Транксен (Tranxene)

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Фармако-терапевтическая группа

Антипсихотическое (нейролептическое) средство

Состав

Активное вещество - динатрия хлоразепат. Таблетки 0,05 г по 30 шт. в упаковке. Желатиновые капсулы 0.005 и 0.01 г по 30 шт. в упаковке. Порошок для инъекций по 0.02,0.05 и 0.1 г, во флаконах по 5 шт. в упаковке в комплекте с 5 ампулами растворителя.

Показания к применению

Неврозы, психопатии, сопровождающиеся тревогой, страхом, беспокойством, эмоциональной напряженностью.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам, дыхательная недостаточность, беременность, лактация; инъекционная лекарственная форма противопоказана также при сердечной недостаточности.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Сонливость, мышечная слабость, антероградная амнезия, эйфория, парадоксальные реакции (например, агрессивность), кожные высыпания, зуд; при внезапной остановке лечения возможен синдром отмены в виде раздражительности, тревоги, мышечных болей, дрожания, бессонницы, кошмаров, тошноты, рвоты, а также более редких, но и более тяжелых явлений - изолированных конвульсий, миоклонических состояний с синдромом конфузии, которые могут возникнуть через несколько дней; в случае быстрого в/в введения - риск апноэ.

Дозировка, как принимать Транксен

Взрослым: обычная суточная доза - 10-30 мг, при необходимости она может быть увеличена до 50 мг и более, но тогда предпочтительно использование таблеток. Таблетированная лекарственная форма предназначена только для взрослых. Амбулаторные больные: 25-100 мг в день. Стационарные больные: доза может быть значительно увеличена, иногда даже удвоена. Пожилые пациенты: рекомендуется уменьшение дозы примерно наполовину. Дети: в исключительных случаях 0.5 мг/кг в день в несколько приемов. Иньекционная лекарственная форма: пути введения - в/м, в/в, в/в перфузии, причем в/м инъекции должны быть глубокими, а прямое в/в введение должно осуществляться медленно, в крупную вену. Психомоторное возбуждение, агрессивность: 20-200 мг/сут, в/м или в/в с последующим переходом к пероральному приему. Премедикация: 20-50 мг в/в или в/м; в/в -за 15-30 минут до обследования; в/м - за 30-60 мин до обследования. Этилизм (пределирий, делирий): 50-100 мг каждые 3-4 ч, через 2-3 дня доза уменьшается до половины, приблизительно на 5-й день - переход к пероральному приему (150- 300 мг/сут.). Столбняк: при легкой форме без трахеотомии - 120-500 мг/сут, в виде перфузии; при тяжелой форме с трахеотомией и искусственным дыханием - 500-2000 мг/сут, в виде перфузий. Пожилые пациенты: рекомендуется уменьшение дозы примерно наполовину. Длительное применение препарата не рекомендуется.

Дополнительные указания при приеме Транксен

Детям можно назначать только капсулы транксена по 5 мг (в случае крайней необходимости и не ранее 30-месячного возраста). При применении инъекционной лекарственной формы следует предусмотреть возможную необходимость дыхательной реанимации. Не смешивать транксен с другими препаратами, использовать только приложенный растворитель.

Тракриум следует вводить с соответствующей общей анестезией непосредственно анестезиологами при их пристальном контроле, и иметь наготове средства для эндотрахеальной интубации и искусственного дыхания. Тракриум можно с осторожностью вводить больным с миастенией гравис и другими нейромышечными заболеваниями, а также при тяжелых нарушениях электролитов. Больные с тяжелыми кардиоваскулярными расстройствами могут быть более подвержены воздействию временной гипотензии (вводите медленно).

Нейромышечная блокада, создаваемая Тракриумом, может усиливаться при одновременном применении ингаляционных анестетиков, аминогликозидов и полипептидных антибиотиков, лития, солей магния, прокаинамида и хинидина.

Деполяризующие мышечные релаксанты, такие как хлорид суксаметониума, не должны применяться для продления действия нейромышечной блокады, вызываемой атракуриумом, так как это может привести к смешанной блокаде.

После инъекции Тракриум следует промывать струей по всей вене. При введении других препаратов через тот же участок, через который вводился Тракриум, важно, чтобы каждый препарат промывался струей.
Используйте осторожно при беременности.

Передозировка

Больным следует назначать атропин и неостигмин и проводить искусственное дыхание до восстановления спонтанного дыхания.

Фармацевтические предостережения. Тракриум нельзя смешивать в одном и том же шприце с тиопентоном или любым щелочным препаратом.

Как хранить препарат

Хранить при температуре 2-8С в защищенном от света месте. Не замораживать.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Транксен

Фармакодинамика

Препарат оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и антиконвульсивное действие. Транксен является бензодиазепином с пролонгированным периодом полувыведения (в среднем 45 - 10 часов), который быстро абсорбируется (максимальная концентрация в плазме основного катаболита-М- деметилдиазепама достигается через 0,75 -1 час после применения лекарства). Клоразепат взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами центральной нервной системы: константа аффинитета этого рецептора характеризует данное соединение как бензодиазепин со средней степенью связывания.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальная концентрация в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.

Распределение

Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается сальбумином и кислым ?-1-гликопротеином. Фракции рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона, связанные белками плазмы, составляют 88% и 77%, соответственно.

Метаболизм

Рисперидон подвергается метаболизму с участием изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием.

Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведения около 3 ч. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

У большинства пациентов Css рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Css 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.

Выведение

Выводится с мочой - 70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% - с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста или пациентов с недостаточной функцией почек при однократном применении препарата отмечаются высокие уровни концентраций активных веществ в плазме и медленное их выведение.

Взаимодействие с другими веществами

Поскольку рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые ?-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При одновременном применении рисперидона с препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.