Урсолив® (Ursoliv®)

Клинико-фармакологическая форма - урсодезоксихолевая кислота

Форма выпуска

Капсулы 250 мг.

Описание препарата Урсолив® (Ursoliv®)

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250,0 мг

вспомогательные вещества: лактулоза 300,0 мг, повидон низкомолекулярный К17 7,5 мг, магния стеарат 4,5 мг, тальк 6,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая до получения содержимого капсулы массой 600,0 мг.

капсулы твердые желатиновые: корпус: титана диоксид 2,00 %, желатин до 100 %.

крышка: краситель азорубин (Е 122) 0,05 %, титана диоксид 1,00 %, желатин до 100 %.

Показания к применению

- Первичный билиарный цирроз при от­сутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);

- Растворение мелких и средних холе­стериновых камней при функциони­рующем желчном пузыре;

- Билиарный рефлюкс-гастрит;

- Хронические гепатиты различного генеза;

- Первичный склерозирующий холангит;

- Кистозный фиброз (муковисцидоз);

- Неалкогольный стеатогепатит;

- Алкогольная болезнь печени;

- Дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания к применению

Размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм.

Наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока.

Атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни, нефункционирующий желчный пузырь. Обструкция желчевыводящих путей.

Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника.

Цирроз печени в стадии декомпенсации.

Выраженная печеночная и почечная недостаточность.

Панкреатит (активная фаза).

Гиперчувствительность к препарату.

Беременность, период лактации.

Взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - диарея (может быть дозозависимой), кальцинирование желчных камней.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Прочие: головная боль, недомогание, миалгии, головокружение, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Дозировка, как принимать Урсолив® (Ursoliv®)

Внутрь. При затрудненном глотании кап­сулу можно раскрыть и принимать ее со­держимое, запивая достаточным количе­ством жидкости.

Растворение холестериновых желчных камней:

Капсулы принимают вечером, перед от­ходом ко сну, запивая достаточным количеством жидкости. Примерно 10 мг на 1 кг массы тела ежедневно, что соответствует:

2 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 60 кг;

3 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 80 кг;

4 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 100 кг;

5 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела свыше 100 кг.

Длительность лечения 6-12 месяцев.

Для профилактики повторного образова­ния камней рекомендуется прием препа­рата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза:

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуется следующий режим при­менения:

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита:

По 1 капсуле 1 раз в день перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), неалкогольной жировой болезни пе­чени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени:

Средняя суточная доза - 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии - 6- 12 месяцев и более.

При первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе):

Средняя суточная доза - 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная до­за может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии - от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу:

Средняя суточная доза - 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 меся­цев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Управление транспортом

Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами, и/или другими механизмами.

Дополнительные указания при приеме Урсолив®

Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.

При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение урсодезоксихолевой кислоты, в течение 3 месяцев.

Передозировка

Случаи передозировки УДХК до настоящего времени не описаны.

Как хранить препарат

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 50, 100 капсул во флаконы из пластика с навинчиваемой крышкой или банку полимерную с навинчиваемой крышкой.<

Информация для врачей о препарате Урсолив®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.

Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник. При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает; УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие.

Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLAI на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3,3 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - около 2 часов.

Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Взаимодействие с другими веществами

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестогены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни.

При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина.