Валокордин-Доксиламин (Valocordin-Doxylamine)

Гомеопатический препарат с седативным действием

Фармако-терапевтическая группа

Гомеопатическое средство

Состав

Таблетки шипучие белого цвета, цилиндрические, плоские, со скошенными краями и насечкой на одной стороне; допускается незначительная шероховатость поверхности; при растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа.

1 таблетка содержит доксиламин сукцинат 15 мг и вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лимонная кислота безводная, натрия гидрофосфат безводный, натрия сульфат безводный, натрия бензоат, макрогол 6000.

Капли 25 мг/мл: 20 или 50 мл фл. 10 шт. - тубы полипропиленовые (2) - коробки картонные.

Показания к применению

Расстройства сна, бессонница. Аллергические реакции, кожный зуд. В качестве компонента комбинированных препаратов, применяющихся при простудных заболеваниях, кашле.

Противопоказания к применению

Закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, период лактации, детский возраст до 6 лет (в качестве антигистаминного средства), детский и подростковый возраст до 15 лет (в качестве седативно-снотворного средства), повышенная чувствительность к доксиламину.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказан в период лактации.

Применение препарата у детей.

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (в качестве антигистаминного средства), в возрасте до 15 лет (в качестве седативно-снотворного средства).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100 до < 1/10); нечасто (? 1/1.000 до < 1/100); редко (? 1/10.000 до < 1/1.000); очень редко (< 1/10.000); неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Со стороны кроветворной и лимфатической системы. В исключительных случаях после применения антигистаминных препаратов могут иметь место изменения картины крови: лейкопения,тромбоцитопения и гемолитическая анемия. В очень редких случаях наблюдались апластическая анемия и агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы. У пациентов с феохромоцитомой прием антигистаминных препаратов может привести к увеличению выброса катехоламинов.

Психические расстройства. К побочным действиям, зависящим от индивидуальной чувствительности и принятой дозы, относятся: замедленная реакция, нарушение концентрации,депрессия. Кроме того, возможно развитие так называемых «парадоксальных»реакций (беспокойство, возбуждение, напряжение, бессонница, ночные кошмары,спутанность сознания, галлюцинации, тремор).

Резкая отмена препарата после длительного применения может привести к усугублению нарушений сна.

Зависимость. При применении доксиламина сукцината, как и при применении других снотворных средств, может развиваться физическая и психическая зависимость. Риск возникновения зависимости возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения и выше у пациентов с алкогольной, лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе.

Rebound-бессонница (усиление исходных симптомов). Резкое прекращение приема доксиламина сукцината даже после короткого курса лечения может сопровождаться временными нарушениями сна.Поэтому рекомендуется, в случае необходимости, завершать лечение, постепенно уменьшая дозу.

Антероградная амнезия. Снотворные средства даже в терапевтических дозах могут вызвать антероградную амнезию, особенно в первые часы после приема. Риск повышается с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря продолжительному и непрерывному сну (7-8 часов).

Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль, сонливость. В редких случаях возможны церебральные судороги.

Со стороны органов зрения. Расстройство аккомодации, повышение внутриглазного давления

Со стороны уха и ушного лабиринта. Шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Тахикардия, нарушение сердечного ритма, гипотензия, гипертензия и декомпенсированная сердечная недостаточность. В некоторых случаях наблюдались изменения ЭКГ.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения. Сгущение секрета, бронхообструкция и бронхоспазм могут привести к нарушению функции легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут проявиться вегетативные побочные эффекты: сухость во рту, запор, тошнота, рвота, диарея, потеря или повышение аппетита,эпигастральные боли; в очень редких случаях - опасная для жизни паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны печени и желчного пузыря. Имеются сообщения о нарушениях функции печени(холестатической желтухе) на фоне антигистаминной терапии.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Имеются данные об аллергических кожных реакциях, фотосенсибилизациии нарушении терморегуляции в период лечения антигистаминными препаратами.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани. Мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нарушение мочеиспускания.

