Трамадол (Tramadol)

Клинико-фармакологическая форма - трамадол

Форма выпуска

Капсулы 50 мг.

Описание препарата Трамадол (Tramadol)

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: трамадола гидрохлорид - 50,00 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрогенфосфат - 97,00 мг; натрия крахмала гликолят - 7,00 мг; магния стеарат - 1,00 мг.

Оболочка капсулы: желатин - 41,04 мг; титана диоксид (Е 171) - 0,71 мг; желтая окись железа (Е 172) - 0,23 мг; индиготин (Е 132) - 0,02 мг.

Показания к применению

- болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических пациентов);

- обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания к применению

- гиперчувствительность к трамадолу или другим компонентам препарата;

- повышенная чувствительность к другим опиоидам;

- острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

- тяжелая печеночная недостаточность;

- в качестве препарата для лечения синдрома "отмены" опиоидов;

- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, включая линезолид (а также в течение 14 дней после окончания их приема);

- детский возраст (до 14 лет);

- суицидальные наклонности, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;

- эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;

- беременность, период лактации (при беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по жизненным показаниям).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Аллергические реакции:

редко: зуд кожных покровов, крапивница, сыпь, в том числе буллезная, ангионевротический отек, бронхоспазм, свистящее дыхание, анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения,

сердечно-сосудистая недостаточность, коллапс;

редко: обморок, брадикардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто: тошнота;

часто: сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, запор;

нечасто: позыв на рвоту, диарея, раздражение желудочно-кишечного тракта,

ощущение тяжести в желудке, вздутие живота, диспепсия;

очень редко: абдоминальные боли, затруднение при глотании.

Со стороны центральной нервной системы:

очень часто: головокружение;

часто: головная боль, сонливость;

редко: слабость, повышенная утомляемость, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, тревога, тремор, спазмы мышц, эйфория, дисфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), нарушение сна, потливость, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном применении лекарственных средств, снижающих порог судорожной

готовности), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции и сенсорного восприятия (например, способность принять решение, осознать проблемы), парестезии, неустойчивость походки, нечеткость зрения, нарушение аппетита, "кошмарные" сновидения;

частота неизвестна: расстройства речи.

Со стороны кожных покровов:

часто: повышенное потоотделение;

нечасто: крапивница, сыпь, в том числе буллезная, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

редко: мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко: различные виды дизурии.

Лабораторные показатели:

очень редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны органов чувств:

редко: нарушение зрения, вкуса;

частота неизвестна: мидриаз.

Со стороны дыхательной системы:

редко: угнетение дыхания, одышка.

Прочие:

часто: усталость,

очень редко: нарушение менструального цикла.

Симптомы реакции отмены, сходные с реакцией отмены опиатов: ажитация, тревога, повышенная возбудимость, нарушение сна, гиперкинезия, тремор и симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

очень редко: симптомы отмены: паническая атака, сильная возбудимость,

галлюцинации, парастезии, шум в ушах и необычные симптомы со стороны центральной нервной системы.

Дозировка, как принимать Трамадол (Tramadol)

Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.

При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозах:

Для взрослых и подростков старше 14 лет - 1 капсула (50 мг), при необходимости через 30 - 60 минут можно принять еще одну капсулу; при сильных болях однократная доза может быть 100 мг (2 капсулы). Капсулы следует проглатывать, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточная доза не должна превышать 400 мг (8 капсул).

Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы. У пожилых пациентов (в возрасте более 75 лет) в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

У пациентов с заболеваниями почек и печени время действия трамадола может увеличиваться, в результате чего врач может рекомендовать увеличение интервала между приемом препарата.

Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Рекомендуется проводить обследование состояния пациента с целью отмены терапии.

Влияние на беременность

Трамадол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Трамадол проникает через плацентарный барьер. Длительное применение трамадола во время беременности может привести к развитию синдрома "отмены" у новорожденного. При беременности препарат допустимо применять только один раз.

При применении непосредственно перед или во время родов трамадол не оказывает влияния на сократимость матки. Препарат может вызвать изменение частоты дыхания у новорожденного, что, однако, как правило, не имеет клинической значимости.

Около 0,1 % дозы трамадола выводится с молоком матери во время кормления грудью. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. При длительном приеме трамадола необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Трамадол

Трамадол обладает низким потенциалом формирования зависимости. Однако при его продолжительном применении может развиться привыкание, психологическая и физическая зависимость. Пациенты, склонные к развитию лекарственного привыкания или зависимости, должны получать Трамадол только в течение короткого периода времени и под медицинским контролем. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резком прекращении приема Трамадола не исключено развитие синдрома "отмены".

