Трексил (Trexyl, Terfenadine)

Гомеопатический препарат, применяемый при воспалительно-дистрофических заболеваниях опорно-двигательной системы и травмах

Фармако-терапевтическая группа

Гомеопатическое средство

Состав

Трексил приготавливается как в виде таблеток для приема внутрь для взрослых, так и в виде суспензии для детей. Таблетки: Трексил 60. Каждая таблетка содержит Терфенадина (USP) 60 мг. Трексил 50 мл. Каждые 5 мл содержат Терфенадина (USP) 30 мг.

Описание. Трексил является быстродействующим избирательно активным антагонистом Н1-рецепторов, не обладающим угнетающим действием на центральную нервную систему. Терфенадин является производным от бутерофенола, химическая структура которого отличается от других общепринятых антигистаминовых препаратов. Его химическое название - алфа-[4-(1, 1- диметилэтил) фенил]-4-(гидрокси-дифенилметил)-1-пиперидинбутанол. Молекулярный вес - 471,68. Молекулярная формула - C32H41NO2

Фармакология. Трексил - это новый, неседативный антигистаминовый препарат с выраженным антиаллергическим действием. В отличие от общепринятых антигистаминовых препаратов, он не имеет ни алфа-ни бетаантиадренергической активности. Он не антисеротонинэргичен и не имеет антихолинэргических эффектов.

Трексил лишен угнетающего воздействия на ЦНС и антихолинэргетических эффектов, которые снижают эффективность общепринятых антигистаминовых препаратов. Отсутствие влияния на ЦНС объясняют неспособностью трексила и его метаболитов проникать в ЦНС через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах. Он имеет очень низкую эффективность по отношению к центральным Н - гистаминовым рецепторам. Избирательность действия препарата наделяет трексил выраженным антигистаминовым действием, которое не влияет на психомоторную активность или субъективное самочувствие человека, обычно наблюдающееся при применении общепринятых антигистаминовых препаратов.

Трексил не усиливает угнетение ЦНС при назначении одновременно с приемом алкоголя или бензодиазепинов. Он также может быть безопасно использован у пациентов с глаукомой и расстройствами предстательной железы, при которых антигистаминовые препараты с антихолинэргическими эффектами нежелательны. Трексил хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, если следовать предписываемым дозам приема через рот и быстро и обширно биотрансформируется в печени в активные метаболиты. При назначении одной 60 мг таблетки различные уровни препарата в плазме обнаруживаются в течение полутора часов, а пик концентрации в плазме (1,5 мк/литр) обнаруживается через час после ее приема. Основной активный метаболит достигает пиковых уровней через 2-3 часа. Период полувыведения препарата (3-4 часа) сменяется элиминацией (HL - 16-23 часа, в среднем 17 часов).

Фармакологическое действие трексила начинается через 1-2 часа после перорального введения с пиковым эффектом через 3-4 часа. Длительность действия достигает 12 часов. Трексил в большей степени связывается с белками плазмы (97%). Он хорошо распределяется в печени и легких, достигая наивысшей концентрации. Фекальные выделения содержат 60% дозы, в то время как 40%) выводится с мочой. Почти вся доза выводится в форме метаболических продуктов.

Показания к применению

Назначается при — аллергическом рините для облегчения носового дыхания, чихании, насморке, глазных симптомах, таких как покраснение, слезотечение и зуд. — аллергических дерматологических проявлениях, таких как крапивница, дермографизм, атоническая экзема и контактный дерматит. — атонической и вызванной физическими нагрузками астме. — острых аллергических реакциях, обусловленных лекарствами, продуктами питания, укусами насекомых и т.д. - простуде как дополнение к другим препаратам, используемым для симптоматического лечения.

Противопоказания к применению

Трексил противопоказан пациентам с известной сверхчувствительностью к нему или к каким-либо его составным частям.

Предосторожности. 1. Не существует подтверждения тератогенного влияния в опытах на животных. Тем не менее отсутствуют адекватные и хорошо проверенные исследования у беременных женщин. Вот почему его использование при беременности рекомендуется только если потенциальная польза оправдывает риск эмбриона или ребенка. 2. Трексил не рекомендуется женщинам, кормящим грудью, поскольку в экспериментах на животных терфенадин вызывал снижение веса у потомства.

