависимости от наблюдаемых побочных эффектов.

Дополнительные указания при приеме Вискен®

У пациентов с незначительной или выраженной сердечной недостаточностью следует добиться состояния компенсации до начала приема препарата Вискен.

В острой стадии инфаркта миокарда или у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе следует тщательно следить за параметрами гемодинамики во время приема Вискена.

Из-за собственной симпатомиметической активности (СМА) пиндолола Вискен не оказывает существенного влияния на дыхание у пациентов с обструктивными заболеваниями легких, предрасположенных к бронхоспазму. Однако такие эффекты нельзя полностью исключить, как и в случае применения других бета-адреноблокаторов. Поэтому Вискен противопоказан пациентам с бронхиальной астмой или другим обструктивным заболеванием легких. При возникновении бронхоконстрикции применение препарата Вискен следует немедленно прекратить и применить соответствующую бронхорасширяющую терапию (?2-агонисты, производные теофиллина).

Перед хирургическими операциями врача-анестезиолога следует предупредить, что пациент принимает Вискен, так как могут усилиться кардиодепрессорные эффекты, угнетающих сердце, общих анестетиков (например, галотана).

Если перед хирургической операцией или общей анестезией или по другой причине необходимо прервать прием препарата Вискен, снижение дозы следует производить постепенно - в идеальном случае на протяжении 1-2 недель - и при необходимости давать заменяющий препарат, поскольку резкая отмена препарата Вискен (особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца) может ухудшить состояние пациента и спровоцировать приступ стенокардии или даже инфаркт миокарда (вследствие повышения активности бета-адренорецепторов). Если общий наркоз дается по экстренным показаниям после применения бета-адреноблокаторов, необходимо тщательное мониторирование параметров сердечнососудистой системы, а для профилактики брадикардии может потребоваться внутривенное введение 1 - 2 мл сульфата атропина.

Однако в некоторых случаях введение бета-адреноблокаторов перед хирургическим вмешательством может быть полезным, так как они могут снижать аритмогенные эффекты и снижение коронарного кровообращения при хирургическом стрессе, вызывающем преобладание симпатического тонуса. Если из этих соображений пациенту назначают бета-адреноблокатор, следует выбрать анестетик со слабым отрицательным инотропным эффектом, чтобы снизить риск угнетения миокарда.

Несмотря на то, что из-за СМА нежелательное действие пиндолола на периферическое кровообращение менее выражено, чем действие других бета-адреноблокаторов без СМА, Вискен не следует назначать пациентам с тяжелыми окклюзионными поражениями периферических сосудов. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с синдромом Рейно. Симптомы (парестезии и похолодание нижних конечностей) существующей (возможно, латентной) недостаточности периферического кровообращения могут обостриться во время приема препарата Вискен.

При недостаточности кровообращения, а также нарушении функций почек или печени, особенно важно следить за уровнем калия плазмы крови.

Лечение пациентов с сахарным диабетом или находящихся на диете требует особой осторожности, так как пиндолол может вызывать гипогликемию и маскируют некоторые из ее симптомов (например, тахикардию), причем единственным признаком гипогликемии иногда остается повышенное потоотделение. При назначении препарата больным сахарным диабетом может возникнуть необходимость в новой коррекции углеводного обмена.

У больных феохромоцитомой Вискен всегда следует сочетать с альфа-адреноблокаторами. Существующие у пациента нарушения предсердно-желудочкового проведения могут прогрессировать до состояния атриовентрикулярной блокады. Поэтому необходима осторожность при назначении пиндолола пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени.

У пациентов, предрасположенных к анафилактическим реакциям на различные антигены, пиндолол может усилить анафилактические реакции. В этих случаях могут потребоваться более высокие дозы прессорных аминов.

Дозу препарата следует снизить, когда ЧСС в покое составляет менее 50 - 55 уд./мин. и это сопровождается клиническими симптомами.

Бета-адреноблокаторы усиливают симптомы псориаза.

Спортсменов следует предупредить, что активное вещество препарата (пиндолол) может дать положительный результат при некоторых допинговых тестах.

Атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Передозировка

По токсичности пиндолол является одним из наименее токсичных бета-адреноблокаторов. Токсических симптомов не отмечено ни у одного пациента, принявшего разовую дозу 480 мг.

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, снижение АД, обморочные состояния, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: необходима интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, контроль глюкозы крови, электролитов сыворотки крови) в сочетании с обычной неспецифической терапией: как можно скорее удалить невсосавшийся препарат с помощью промывания желудка и приемом активированного угля. При выраженном снижении АД и брадикардии можно внутривенно ввести 0,5 - 1 мг атропина (при необходимости можно вводить более высокие дозы); если желаемый эффект не достигнут, рекомендуется имплантация временного водителя ритма. Можно попытаться купировать эффекты конкурентной бета-адренергической блокады инфузией изопреналина (0,5 - 5 мкг/мин, не более 30 мкг/мин) или добутамина (2,5 - 10 мкг/кг в 1 мин, не более 40 мкг/кг в 1 мин).При недостаточности кровообращения можно применить средства, повышающие внутриклеточный уровень цАМФ посредством механизмов, не связанных с бета-адренергическими рецепторами: струйное в/в введение 8 -10 мг глюкагона, которое можно повторить через 1 час и при необходимости продолжить путем инфузии со скоростью 1-3 мг/ч.

При бронхоспазме можно ввести аминофиллин внутривенно или стимулятор бета-адренорецепторов (например, изопреналин) путем медленной в/в инъекции или ингаляционно.

Как хранить препарат

При температуре 15-25°С и в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал. фольги.

3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Информация для врачей о препарате Вискен®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Пиндолол - липофильный неселективный блокатор бета-адренорецепторов, обладающий собственной симпатомиметической активностью (СМА). Пиндолол частично возбуждает ?₁ и ?₂ рецепторы особенно сильно влияет на ?₂ рецепторы.

Механизм действия:

Пиндолол - конкурентный ингибитор бета-адренергических рецепторов сердца, бронхов и гладких мышц, обладающий выраженной СМА. Мембраностабилизирующий эффект этого препарата не имеет клинического значения. У пациентов с преобладающей симпатической активностью пиндолол снижает частоту сердечного ритма и сердечный выброс, однако лишь в незначительной степени снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое. Относительно слабо подавляет вызванное физической нагрузкой ускорение сердечного ритма, снижает сократимость миокарда, а также незначительно замедляет предсердно-желудочковое проведение возбуждения. Пиндолол повышает сопротивление дыхательных путей.

Как и другие бета-адреноблокаторы, пиндолол снижает артериальное давление (АД), ЧСС и силу сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Путем снижения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы пиндолол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Благодаря такому действию пиндолол уменьшает частоту приступов стенокардии и повышает физическую активность.

В связи с частичным возбуждающим действием на ?₂-рецепторы гладких мышц пиндолол имеет клинически значимый сосудорасширяющий эффект. При артериальной гипертензии этот препарат снижает повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление и таким образом поддерживает или даже улучшает кровоснабжение различных органов и тканей.

В целом пиндолол не оказывает нежелательного эффекта на уровни липопротеинов плазмы крови, даже при длительном применении препарата.

Фармакокинетика

Быстрое и почти полное (>95 %) всасывание и незначительный (13 %) метаболизм "первого прохождения" обусловливают высокую (87 %) биодоступность пиндолола.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь.

Пиндолол имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 5 - 15мг.

Примерно 40 % всосавшегося активного вещества связывается с белками плазмы крови. Видимый объем распределения составляет 2-3 л/кг.

Благодаря липофильным свойствам пиндолол может проникать через гематоэнцефалический барьер.

Пиндолол метаболизируется до неактивных метаболитов в печени.

Конечный период полувыведения составляет примерно 3-4 часов. Примерно 30 - 40 % введенной дозы выводится в неизмененной форме с мочой, а 60 - 70% выводится почками и печенью в форме неактивных метаболитов. Клиренс пиндолола из всего организма составляет 500 мл/мин.

Пиндолол проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах экскретируется в грудное молоко. Отношение концентраций вещества в крови пупочного канатика и крови матери равно 0,7.

