Урсолит (Ursolit)

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием

Фармако-терапевтическая группа

Гепатопротекторное средство

Состав

Капсулы твердые желатиновые, №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. В 1 капсуле содержится 250 мг урсодезоксихолевой кислоты. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 89 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, повидон 30 - 4 мг, магния стеарат - 3.5 мг.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид - 1.25%, желатин - до 100%.

В контурной ячейковой упаковке 5, 10, 20, 25, 40, 50, 80, 100 или 125 капсул. Упакованы в картонную пачку.

Показания к применению

Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение). Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Острый гепатит, муковисцидоз печени, врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени. Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, аллергические реакции.

Редко: диарея, кальцинирование желчных камней.

Применение при беременности и кормлении грудью

Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности.

Женщинам детородного возраста в период лечения урсодезоксихолевой кислотой рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.

Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при циррозе печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности.Применение при нарушениях функции почекПротивопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Дозировка, как принимать Урсолит

Устанавливают индивидуально. Обычно применяют в дозе до 10 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают однократно вечером. Длительность лечения зависит от показаний.

Дополнительные указания при приеме Урсолит

При длительном (более 1 мес) лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз,ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина в крови (особенно в первые 3 мес терапии). Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода). С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.

Во время лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Лечение Тритаце требует регулярного врачебного контроля.

Обычно рекомендуется до начала лечения компенсировать недостаток жидкости в организме (дегидратацию), снижение объема крови (гиповолемию) или солевую недостаточность (в то же время у пациентов с сопутствующей сердечной недостаточностью следует тщательно учесть риск возможной объемной перегрузни). Если такое состояние заметно выражено (клинически релевантно), то лечение Тритаце можно начинать или продолжать лишь при условии одновременного принятия соответствующих мер предосторожности для предотвращения чрезмерного снижения артериального давления и нарушения функции почек (см. также «Дозировка»).

Следующие группы пациентов подлежат в ходе лечения Тритаце особо тщательному наблюдению, ввиду повышенной вероятности нежелательно интенсивного снижения артериального давления и возможного ухудшения функции почек:
- пациенты с тяжелой, особенно злокачественной артериальной гипертонией;
- пациенты с сопутствующей, особенно тяжелой, сердечной недостаточностью;
- пациенты, у которых имеет место или может развиться водная или солевая недостаточность;
- пациенты, предварительно получавшие мочегонные средства (диуретики);
- пациенты с гемодинамически релевантным стенозом почечной артерии.

Особо тщательное наблюдение требуется за пациентами, подвергающиеся особой опасности нежелательно интенсивного снижения артериального давления (например, пациенты с гемодинамически релевантными стенозами коронарных сосудов или сосудов, обеспечивающих кровоснабжение головного мозга).

Для установления степени острого падения артериального давления и обеспечения возможности своевременного принятия необходимых мер необходимо после первого приема Тритаце и после каждого повышения дозы контролировать артериальное давление до тех пор, пока существует риск его резкого снижения. Так же следует поступать и при первичном приеме или повышения дозы дополнительно назначаемого диуретина. 

В случае чрезмерного снижения артериального давления следует уложить пациента с приподнятыми ногами, провести мероприятия по замещению жидкости или компенсации объема крови, а также предпринять другие адекватные меры.

Необходимо наблюдение за функцией почек, особенно в первые недели лечения. У пациентов, страдающих заболеванием сосудов почек (например, при стенозе почечных артерий, либо еще не оказывающем влияния на гемодинамику, либо с односторонним нарушением  гемодинамики), в случаях имевшегося ранее нарушения функции почек, а также у пациентов, перенесших трансплантацию почни, необходимо особо тщательное наблюдение.

Следует регулярно контролировать уровень налип в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек требуется более частый контроль.Особенно частым он должен быть у пациентов, получающих диуретики, задерживающие калий (например, спиронолактоны), а также соли калия. При одновременом лечении мочегонными средствами (диуретиками) требуется регулярный контроль уровня натрия в сыворотке крови.

Следует регулярно наблюдать за количеством клеток крови, чтобы исключить лейкопению (снижение числа белых кровяных клеток). Особенно частый контроль рекомендуется в начальный период лечения, а также в группах риска, указанных в разделе «Побочные реакции». При появлении признаков нарушения иммунитета, обусловленных лейкопенией (например, лихорадки, увеличения лимфоузлов, тонзиллита), необходим контроль картины крови.

Это необходимо также и в случае появления признаков наклонности к кровотечениям за счет чрезмерного снижения числа тромбоцитов (кровяных пластинок): например, мельчайших красно-коричневых пятен (петехий), а также кровотечений в области кожных покровов и слизистой, имеющих характер высыпаний или инфильтрации (пурпура), либо трудно останавливаемых кровотечений из десен.

При возникновении отеков, например, в области лица (губы, веки), или языка, либо нарушений глотания или затруднения дыхания, следует подумать о возможности наличия ангионевротического отека. В этом случае пациент должен немедленно информировать врача. Принимать следующую запланированную дозу Тритаце пока не следует. Ангионевротический отек в области языка, глотки или гортани (возможные симптомы: например, нарушение глотания или дыхания) может угрожать жизни и привести к необходимости экстренных мероприятий. Опыт применения Тритаце у детей, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин при поверхности тела 1, 73 м кв.), а также у пациентов, находящихся на диализе, недостаточен.

Передозировка

Случаи передозировки урсодезоксихолевой кислоты не известны.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Урсолит

Фармакодинамика

Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота - желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.

Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Урсодезоксихолевая кислота всасывается из тощей кишки за счет пассивной диффузии, а из подвздошной кишки посредством активного транспорта. Концентрация в плазме при приеме внутрь 500 мг достигается через 30, 60, 90 мин – 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л, 3.7 ммоль/л соответственно.

Распределение урсодезоксихолевой кислоты характеризует высокая степень связывания с белками плазмы, которая может составлять 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

В результате пресистемной элиминации урсодезоксихолевой кислоты образуются тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% от всей введенной дозы урсодезоксихолевой кислоты выводится с желчью.

Оставшаяся часть невсосавшейся фракции урсодезоксихолевой кислоты попадает в толстую кишку, где подвергается бактериальному расщеплению (7-дегидроксилирование) с образованием литохолевой кислоты. Литохолевая кислота частично всасывается из кишечника, биотрансформируется в печени в сульфолитохолилглициновый и сульфолитохолилтауриновый конъюгаты и выводится.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении с циклоспорином непредсказуемо увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.

Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.