Урсомик® (Ursomik)

Клинико-фармакологическая форма - урсодезоксихолевая кислота

Форма выпуска

Описание препарата Урсомик® (Ursomik)

Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, упругие, непрозрачные, светло- коричневого цвета.

Состав

1 капсула содержит:

Активное вещество: кислота урсодезоксихолевая - 250 мг.

Вспомогательные вещества: лецитин - 15,0 мг, воск пчелиный - 48,0 мг, подсолнечное масло - достаточное количество до получения содержимого капсулы 600 мг.

Состав оболочки желатиновой капсулы: желатин - 134,465 мг, глицерол - 62,114 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,24 мг, титана диоксид - 0,968 мг, вода очищенная - 17,2 мг, краситель "Солнечный закат" желтый Е-110 - 0,013 мг.

Показания к применению

Противопоказания к применению

? гиперчувствительность к компонентам препарата;

? рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

? острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, болезнь Крона;

? нефункционирующий желчный пузырь;

? полная обструкция желчных путей;

? цирроз печени в стадии декомпенсации;

? выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

? желче-желудочно-кишечный свищ;

? частые желчные колики;

? период лактации;

? детский возраст до 3 лет (не рекомендуется для применения в данной лекарственной форме).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Урсомик ® достаточно хорошо переносится пациентами.

Редко может возникнуть диарея или запор, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности пече­ночных трансаминаз, обострение ранее имевшегося псориаза, аллергические реакции (вы­сыпания, кожный зуд), аллергические реакции.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпен­сация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

В случае появления любых необычных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Дозировка, как принимать Урсомик® (Ursomik)

Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:

Для растворения холестериновых желчных камней приблизительно 10 мг урсодезоксихо­левой кислоты на 1 кг массы тела человека:

до 60 кг 2 капсулы

61-80 кг 3 капсулы

81-100 кг 4 капсулы

свыше 100 кг 5 капсул

Капсулы необходимо принимать вечером, перед сном, не разжевывая и запивая неболь­шим количеством жидкости.

Капсулы следует применять регулярно.

Длительность лечения для растворения камней составляет 6-12 месяцев. Если размер кам­ней по истечении 12 месяцев не уменьшается, лечение продолжать не следует.

Успех лечения следует контролировать при помощи ультразвукового или рентгенологиче­ского исследований каждые 6 месяцев. При последующем осмотре следует проверить, не возник ли в промежутке времени кальциноз камней. В случае, если это произошло, лече­ние должно быть прекращено.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и билиарного рефлюкс-эзофагита: по одной капсуле, которую принимают ежедневно, вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Период лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от те­чения болезни.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):

Суточная доза препарата зависит от массы тела больного, и варьируется от 3 до 7 капсул (14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения препаратом Урсомик®, капсулы 250 мг, прием препарата сле­дует разделить на протяжении суток. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать один раз, вечером.

Капсулы следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Необходимо соблюдать регулярность приема. Применение капсул Урсомик® для лечения первичного билиарного цирроза может быть не ограничено по времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях, в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может участиться зуд. В этом случае ле­чение следует продолжить, принимая по одной капсуле Урсомик® ежедневно, далее сле­дует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Первичный склерозирующий холангит: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг) в течение 6-24 месяцев (до нескольких лет).

Муковисцидоз: до 20-30 мг/кг/сут в течение 6-24 месяцев и более.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), неал­когольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составля­ет 12-15 мг/кг (2-5 капсулы) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в тече­ние от 2 недель до 2 месяцев.

Детям старше 3-х лет препарат назначают индивидуально, исходя из расчета 20 мг/кг/сут.

Влияние на беременность

Применение урсодезоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том слу­чае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты отсутствуют. Рекомендуется прекра­тить грудное вскармливание при необходимости применения препарата в период лакта­ции.

Управление транспортом

Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Дополнительные указания при приеме Урсомик®

При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желче­выводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза.

Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рент­генонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

При длительном (более 1 месяца) лечении необходимо ежемесячно проводить биохимиче­ский анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, щелочной фос­фатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина (особенно в первые 3 месяца терапии). При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в тече­ние, по крайней мере, 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свиде­тельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в слу­чаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсомик® применять не следует.

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/день) может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным скле­розирующим холангитом.

Детский возраст от 3 лет (возможно затруднение при проглатывании капсул).

Передозировка

Случаи передозировки урсодезоксихолевой кислоты не известны.

Как хранить препарат

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной И фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению; в пачку из картона.

Информация для врачей о препарате Урсомик®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Активное вещество, обеспечивающее фармакологическое действие лекарственного сред­ства Урсомик® - кислота урсодезоксихолевая.

Оказывает гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, цитотоксический эффект. При холестазе активирует Са²⁺-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени завышены.

Обладая высокой полярностью, кислота урсодезоксихолевая образует нетоксические смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает спо­собность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном ре­флюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, кислота урсодезоксихолевая образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицеллцитопротективный, гепатопротективный эффект.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишеч­нике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает раствори­мость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный ин­декс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (след­ствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестери­на) - литолитический эффект.

Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник, что способствует разрешению внутрипеченочного холестаза - антихолестатический эффект. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, снижением активности иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь Ig М), нормализацией естественной киллерной ак­тивности лимфоцитов, влиянием на образование интерлейкина-2, уменьшением количе­ства эозинофилов и др.

Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом - антифибролитический эф­фект.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется в тонкой кишке (около 90 %) за счет пассивной диффу­зии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концен­трация (С_mах) в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы крови высокая (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70 % неконъюгированной кислоты урсодезоксихолевой).

При приеме в разовой дозе 500 мг концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8; 5,5 и 3,7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме кислота урсодезоксихолевая становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48 % об­щего содержания желчных кислот).

Терапевтический эффект зависит от концентрации кислоты урсодезоксихолевой в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75 % (при суточных дозах 10-20 мг/кг).

Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции.

В печени кислота урсодезоксихолевая связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Проходит через плацентарный барьер.

Выводится преимущественно (50-70 %) через кишечник, очень малое количество (менее 1 %) - с мочой. Незначительное количество невсосавшейся кислоты урсодезоксихолевой в толстом кишечнике подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов. Часть литохолевой кислоты при энтерогепатической циркуляции попадает в печень и ретрансформируется вновь в хено- и урсодезоксихолевые кислоты.

Взаимодействие с другими веществами

Колестирамин, холестирол и антациды, содержащие гидроксид алюминия, связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффектив­ность. В случае необходимости одновременного лечения вышеперечисленными препара­тами рекомендуется применять их за 2 часа до или после приема Урсомика®. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способ­ность кислоты урсодезоксихолевой растворять холестериновые желчные конкременты. Урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Урсомик® может повышать всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому необходимо у людей, одновременно принимающих этот препарат, контролировать уровень циклоспо­рина и корректировать его дозы.