Верцеф (Vercef, Celaclor)

Гомеопатический препарат с седативным действием

Фармако-терапевтическая группа

Гомеопатическое средство

Состав

Верцеф (Цефаклор) - это полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда для приема внутрь. Его химическое название 3-и10ро-7-1>-(2-фенилглицинамидо)-3-цефем-4-карбоксикислота. Капсулы Верцеф: каждая капсула содержит Цефаклор USP эквивалент безводного цефаклора 250 мг. Суспензия Верцеф: каждые 5 мл содержат Цефаклор USP эквивалент безводного цефаклора 125 мг. Верцеф в капсулах - лента с 6 капсулами, 5 шт. в коробке. Верцеф - суспензия - флакон на 30 мл.

Микробиология. Верцеф является антибактериальным агентом с сильным воздействием на бактерии.

Верцеф активен in vitro против большинства штаммов клинических изолятов следующих микроорганизмов: Стафилококки, включая коагулаза-положительные, коагулаза-отрицательные и пеницилинпродуцирующие штаммы. Streptococcus pyogenes (группа а-b-гемолитических стрептококков). Streptococcus pneumoniae, Branhamella catarrhalis, Hemophilus influenzae, включая b-лактамазу продуцирующие ампицилин/ амоксицилин резистентные штаммы, Escherichia coli, Proteus mirabilis. Klebsiella spp., Citrobacter diversus, Neisseria gonorrhoae Salmonella Shigella. Propionibacteria acnes сальмонсллы, шигеллы и бактероиды (включая Bacteroides fragilis). Пептококки и пептострептококкв. Псевдомонады, Acinetibacter calcoaceticus и большинство штаммов энтерококков (Enterococcus faecalis, стрептококки группы D), Enterobacter spp, индол-положительный Proteus и Serratia spp. резистентны к Верцефу.

Тесты на чувствительность. Чувствительность различных бактерий к Верцефу может быть определена по стандартным методикам с использованием 30 мкг дисков цефаклора. Диаметр зоны интерпретируется следующим образом: > 18 мм - чувствительны; 15-17 мм - переходная зона ; Все штаммы Streptococcus pneumoniae угнстаются при 1 мкг на мл в испытании in vitro. Все штаммы патогенной Neisseria (гонококковой и менингококковой) ингибируются 0,25 мкг Верцефа на мл, в то время как для достижения подобного результата требуется 4 мкг цефалексина. Верцеф проявляет повышенную активность против Н. influenzae, включая b-лактамазу продуцирующие штаммы. Угнетение всех штаммов Н. influenzae достигается при всего лишь 2 мкг Верцефа на мл, в сравнении с 32 мкг цефалексина в случае b-лактамазу продуцирующих и 8 мкг для не продуцирующих b-лактамазу микроорганизмов.

Этот факт особенно ценен, так как Н influenzae является распространенным патогеном респираторного тракта и растет резистентность к пенициллину, включая амоксициллин. Branhamella catarrhalis приобретает весомое значение в качестве причины респираторных инфекций. При 1 мкг на мл 99% штаммов ингибируются Верцеф. Верцеф также значительно активнсе пенициллина и цефалексина против кишечной палочки, Proteus mirabilis, Klebsielli spp, сальмонслл и шигелл. Верцеф является сильным антибактериальным агентом и в исследованиях in vitro демонстрирует, что его действие связано с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерии.

Показания к применению

Верцеф показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Воспаление среднего уха, вызванное Strep. pneumoniae, Н. influenzae, В. catarrhalis, Strep. pyogenes и Stapn aureus. Инфекции верхнего отдела респираторного тракта, включая фарингиты и тонзиллиты, вызванные Strep. pyogenes. Другие ЛОР инфекции, такие как острый риносинусит, острый ларингит, эпиглотит, а также наружный отит, вызванные Strep. pneumoniae, Strep. pyogenes и Staph aureus. Инфекции нижнего отдела респираторного тракта, включая пнсвмонию и бронхит (острый бронхит, или обострение хронического бронхита), вызванные Strep. pneumoniae, Н. influenzae, В. catarrhalis, Strep. pyogenes и Staph aureus или грам-отрицательными бациллами типа кишечной палочки, клебсиеллы или протея.
Инфекции кожных покровов, включая импетиго, пиодермию, панникулиты, подкожные абсцессы и раневые инфекции (послеоперационные и посттравматические), вызванные Strep. pyogenes и staph aureus. Инфекции мочевого тракта, включая циститы и пиелонсфриты, вызванные кишечной палочкой, Proteus mirabilis. Klebsiella spp. и коагулаза-отрицательный Staph. aureus. Неосложненные гонококковые уретриты, вызванные N.gonorrhoeae, включая b-лактамазу продуцирующие штаммы.

