Транквезипам® (Trankvezipam)

Клинико-фармакологическая форма - бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл.

Описание препарата Транквезипам® (Trankvezipam)

Слабо окрашенная жидкость.

Состав

Активное вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин -1,0 мг

Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный меди­цинский 12600±2700) - 9,0 мг, глицерол (глице­рин дистиллированный) - 100,0 мг, натрия ди­сульфит (натрия метабисульфит) - 2,0 мг, поли­сорбат (твин-80) - 50,0 мг, раствор натрия гид­роксида 0,1 М - до pH 6,0 - 7,5, вода для инъек­ций - до 1 мл.

Показания к применению

В неврологической практике препарат применяют для лечения гиперкинезов и тиков, ригид­ности мышц.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензоадиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая ды­хательная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонли­вость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дез­ориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; голов­ная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные ре­акции (неконтролируемые движения, в т. ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилепти­ческие припадки (у больных эпилепсией); парадоксальные реакции (вспышки агрессии, пси­хомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцина­ции, тревога, нарушение сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, ги­пертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тош­нота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, нарушение функции почек, сниже­ние или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, мате­ри которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД); нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализации, уси­ление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т. ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, психотические реакции).

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Дозировка, как принимать Транквезипам® (Trankvezipam)

Препарат назначают внутримышечно или внут­ривенно (струйно или капельно).

Разовая доза обычно составляет 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), при нарушениях сна 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) перед сном.

Для купирования страха, тревоги, психомотор­ного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях пре­парат применяют внутримышечно или внутри­венно, начальная доза 0,0005-0,001 г (0,5-1 мл 0,1 % раствора), средняя суточная доза 0,003- 0,005 г (3-5 мл 0,1 % раствора), в тяжелых случаях до 0,007-0,009 г.

При эпилептическом статусе и серийных эпи­лептических припадках препарат вводят внут­римышечно или внутривенно начиная с дозы 0,0005 г (0,5 мг).

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат на­значают внутримышечно по 0,0005 г (0,5 мг) один или два раза в день.

Средняя суточная доза Транквезипама® состав­ляет 0,0015-0,005 г (1,5-5 мг). Максимальная су­точная доза 0,01 г (10 мг).

После достижения устойчивого терапевтическо­го эффекта целесообразно перейти на прием пе­роральных лекарственных форм препарата.

Во избежание развития лекарственной зависи­мости, при курсовом лечении продолжитель­ность применения Транквезипама®, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в от­дельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель. При отмене пре­парата дозу уменьшают постепенно.

Управление транспортом

Транквезипам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, вы­полняющим работу, требующую быстроты психомоторных реакций и точных движений.

Дополнительные указания при приеме Транквезипам®

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема Транквезипама® побочные эффекты исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависи­мость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорож­денного угнетение дыхания, снижение мышеч­ного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").

Препарат усиливает действие алкоголя. Поэтому употребление спиртных напитков в период ле­чения Транквезипамом® противопоказано. Транквезипам® противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выпол­няющим работу, требующую быстроты психомоторных реакций и точных движении.

печеночная и /или почечная недостаточность, церебральные и спиналь­ные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психо­активными лекарственными средствами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (уста­новленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Передозировка

При умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и дозозависимых по­бочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сер­дечной и дыхательной деятельности.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важны­ми функциями организма. Поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Гемодиализ - малоэффективен. В качестве специфического анта­гониста может использоваться флумазенил - внутривенно (на 5 % растворе глюкозы (декст­розы) или 0,9 % растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Как хранить препарат

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла, по 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вмес

Информация для врачей о препарате Транквезипам®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Оказывает угне­тающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимуществен­но в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Механизм действия бромдигидрохлорфенилбензодиазепина определяется стимуляцией бензодиазепиновых ре­цепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активности рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкор­ковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из организма от 6 до 10-18 ч, экскреция препарата, в основном, осуществля­ется через почки в виде метаболитов.

Взаимодействие с другими веществами

Транквезипам совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции цен­тральной нервной системы (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), од­нако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия, снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают риск развития токсических эф­фектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления. На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.