С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у пациентов пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении.

Не применяют для лечения синдрома "отмены" наркотических веществ. При применении препарата Трамадол в рекомендованных дозах отмечены случаи возникновения судорог. Назначение дозы, превышающей рекомендуемую суточную дозу препарата (400 мг), увеличивает риск возникновения судорог.

Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности.

Трамадол неприменим в качестве средства заместительной терапии у пациентов с опиоидной зависимостью. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может купировать синдром "отмены" опиоидов.

Препарат не рекомендуется назначать при тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.

Передозировка

Симптомы: миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Судороги, проявляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены при помощи диазепама. При нарушении дыхания вводится налоксон. Трамадол лишь в незначительной степени выводится во время диализа, поэтому использование только гемодиализа или гемофильтрации при острой интоксикации Трамадолом недостаточно.

При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение - симптоматическое.

При передозировке препарата рекомендовано промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь).

Как хранить препарат

При температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не следует применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из полипропилен/алюминий или ПВХ/алюминиевой фольги.

По 1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в картонной пачке.

Информация для врачей о препарате Трамадол

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием. Является неселективным полным агонистом µ-, ?-, к-опиоидных рецепторов, с большим сродством к µ-опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол также обладает противокашлевым действием. В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Биодоступность при однократном приеме внутрь составляет около 70 %, не зависит от одновременного приема пищи и увеличивается при повторном применении. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2 ч после приема внутрь. Объем распределения - 209 л. Связь с белками плазмы крови - 20 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке неизмененный препарат вместе с О-деметилированным производным накапливается в очень низких концентрациях (0,1 % и 0,02 %, соответственно, от принятой дозы).

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых только моно-О-десметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полувыведения (Т_1/2) трамадола - 6 ч, (моно-О-десметилтрамадол) - 7,9 ч; у пациентов старше 75 лет - 7,4 ч (трамадол); у пациентов с циррозом печени - 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 ч и 36 ч, соответственно; у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± З ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.

Линейный профиль фармакокинетики сохраняется при применении терапевтических доз.

Концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующий эффект зависят от дозировки, но могут изменяться в индивидуальных случаях. Эффективная концентрация трамадола в сыворотке крови составляет 100 - 300 нг/мл.

Ингибирование изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4 и/или CYP2D6), вовлеченных в биотрансформацию трамадола, может оказывать влияние на концентрацию трамадола и его активных метаболитов в плазме крови. До настоящего времени клинически значимых взаимодействий описано не было. Трамадол и его метаболиты выводятся почками (25 - 35 % в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90 %. При нарушении функции почек или печени период полувыведения незначительно увеличивается. У пациентов с циррозом печени средние периоды полувыведения трамадола и О-деметилированного трамадола составляли 13,3 ± 4,9 ч и 18,5 ± 9,4 ч, соответственно, а крайние значения достигали 22,3 и 36 ч, соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) средние периоды полувыведения трамадола и О-деметилированного трамадола составляли 11 ± 3,2 ч и 16,9 ± 3 ч, соответственно, а крайние значения достигали 19,5 и 43,2 ч, соответственно.

Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими веществами

Противопоказано одновременное применение трамадола и ингибиторов моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) (и две недели после их отмены) вследствие развития тяжелых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.

Усиливает действие этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Совместное применение с налтрексоном может уменьшать анальгетический эффект. При необходимости доза трамадола может быть увеличена.

Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия, повышают риск развития судорог. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон устраняет эффекты наркотических анальгетиков, в том числе ослабляет угнетение дыхания и снижает анальгезию.

Хинидин повышает концентрацию трамадола в плазме крови и снижает содержание метаболита трамадола (моно-О-десметилтрамадола) за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) угнетают метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.

Не рекомендуется комбинировать трамадол с агонистами-антагонисгпами опиоидных рецепторов (например, бупренорфин, налбуфин, пентазоцин), так как анальгетический эффект трамадола, как полного агониста опиоидных рецепторов, может теоретически снизиться.

Одновременное применение с антагонистами 5-НТЗ-серотониновых рецепторов (ондансетрон) повышает потребность пациента в применении трамадола при лечении послеоперационных болей.

При одновременном применении с производными кумарина (варфарин) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них увеличивается показатель протромбинового времени с развитием кровотечений и подкожных кровоизлияний.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам, флувоксамин, пароксетин, сертралин), некоторые антидепрессанты и лекарственные средства, снижающие аппетит, трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные лекарственные средства (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминооксидазы, нейролептики и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог и могут вызвать серотониновый синдром (спутанность сознания, возбуждение, лихорадка, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклонические судороги и диарея). Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.