Противопоказания к применению

Верцеф не следует назначать пациентам с выявленной аллергией к цефалоспориновой группе антибиотиков.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Связанные с приемом Верцефа побочные реакции в многочисленных клинических исследованиях были слабо выраженными и нечастыми. Они редко приводили к прекращению терапии. Наблюдаемые лабораторные реакции не были серьезны и быстро исчезали с окончанием лечения.

Отмечены следующие побочные эффекты, связанные с лекарственной терапией:
Реакции гиперсенситивности. Подобное встречается у 1,5% пациентов. К ним относятся коревидная сыпь, зудящая крапивница, сывороточные реакции, сопровождаемые нсдомоганием. Более тяжелые реакции гиперчувствительности, такие как синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и анафилаксия отмечались редко.
Гастроинтестинальные симптомы: их отмечают у 2,5% пациентов. Имеет место понос, тошнота и рвота, псевдомембранные колиты и очень редко транзиторные гепатиты.
Другие реакции: к другим побочным эффектам при приеме верцефа относится эозинофилия ( у 1 пациента из 50), зуд в гениталиях или вагиниты (менее, чем у 1 пациента из 100) в редких случаях тромбоцитопения и обратимые интерстинальные нсфриты.
Изменения в лабораторных анализах: хотя этиология этих эффектов не ясна, и не была установлена определенно связь их появления с приемом Верцефа, ниже идет перечисление возможных изменений с целью предоставить полную информацию. Гематопоэз: преходящий лимфоцитоз, лейкопения и редко обратимая нейтропения. Функции почек: небольшое увеличение креатинина сыворотки или ненормальный анализ. Функции печени: слабое увеличение некоторых трасфераз (SGOT, SGPT) и щелочной фосфатазы.

Дозировка, как принимать Верцеф

Верцеф предназначен для приема внутрь.

Взрослым: обычная доза 250 мг для приема каждые 8 часов. Для более тяжелых или вызванных умеренно чувствительными к препарату микроорганизмами инфекций доза в 500 мг может быть назначена приему каждые восемь часов.

Детям: обычно рекомендуемая дневная доза для детей составляет 20 мг/ кг в день, разделенные для приема каждые 8 часов. В случае более тяжелых или вызванных умеренно чувствительными к препарату микроорганизмами инфекций может быть назначена доза 40 мг/кг в день, но не более 1 грамма в день.

Терапия должна продолжаться в течении не менее 2-3 дней после уменьшения интенсивности симптомов и проявлений болезни. При лечении инфекций, вызванных b-гемолитическим стрептококком, терапевтические дозы Верцефа должны приниматься не менее 10 дней. Так как при анурии время полувыведения Верцефа составляет 2,3-2,8 часов. корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью от умеренной до средней степени обычно не требуется.

Дополнительные указания при приеме Верцеф

Контроль за больными, принимающими атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены атенолола.

Возможно усиление выраженности аллергической реакции и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Препарат можно назначать больным с бронхоспастическими заболеваниями в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Применение при беременности и лактации возможно если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При назначении антибиотиков цефалоспоринового ряда пациентам, чувствительным к пенициллину, следует проявлять осторожность. Существуют клинические и лабораторные свидетельства частичной перекрестной аллергии пенициллинов и цефадоспоринов.

Были отмечены псевдомембранные колиты в связи с использованием практически всех антибиотиков широкого спектра действия (включая макролиды, полусинтетические пенициллины и цефалоспорины), поэтому этот диагноз надо иметь в виду у пациентов, принимающих Верцеф с сильной диареей. Вследствие приема Верцефа могут иметь место ложно позитивные реакции на глюкозу в моче. Это наблюдается при использовании растворов Бенсдикта и Фолинга.

