Валсафорс (Valsaforce)

Клинико-фармакологическая форма - валсартан

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 80 мг, 160 мг.

Описание препарата Валсафорс (Valsaforce)

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой желтого цвета.

Состав

На одну таблетку:

Показания к применению

- Артериальная гипертензия;

- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или бета-адреноблокаторами (не одновременно). Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- тяжелые нарушения функции печени (билиарный цирроз, холестаз);

- беременность, период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- непереносимость лактозы, дефецит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Частота побочных эффектов: "очень часто" (?1/10), "часто" (?1/100, <1/10), "нечасто" (?1/1000, <1/100), "редко" (?1/10 000, <1/1000), "очень редко" (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто - головная боль, вертиго, бессонница; редко - обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны дыхательной системы: часто - инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит, нечасто - кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение артериального давления и ортостатическая гипотензия; редко - (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе, тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко - кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине, артралгия; частота неизвестна - миалгия, мышечная слабость, миозит, рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - снижение либидо; очень редко - нарушение функции почек.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд; частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Лабораторные показатели: редко - повышение содержания сывороточного азота мочевины; частота неизвестна - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия; гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкалиемия.

Прочие: часто - общая слабость; нечасто - отеки, астения, повышенная утомляемость.

Дозировка, как принимать Валсафорс (Valsaforce)

Внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии: рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель лечения; максимальный эффект отмечается через 4 недели. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления, суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретические средства. Максимальная суточная доза составляет 320 мг.

Больным с нарушением функции почек или больным с печеночной недостаточностью, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс может назначаться также совместно с другими гипотензивными средствами.

При хронической сердечной недостаточности (ХСН): рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг, разделенная на 2 приема.

У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, артериального давления. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии необходимо уменьшить дозы.

Влияние на беременность

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае наступления беременности во время лечения, препарат следует отменить.

В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Управление транспортом

Следует применять с осторожностью во время работы, требующей повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций.

Дополнительные указания при приеме Валсафорс

Дефицит в организме натрия и/или сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК)

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие доза диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме ионов натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить на спину и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение можно продолжить.

Стеноз почечной артерии

Учитывая, что другие лекарственные препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Нарушение функции почек

Больным с нарушением функции почек не требуется корректировки дозы препарата. Однако при выраженных нарушениях (когда клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени

У больных с печеночной недостаточностью не требуется корректировки дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

Хроническая сердечная недостаточность

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензинных рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

При хронической сердечной недостаточности валсартан может назначаться как в качестве монотерапии, так и совместно с другими средствами - диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует соблюдать осторожность при применении комбинации ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и валсартана.

При артериальной гипертензии валсартан может назначаться как в качестве монотерапии, так и совместно с другими гипотензивными средствами, в частности с диуретиками.

При гиперальдостеронизме необходимо контролировать уровень альдостерона в биологических жидкостях.

Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, при соблюдении диеты с ограничением потребления натрия, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), легкое и умеренное нарушение функции печени небилиарного генеза, без холестаза на фоне обструкции желчевыводящих путей; почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), гемодиализ, после трансплантации почки, гиперальдостеронизм, аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления.

Лечение: промывание желудка, внутривенно 0,9% раствор натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 28 таблеток в банки из стекла с навинчиваемыми пластмассовыми крышками или в банки из стекла с крышками натягиваемыми полиэтиленовыми, или в банки полимерные.

Свободное пространство в банке при отсутствии уплотнителя пробки заполняют ват

Информация для врачей о препарате Валсафорс

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих, в частности, как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II.

Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT₁-рецепторов. Сродство валсартана к AT₁-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к АТ₂-рецепторам.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления, не сопровождающееся изменением частоты пульса.

Начало антигипертензивного действия отмечается через 2 ч после приема разовой дозы, а максимум через 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении приема.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция - быстрая; однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (период полувыведения в ?-фазе менее 1 ч и в ?-фазе около 9 ч).

В диапозоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состоянии низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч).

Выводится кишечником - 70%, почками - 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

Больные пожилого возраста

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Больные с нарушением функции почек

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Больные с нарушением функции печени

Около 70% от величины всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется корректировки дозы препарата.

Взаимодействие с другими веществами

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными препаратами, как: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

При комбинированном применении с диуретиками (особенно в высоких дозах) возможно усиление гипотензивного эффекта.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия, в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении с препаратами лития (лития карбонатом) возможно обратимое повышение содержания лития в плазме крови и усиление его токсичности с развитием интоксикации литием. Следует с осторожностью применять препараты лития одновременно с препаратом Валсафорс, у таких пациентов рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении валсартана с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) или ацетилсалициловой кислотой в суточной дозе более 3 г/сут и другими неселективными нестероидными противовоспалительными препаратами) возможно уменьшение гипотензивного эффекта валсартана. Одновременное применение валсартана (и других антагонистов рецепторов ангиотензина II) и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) увеличивает риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность (обычно обратимую) и повышение содержания калия в плазме крови (гиперкалиемию), особенно у пожилых пациентов и у пациентов с нарушенной функцией почек. При одновременном применении валсартана и НПВП следует соблюдать осторожность. После начала комбинированной терапии, а также в процессе лечения, необходим контроль объёма циркулирующей крови и функции почек.

По результатам исследования in vitro валсартан является субстратом для печёночных белков-транспортеров ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное назначение препарата Валсафорс с ингибиторами белка-транспортера ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-транспортера MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (максимальную концентрацию в плазме крови С_max и площадь под фармакокинетической кривой AUC).