Ультоп® (Ultop®)

Клинико-фармакологическая форма - омепразол

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг.

При производстве на АО "КРКА, д.д., Ново место", Словения:

Описание препарата Ультоп® (Ultop®)

Двухцветные капсулы: корпус капсулы светло-розового цвета, крышка капсулы коричнево­розового цвета. В капсулах содержатся пеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

Состав

1 капсула содержит кишечнорастворимые гранулы (сахароза, крахмала кукурузный), гипролоза, магния карбонат, тяжелый, сахароза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат.

Ядро пеллеты:

Активное вещество: омепразол 20,00 мг Вспомогательные вещества: сахарные

гранулы (сахароза, крахмал кукурузный) 80,00 мг, гипролоза 4,80 мг, магния карбонат, тяжелый 20,00 мг, сахароза 32,20 мг, крахмал кукурузный 26,50 мг, натрия лаурилсульфат 2,50 мг.

Оболочка пеллеты. метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), 30 % дисперсия¹31,00 мг, тальк 6,00 мг, макрогол 6000 3,10 мг, титана диоксид 1,90, натрия гидроксид 0,21 мг.

¹ представлено как вес сухого полимера Состав оболочки капсулы:

КОРПУС капсулы: краситель железа оксид красный Е172 0,0875 %, титана диоксид Е171 3 %, желатин до 100 %. КРЫШЕЧКА капсулы: краситель железа оксид красный Е172 0,6153 %, титана диоксид Е171 2 %, желатин до 100 %.

Показания к применению

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);

- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);

- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), стрессовые язвы;

- Синдром Золлингера - Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к омепразолу или другими компонентам препарата;

- Детский возраст (эффективность и безопасность у детей не доказана);

- Беременность;

- Период лактации.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции:

Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, изжога, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, панкреатит (в том числе возможен фульминантный), потеря аппетита, изменение цвета каловых масс, кандидоз пищевода, атрофия слизистой оболочки языка, транзиторное повышение активности "печеночных" ферментов и билирубина в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени или печеночная энцефалопатия.

Со стороны центральной или периферической нервной системы: головная боль,

головокружение, агрессивность, апатия, нервозность, возбуждение, сонливость, бессонница, тремор, вертиго, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, брадикардия,

сердцебиение, артериальная гипертензия, васкулиты, периферические отеки.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, лейкоцитурия, протеинурия, гематурия, глюкозурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке, гинекомастия, боль в яичках.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия, оссалгия (боль в костях), мышечные судороги.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая анемия), нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, выпадение волос, алопеция, петехии, сухость кожи, эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов дыхания: кашель, носовое кровотечение.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, извращение вкуса, невыраженные нарушения зрения и слуха.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм,

интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.

Лабораторные показатели: гипогликемия, гипонатриемия.

Прочие: боль в спине, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер), усиление потоотделения, общая утомляемость, общая слабость, прибавка в весе.

Дозировка, как принимать Ультоп® (Ultop®)

Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения: по 20 мг в сутки в течение 2

- 4 недель (в резистентных случаях до 40 мг в сутки).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит: по 20 - 40 мг в сутки в течение 4-8 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): пациенты с умеренным воспалением по 1 капсуле по 20 мг один раз в сутки утром, перед завтраком в течение 4-8 недель. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (Ультоп, капсулы 40 мг). Пациенты с тяжелым течением ГЭРБ, резистентной к обычной терапии: по 40 мг (2 капсулы Ультопа 20 мг или 1 капсула Ультопа 40 мг) один раз в сутки утром, перед завтраком. Длительность основного курса лечения обычно составляет 4-8 недель. После заживления эрозивного эзофагита показано поддерживающее лечение на протяжении 26-52 недель, при тяжелом эзофагите - пожизненно. В случаях рецидива тяжелой ГЭРБ или резистентной ГЭРБ болезни лечение может быть продлено до 4 - 8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом НПВП: по 20 мг в сутки в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori: по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки: по 10-20 мг в сутки. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (Ультоп, капсулы 10 мг).

Противорецидивное лечение ГЭРБ: 20 мг в сутки в течение длительного времени. Доказаны безопасность и эффективность двенадцатимесячной поддерживающей терапии. Возможен прием по требованию.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80 -120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2-3 приема.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Влияние на беременность

Безопасность применения во время беременности и в период лактации кормления грудью не изучена. Поэтому назначать в период беременности препарат не рекомендуется. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Управление транспортом

в обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Дополнительные указания при приеме Ультоп®

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием пищи замедляет абсорбцию омепразола, поэтому препарат рекомендуют принимать перед едой.

В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

С осторожностью необходимо принимать Ультоп у пациентов с циррозом печени; суточная доза не должна превышать 20 мг.

Так же с осторожностью необходимо принимать Ультоп у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры омепразола не изменяются.

Капсулу гидросорбента, впаянную в крышку флакона, не следует проглатывать!

почечная и/или печеночная недостаточность, наследственная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и/или галактозы, или дефицит сахарозы/изомальтозы.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, возбуждение, спутанность сознания, повышение потоотделения, тошнота; в редких случаях: судороги, одышка, гипотермия.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Как хранить препарат

Список Б.

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 14 или 28 капсул помещают в полиэтиленовый пенал с полипропиленовой завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия и капсулой гидросорбента.

1 пенал в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Информация для врачей о препарате Ультоп®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Ингибирует фермент Н+ К+ АТФ-азу ("протонный насос") в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа.

После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток. Базальная желудочная секреция снижается до 94% после приема 40 мг омепразола. Кислотность желудочного сока в течение 24 часов снижается на 80 - 97% при приеме 20 мг омепразола и на 92 - 94% при приеме 40 мг. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 часа.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-1 час. Биодоступность составляет 30-40 %. Биодоступность несколько увеличивается у пожилых и пациентов с нарушенной функцией печени, и в значительной степени - у пациентов с хронической печеночной недостаточностью (может достигать 100%). Связь с белками плазмы - около 90% - 95%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), фармакологически неактивных. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения - 0,5-1 час. Выведение почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается. При печеночной недостаточности период полувыведения

- 2 - 3 часа.

Общий клиренс - 500 - 600 мл/мин.

Взаимодействие с другими веществами

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, дигоксином, амоксициллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка). Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, нифедипина, варфарина и дисульфирама, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.

Эффективность преднизона и циклоспорина может быть снижена, что в некоторых случаях может потребовать коррекции дозы циклоспорина.

При одновременном приеме усиливается всасывание омепразола и кларитромицина, что приводит к увеличению их концентрации в плазме.