Неблагоприятные реакциии. В подтвержденных клинических исследованиях, назначавших рекомендованную дозу в 60 мг два раза в день, число случаев неблагоприятных эффектов было низким и сходным с описанным у пациентов, получавших плацебо. Большинство неблагоприятных эффектов были легкими и не требовали отмены препарата. Действия на ЦНС - сонливость, утомление, головокружение, отсутствие концентрации и внимания. Подчеркнем, что седативное действие на ЦНС встречалось так же широко, как оно наблюдалось при приеме плацебо и менее, чем наполовину по сравнению с общепринятыми антигистаминовыми препаратами. Другие неблагоприятные реакции: Действия на желудочно-кишечный тракт - тошнота, рвота, изменение работы кишечника, расстройство желудка. сухость во рту (носу, горле) кашель, ангина, кровотечение из носа. Биохимические нарушения: умеренный подъем трансаминаз печени. Дерматологические реакции: алопеция, ангионевротический отек, светочувствительность и сыпь. Изредка трепетание-мерцание желудочков может иметь место у пациентов с дисфункцией печени.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Ощущение тепла, жара, неприятные ощущения в конечностях, оцепенение, головная боль, судороги у пациентов с предрасположенностью к спазмам, изменение вкусовых ощущений, чувство голода, сухость во рту, тахикардия, загрудинная боль, бронхоспазм, учащенные позывы на мочеиспускание. Редко - повышение АД. Крайне редко - реакция гиперчувствительности.

Дозировка, как принимать Трексил

— Рекомендуемая доза трексила для взрослых - 60 мг (1 таблетка в 60 мг или 10 мл суспензии) 2 раза в день. — Детям в возрасте от 3 до 5 лет суспензия назначается в дозировке 15 мг 2 раза в день, а детям в возрасте от 6 до 12 лет в дозе от 30 до 60 мг 2 раза в день, в зависимости от веса. — Для лечения пациентов с астмой назначались дозы до 540 мг в день.

Хранение. Хранить в прохладном, сухом месте, вдали от прямого теплоизлучения или солнечного света.

Поставка. Таблетки. Трексил 60: - ленточная упаковка с 10 таблетками. Суспензия. Суспензия Трексила: -50 мл во флаконе.

Дополнительные указания при приеме Трексил

При использовании препарата возможен анафилактический шок.

Тракриум следует вводить с соответствующей общей анестезией непосредственно анестезиологами при их пристальном контроле, и иметь наготове средства для эндотрахеальной интубации и искусственного дыхания. Тракриум можно с осторожностью вводить больным с миастенией гравис и другими нейромышечными заболеваниями, а также при тяжелых нарушениях электролитов. Больные с тяжелыми кардиоваскулярными расстройствами могут быть более подвержены воздействию временной гипотензии (вводите медленно).

Нейромышечная блокада, создаваемая Тракриумом, может усиливаться при одновременном применении ингаляционных анестетиков, аминогликозидов и полипептидных антибиотиков, лития, солей магния, прокаинамида и хинидина.

Деполяризующие мышечные релаксанты, такие как хлорид суксаметониума, не должны применяться для продления действия нейромышечной блокады, вызываемой атракуриумом, так как это может привести к смешанной блокаде.

После инъекции Тракриум следует промывать струей по всей вене. При введении других препаратов через тот же участок, через который вводился Тракриум, важно, чтобы каждый препарат промывался струей.
Используйте осторожно при беременности.

Передозировка

Случаи передозировки до настоящего времени не были зарегистрированы.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска

Без рецепта.

Информация для врачей о препарате Трексил

Фармакодинамика

Препарат является синтетическим аналогом тиротропин рилизинг гормона. Обладает стимулирующим влиянием в основном на выработку тиреотропного гормона гипофиза и пролактина. Применяется для дифференциальной диагностики заболеваний щитовидной железы, гипофиза и гипоталамуса.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальная концентрация в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.

Распределение

Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается сальбумином и кислым ?-1-гликопротеином. Фракции рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона, связанные белками плазмы, составляют 88% и 77%, соответственно.

Метаболизм

Рисперидон подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием.

Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведения около 3 ч. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

У большинства пациентов Css рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Css 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.

Выведение

Выводится с мочой - 70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% - с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста или пациентов с недостаточной функцией почек при однократном применении препарата отмечаются высокие уровни концентраций активных веществ в плазме и медленное их выведение.

Взаимодействие с другими веществами

Применение гомеопатических препаратов не исключает лечение другими лекарственными средствами.