Использование при беременности: были проведены исследования беременности и репродуктивных функций категории В у мышей и крыс при дозах, в 12 раз превышающих таковые для человека, и не было выявлено свидетельств нарушения фертильности или вреда для плода, связанных с приемом Верцефа. Однако не проводились адекватные исследования с надлежащим контролем у беременных женщин. Так как испытания на животных не всегда могут предсказать влияние на человека, при беременности следует назначать Верцеф строго по показаниям.

При приеме кормящими матерями - небольшие количества Верцефа могут выделяться с молоком матери при приеме препарата внутрь. Неизвестно его влияние на грудных детей. Поэтому кормящим матерям следует назначать Верцеф строго по показаниям.

При назначении детям: безопасность и эффективность этого противобактериального препарата при назначении младенцам в возрасте до 1 месяца не установлена.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, при высоком уровне гемоглобина и гематокрита показано кровопускание.

Как хранить препарат

Хранить в прохладном, сухом месте. Флакон с суспензией держите плотно закрытым.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Верцеф

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней СМА. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением УОК и МОК. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 нед лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

Верцеф быстро и полностью всасывается после приема внутрь, концентрации в плазме достигается в интервале 30-60 мин. вне приема пищи и пропорционален дозе. Всасывается около 95% оральной дозы, и степень всасывания не зависит от присутствия пищи. Средние значения пиков концентрации Верцефа в плазме, достигнуты при 7 мг/л, 13 мг/л и 23 мг/л после однократной оральной дозы в 250 мг, 500 мг и 1000 мг соответственно. Хотя биоусвояемость (вычисленная на основании площади под кривой концентрация-время вещества в плазме) нс зависит от приема пищи, пик концентрации в плазме задерживается при совместном приеме пищи и медикамента приблизительно на час и составляет 50-75% от значения пика, наблюдаемого на голодный желудок. Аналогичным образом у детей в случае совместного приема молока и лекарства пик концентрации лишь немного ниже.

При дозе Верцеф в 15 мг/кг у детей через 30 мин после введения достигается пик концентрации в плазме, равный 13, 1 мг/л вне приема пищи или 10,9 мг/л при приеме лекарства с молоком. При повторном приеме уровни пиков не меняются, что позволяет судить об отсутствии нежелательного кумулятивного эффекта. Верцеф быстро проникает в ткани желудочно-кишечного и респираторного трактов и достигает там больших концентраций. Уровни, которые могут быть достигнуты в жидкости среднего уха, синусах, аденоидах, миндалинах и глотке, значительно повышают минимальные концентрации, требующиеся для подавления патогеных агентов этих анатомических образований. Высокие концентрации выявляются также в мокроте и слизистой оболочке. Верцеф не метаболизируется в печени и не имеет микробиологически активных метаболитов.

Билиарная секреция играет второстепенную роль в выведении лекарства. Тем не менее, благодаря химической нестабильности, 10% дозы подвергается спонтанному преобразованию в неактивные продукты в плазме. Нет значительного взаимодействия других лекарственных веществ с Верцефом. С точки зрения терапии инфекций респираторного тракта это особенно важно, так как многие пациенты одновременно используют препараты теуфиллина. Было выявлено, что уровни теуфиллина в крови увеличиваются в присутствии нскоторых антибиотиков, таких как эритромицин и некоторые фторохинолоны, что предрасполагает к токсичным эффектам теуфиллина.

Наибольшая роль в клиренсе Верцефа принадлежит почечной экскреции. С мочой в течение 8 часов выводится 60-85% препарата, преимущественно в первые 2 часа. Значения пиков концентраций в моче составляют 600 мг/л, 900 мг/л и 1900 мг/л при дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг соответственно. Препарат чрезвычайно полезен при лечении инфекций мочевого тракта.

Время полувыведения Верцеф из плазмы у пациентов с почечной экскреции.
С мочой в пределах 0,6-0,9 часов (в среднем 0,75 ч). При почечной недостаточности легкой и средней степеней оно удлиняется не сильно, но при выпадении функции почки увеличивается до 2,3-2,8 часов. Поэтому модификация дозы требуется только при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин). Гемодиализ удваивает клиренс Верцефа и снижает время полувыведения из плазмы с 2,3- 2,8 часов до 1,5-1,6 часов. Около 35% дозы остается в диализате. Поэтому после каждой процедуры диализа пациентам с серьезной почечной дисфункцией рекомендуется добавка к дозе в качестве компенсации повышенного выделения лекарства.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, брадиаритмия, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, головокружения, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_ss, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.