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата. Ощущение заложенности носа, утомленность, слабость.

Развитие привыкания. Длительный прием седативных и (или) снотворных средств может привести к потере эффективности - толерантности.

Примечание. Тщательный индивидуальный подбор дозировки позволяет сократить частоту и выраженность побочных реакций. Вероятность возникновения побочных действий у пожилых пациентов выше. У этой группы пациентов также повышен риск потери сознания (обморока).

Дозировка, как принимать Валокордин-Доксиламин

Для приема внутрь. Если врач не назначил иначе, разовая доза препарата Валокордин-Доксиламин для взрослых составляет 22 капли (что соответствует 25 мг доксиламина сукцината). При стойких нарушениях сна, пациент можетпринять до 44 капель Валокордина-Доксиламина (50 мг доксиламина сукцината) – максимальная доза. Не следует превышать максимальную суточную дозу.

Пациентам с нарушениями функций почек или печени, пожилым и ослабленным пациентам, которые могут быть более чувствительны к действиюдоксиламина, следует уменьшить дозу препарата. Капли следует принимать с достаточным количеством жидкости(воды) за ? часа – 1 час до сна.

После приема препарата Валокордин-Доксиламин важно обеспечить необходимую продолжительность сна, что позволит избежать снижениябыстроты реакции утром. При острых нарушениях сна следует ограничиться однократными приемами. Не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения необходимо начать постепенно снижать дозу препарата.

Дополнительные указания при приеме Валокордин-Доксиламин

С осторожностью применяют при заболеваниях легких.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При лечении доксиламином (главным образом при применении в дневное время - при аллергических реакциях, зуде, в составе комбинированных препаратов для лечения простуды) необходимо избегать вождения транспортных средств, а также других видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.

Лечение Тритаце требует регулярного врачебного контроля.

Обычно рекомендуется до начала лечения компенсировать недостаток жидкости в организме (дегидратацию), снижение объема крови (гиповолемию) или солевую недостаточность (в то же время у пациентов с сопутствующей сердечной недостаточностью следует тщательно учесть риск возможной объемной перегрузни). Если такое состояние заметно выражено (клинически релевантно), то лечение Тритаце можно начинать или продолжать лишь при условии одновременного принятия соответствующих мер предосторожности для предотвращения чрезмерного снижения артериального давления и нарушения функции почек (см. также «Дозировка»).

Следующие группы пациентов подлежат в ходе лечения Тритаце особо тщательному наблюдению, ввиду повышенной вероятности нежелательно интенсивного снижения артериального давления и возможного ухудшения функции почек:
- пациенты с тяжелой, особенно злокачественной артериальной гипертонией;
- пациенты с сопутствующей, особенно тяжелой, сердечной недостаточностью;
- пациенты, у которых имеет место или может развиться водная или солевая недостаточность;
- пациенты, предварительно получавшие мочегонные средства (диуретики);
- пациенты с гемодинамически релевантным стенозом почечной артерии.

Особо тщательное наблюдение требуется за пациентами, подвергающиеся особой опасности нежелательно интенсивного снижения артериального давления (например, пациенты с гемодинамически релевантными стенозами коронарных сосудов или сосудов, обеспечивающих кровоснабжение головного мозга).

Для установления степени острого падения артериального давления и обеспечения возможности своевременного принятия необходимых мер необходимо после первого приема Тритаце и после каждого повышения дозы контролировать артериальное давление до тех пор, пока существует риск его резкого снижения. Так же следует поступать и при первичном приеме или повышения дозы дополнительно назначаемого диуретина. 

В случае чрезмерного снижения артериального давления следует уложить пациента с приподнятыми ногами, провести мероприятия по замещению жидкости или компенсации объема крови, а также предпринять другие адекватные меры.