Отношение концентраций пиндолола в молоке и крови матери равно 1,6.

Взаимодействие с другими веществами

Никогда не комбинировать со следующими средствами:

- парентеральными блокаторами "медленных" кальциевых каналов типа фенилалкиламинов (верапамил) или бензотиазепинов (дилтиазем);

- ингибиторы МАО (теоретически риск выраженного снижения АД сохраняется в течение 14 дней после отмены ингибитора МАО).

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

- нитратами (риск артериальной гипотензии);

- другими гипотензивными средствами (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, нифедипина, клонидина и гуанфацина) из-за риска артериальной гипотензии и/или брадикардии;

- клонидин и гуанфацин могут спровоцировать более тяжелые симптомы отмены; поэтому бета-адреноблокатор следует отменять первым в таких комбинациях;

- антиаритмическими средствами, пероральными блокаторами "медленных" кальциевых каналов типа фенилалкиламинов (верапамил) или бензотиазепинов (дилтиазем), парасимпатомиметиками (риск артериальной гипотензии, брадикардии и атриовентрикулярной блокады);

- гликозидами наперстянки (риск брадикардии, нарушений проведения; пиндолол не влияет на положительный инотропный эффект наперстянки);

- другими средствами, имеющими отрицательные инотропный, хронотропный и дромотропный эффекты (риск усиления таких эффектов);

- алкалоидами спорыньи (опасность нарушений периферического кровообращения);

- средствами, влияющими на центральную нервную систему (например, снотворными, транквилизаторами, три- и тетрациклическими антидепрессантами, нейролептиками) и этанолом (риск артериальной гипертензии);

- фенотиазинами и бета-адреноблокаторами (повышение концентрации друг друга в плазме крови);

- Фенитоином при в/в введении и средствами для общей анестезии (угнетение функции сердца);

- ?- и ?-симпатомиметиками (риск артериальной гипертензии, выраженной брадикардии; возможность остановки средца);

- производными ксантинов (взаимно ослабляют эффекты друг друга; бета-адреноблокаторы могут снизить клиренс теофиллина);

- совместное введение с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, индометацином) может снизить гипотензивный эффект (предположительно вследствие подавления синтеза простагландинов в почках, а также задержки натрия и воды);

- эстрогены ослабляют гипотензивный эффект (задержка Na+);

- пероральными гипогликемическими средствами и инсулином (хотя и с более низкой вероятностью, пиндолол, т.к. он является бета-адреноблокатором с СМА, может усиливать гипогликемический эффект гипогликемических средств и маскировать признаки гипогликемии, если ее распознают только по повышенному потоотделению); больные сахарным диабетом, применяющие пиндолол, должны научиться распознавать гипогликемические эпизоды по возникновению повышенной потливости;

- ингибиторы ферментов (например, циметидин), могут повысить уровень бета-адреноблокаторов в плазме крови и усилить их эффекты путем изменения их печеночного метаболизма;

- индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты), могут ослабить эффекты бета-адреноблокаторов посредством снижения их концентрации в плазме крови;

- баклофеном (возможно усиление гипотензивного действия);

- лидокаином (концентрация лидокаина в плазме крови может повыситься, что увеличивает риск побочных эффектов на сердце и центральную нервную систему);

- аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пиндолол;

- йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами (пиндолол может подавлять компенсаторную сердечно-сосудистую реакцию при возможном шоке и артериальной гипотензии, вызванных рентгеноконтрастными средствами; по возможности следует прерывать курс приема пиндолола перед проведением процедуры; если введение пиндолола необходимо, во время проведения процедуры следует иметь средства и персонал для реанимации);

- пиндолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов;

- амифостином (повышается риск выраженной артериальной гипотензии или брадикардии);

- системными глюкокортикостероидами, тетракосактидом - за исключением гидрокортизона при лечении болезни Аддисона (задержка натрия и жидкости могут снизить гипотензивный эффект пиндолола).

- совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма;

- усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС;

- М-холиноблокаторы устраняют реципрокное увеличение активности парасимпатической нервной системы, возникающей на фоне пиндолола.