Тразикор (Trasicor)

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Фармако-терапевтическая группа

Антипсихотическое (нейролептическое) средство

Состав

Активное вещество - окспренолола гидрохлорид. Таблетки 0.02 г.

Показания к применению

Артериальная гипертония; профилактика приступов стенокардии; для снижения заболеваемости и смертности после инфаркта миокарда (вторичная профилактика). Функциональные сердечно-сосудистые нарушения, вызванные перевозбуждением симпатической нервной системы.

Противопоказания к применению

АВ блокада II,III степени, синоаурикулярная блокада, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, гипотония, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, бронхиальная астма.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Желудочно-кишечные расстройства, головокружение, расстройства сна, быстрая утомляемость при физическом напряжении. Редко - кожный зуд, покраснение кожных покровов, ощущение холода в конечностях, тромбоцитопения. Возможны брадикардия, АВ блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность.

Дозировка, как принимать Тразикор

Назначают в начальной дозе по 20 мг 4 раза в сутки; постепенно дозу увеличивают до 40-80 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 480 мг. Для проведения вторичной профилактики после перенесенного инфаркта миокарда назначают по 40 мг 2 раза в сутки. Для лечения функциональных сердечно-сосудистых нарушений назначают по 40-80 мг/сут.

Дополнительные указания при приеме Тразикор

С осторожностью назначают тразикор больным с нарушениями функции печени, почек, сахарным диабетом, метаболическим ацидозом, болезнью Рейно и другими облитерирующими заболеваниями сосудов. В период беременности, родов и кормления грудью тразикор можно назначать только с учетом возможных проявлений бета-блокирующего действия у плода, новорожденного и грудного ребенка (например, уменьшение частоты пульса). Отменять тразикор следует постепенно, снижая дозу в течение 7-10 дней. Перед хирургическим вмешательством постепенная отмена препарата должна быть завершена по меньшей мере за 48 часов до операции. Бели же больной принимал препарат перед операцией, ему следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

Желудочно-кишечный тракт. Клинорил( с осторожностью следует назначать больным, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения или язвы. Больным с активной формой пептической язвы следует установить соответствующий режим лечения, а лечащему врачу следует взвесить преимущества применения Клинорила и возможными факторами риска и внимательно следить за ходом лечения.

Повышенная чувствительность к препарату. Описаны связанные с применением препарата угрожающие жизни и опасные аллергические состояния. В случаях, когда имеются подозрения на развитие подобных синдромов, терапия должна быть немедленно прекращена и не должна возобновляться. Синдром повышенной чувствительности к препарату может включать конституционные симптомы (лихорадку, озноб, потливость, покраснение), кожные (сыпь или другие кожные проявления - см. раздел Побочные эффекты), конъюнктивиты, реакции со стороны важных органов (изменения функциональных печеночных проб, печеночную недостаточность, желтуху, панкреатит, пневмонит с или без плеврального выпота), лейкопению, лейкоцитоз, эозинофилию, диссеминированное внутрисосудистое свертывание, анемию, ухудшение функции почек, включая почечную недостаточность, и другие менее специфические симптомы (аденит, суставные боли, артрит, мышечные боли, утомляемость, недомогание, понижение артериального давления, боли в грудной клетке, тахикардию).

Печеночные реакции. У больных с нарушениями функции печени может иметь место изменение динамики уровней циркулирующих сульфидных и сульфоновых метаболитов (задержка, повышение, пролонгация).Таких больных следует тщательно наблюдать; им может потребоваться уменьшение дневной дозы. В течении первых трех месяцев лечения могут отмечаться случаи гепатита, желтухи или обоих состояний с или без лихорадки. У некоторых больных картина заболевания соответствует холестатическому гепатиту. Во время лечения Клинорилом наблюдались повышение температуры и другие признаки повышенной чувствительности, включая отклонения в одном или нескольких тестах функции печени и кожных реакций. Среди этих больных имелось несколько смертельных случаев. Если у больного, принимающего Клинорил, неожиданно повышается температура, появляются сыпь или другие кожные реакции или конституциональные симптомы, следует подумать об определении функции печени. Если происходит необъяснимое повышение температуры или появляются другие свидетельства повышенной чувствительности, лечение Клинорилом следует прекратить.

Этим больным не следует вновь назначать Клинорил. Повышенная температура и нарушения функции печени, наблюдавшиеся при лечении Клинорилом, обычно возвращались к норме после прекращения лечения. Значительное (в три раза превышающее верхнюю границу нормы) увеличение АЛТ и АСТ наблюдалось в контролируемом клиническом исследовании у менее 1% пациентов, получавших терапию этим препаратом. Пациенты с симптомами иили иными признаками, наводящими на мысль о возможности развития дисфункции печени, или в случаях обнаружения отклонений от нормы печеночных проб должны наблюдаться и обследоваться на предмет развития в процессе лечения более тяжелых печеночных реакций.

Применение в педиатрической практике. Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 2 лет не были установлены, и применение препарата для этой возрастной группы не рекомендуется.

Почечные реакции. Сообщалось, что метаболиты сулиндака в редких случаях принимают участие в образовании почечных камней в качестве основного или второстепенного компонентов в соединении с другими компонентами, способствующими образованию камней в почках. Клинорил должен использоваться с осторожностью у пациентов, у которых в анамнезе имеются указания на почечнокаменную болезнь, и подобные больные должны получать достаточное количество жидкости в процессе лечения Клинорилом.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT.

Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Как хранить препарат

В защищенном от света месте.

Дополнительные сведения. Продукт отгона торфа (из определенных месторождений, с определенными показателями).

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Тразикор

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор с собственной симпатомиметической активностью. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. Мало изменяет ЧСС в покое, урежает ЧСС при физической нагрузке. У больных с артериальной гипертонией понижает АД как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывает ортостатических явлений и изменений электролитного баланса. У больных с ИБС, стенокардией тразикор уменьшает частоту и тяжесть приступов, повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает заболеваемость и смертность после инфаркта миокарда. Собственное симпатомиметическое действие тразикора уменьшает риск развития сердечной недостаточности, бронхоспазма и нарушений периферического кровообращения.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальная концентрация в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.

Распределение

Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается сальбумином и кислым ?-1-гликопротеином. Фракции рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона, связанные белками плазмы, составляют 88% и 77%, соответственно.

Метаболизм

Рисперидон подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием.

Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведения около 3 ч. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

У большинства пациентов Css рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Css 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.

Выведение

Выводится с мочой - 70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% - с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста или пациентов с недостаточной функцией почек при однократном применении препарата отмечаются высокие уровни концентраций активных веществ в плазме и медленное их выведение.

Взаимодействие с другими веществами

Поскольку рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые ?-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При одновременном применении рисперидона с препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.