Необходимо наблюдение за функцией почек, особенно в первые недели лечения. У пациентов, страдающих заболеванием сосудов почек (например, при стенозе почечных артерий, либо еще не оказывающем влияния на гемодинамику, либо с односторонним нарушением  гемодинамики), в случаях имевшегося ранее нарушения функции почек, а также у пациентов, перенесших трансплантацию почни, необходимо особо тщательное наблюдение.

Следует регулярно контролировать уровень налип в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек требуется более частый контроль.Особенно частым он должен быть у пациентов, получающих диуретики, задерживающие калий (например, спиронолактоны), а также соли калия. При одновременом лечении мочегонными средствами (диуретиками) требуется регулярный контроль уровня натрия в сыворотке крови.

Следует регулярно наблюдать за количеством клеток крови, чтобы исключить лейкопению (снижение числа белых кровяных клеток). Особенно частый контроль рекомендуется в начальный период лечения, а также в группах риска, указанных в разделе «Побочные реакции». При появлении признаков нарушения иммунитета, обусловленных лейкопенией (например, лихорадки, увеличения лимфоузлов, тонзиллита), необходим контроль картины крови.

Это необходимо также и в случае появления признаков наклонности к кровотечениям за счет чрезмерного снижения числа тромбоцитов (кровяных пластинок): например, мельчайших красно-коричневых пятен (петехий), а также кровотечений в области кожных покровов и слизистой, имеющих характер высыпаний или инфильтрации (пурпура), либо трудно останавливаемых кровотечений из десен.

При возникновении отеков, например, в области лица (губы, веки), или языка, либо нарушений глотания или затруднения дыхания, следует подумать о возможности наличия ангионевротического отека. В этом случае пациент должен немедленно информировать врача. Принимать следующую запланированную дозу Тритаце пока не следует. Ангионевротический отек в области языка, глотки или гортани (возможные симптомы: например, нарушение глотания или дыхания) может угрожать жизни и привести к необходимости экстренных мероприятий. Опыт применения Тритаце у детей, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин при поверхности тела 1, 73 м кв.), а также у пациентов, находящихся на диализе, недостаточен.

Передозировка

Симптомы интоксикации: от сонливости до комы, иногда с нервным возбуждением и делирием; антихолинергические эффекты: расплывчатое зрение, угнетение перистальтики кишечника, острая глаукома, задержка мочеиспускания; сердечно-сосудистая система: гипотензия, тахикардия или брадикардия, вентрикулярная тахиаритмия,остановка сердца;

гипотермияили гипертермия; церебральные судороги; респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, апноэ, аспирация;

Известны случаи развития рабдомиолиза в результатеотравления доксиламином сукцинатом.
Lee и Lee (2002) сообщили о случае, когда в результатеприема пациентом из-за стойкой бессонницы 500 мг доксиламина развился острый панкреатит и острая почечная недостаточность.
Лечение симптоматическое и основывается на общих принципах лечения отравлений со следующими особенностями: при приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка или искусственно вызывают рвоту; аналептики противопоказаны, поскольку из-за возможного снижения судорожного порога, вызванного приемом препарата Валокордин-Доксиламин, повышается риск возникновения церебральных судорог; при гипотонии из-за парадоксального усиления действия не назначают средства, действующие на сердечно-сосудистую систему по типу эпинефрина (адреналина), а применяютсредства типа норэпинефрина (норадреналина), например, медленная капельная инфузиянорэпинефрина (норадреналина) или ангиотензинамид. Необходимо избегать использования бета-агонистов, поскольку они могут усилить вазодилатацию;
при тяжелом отравлении (потеря сознания, сердечная аритмия) или возникновении антихолинергического синдрома в условиях интенсивной терапии (контроль ЭКГ) можно применить антидот физостигмина салицилат; при повторяющихся эпилептических приступах назначают противосудорожные препараты,но, из-за повышенного риска угнетения дыхания, только в том случае, когда есть возможность проводить искусственную вентиляцию легких.

Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не были изучены в случаях передозировки доксиламином и вряд ли могут быть эффективны ввиду большого объема распределения. Эффективность форсированного диуреза не установлена.

Как хранить препарат

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Без рецепта.

Упаковка. По 25 мл во флаконах-капельницах.

Информация для врачей о препарате Валокордин-Доксиламин

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна. Оказывает противоаллергическое действие. Обладает м-холиноблокирующей активностью. Выраженность седативного действия сопоставима с барбитуратами. Длительность действия - 6-8 ч.

Фармакокинетика

Доксиламин быстро и практически полностью абсорбируется сразу после перорального применения. Действие начинается в течение 30 мин, C_max в сыворотке крови составляет 99 нг/мл, обнаруживается через 2–2,4 ч после перорального применения дозы 25 мг. Продолжительность действия — от 3–6 ч.

В основном метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. T_1/2 колеблется в пределах от 10,1 до 12 ч. Основная часть дозы (около 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, частично — кишечником.

Взаимодействие с другими веществами

Применение Валокордина-Доксиламина одновременно с лекарственными средствами угнетающими ЦНС (например, нейролептиками,транквилизаторами, антидепрессантами, снотворными средствами, анальгетиками,анестетиками, противоэпилептическими средствами) может усилить действие этих препаратов. Необходимо соблюдать осторожность при сочетании с прокарбазином или другими антигистаминными препаратами из-за возможного взаимного усиления угнетающего действия на ЦНС. Во время лечения препаратом Валокордин-Доксиламинне следует употреблять алкоголь, поскольку алкоголь может непредсказуемо усиливать действие доксиламина сукцината.

Результаты эксперимента на мышах показывают дозозависимое повышение ферментативной активности цитохрома Р450 (CYP450) в печени. Применение доксиламина привело к значительной индукции ферментов CYP2B иумеренной индукции CYP3A и CYP2A. Нельзя исключить взаимодействия с лекарственными препаратами, которые метаболизируются при участии этих CYPферментов (например, антиаритмические средства, ингибиторы протеазы,нейролептики, бета-адреноблокаторы, иммунодепрессанты, противоэпилептические средства).

Антихолинергический эффект доксиламина сукцината может быть непредсказуемо увеличен и пролонгирован при одновременном приеме с другими лекарственными средствами, обладающими антихолинергическим действием (например,атропином, бипериденом, трициклическими антидепрессантами). Доксиламина сукцинат нельзя сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы. Антихолинергическое действие доксиламина сукцината при одновременном приеме с ингибиторами моноаминоксидазы может усиливаться, что может проявиться опасной для жизни паралитической кишечной непроходимостью, задержкой мочеиспускания или острой глаукомой и т.д.

Кроме того, взаимодействие между доксиламином и ингибиторами моноаминоксидазы может привести к гипотензии и угнетению центральной нервной системы. При необходимости проведения краткосрочной терапии, следует сделать небольшой перерыв между двумя курсами лечения. При одновременном применении Валокордина-Доксиламина с гипотензивными препаратами центрального действия (например, гуанабенз, клонидин,альфа-метилдопа) возможно усиление седативного действия. Признаки начинающегося поражения внутреннего уха (шум в ушах, головокружение,помрачение сознания), вызванного приемом ототоксичных препаратов (таких как аминогликозиды, салицилаты, мочегонные средства), может замаскировать их одновременный прием с антигистаминными препаратами.

После лечения доксиламином сукцинатом результаты кожных проб могут быть ложноотрицательными. Для лечения гипотонии пациентам, принимающим доксиламина сукцинат, нельзя применять эпинефрин (адреналин), потому что в этом случае эпинефрин (адреналин) может усилить гипотензию. При тяжелых шоковых состояниях можно применять норэпинефрин (норадреналин). Одновременный прием лекарственных средств, обладающих фотосенсибилизирующим действием, и антигистаминных препаратов может привести к усилению фотосенсибилизации.