Тонокардин® (Tonocardin®)

Клинико-фармакологическая форма - доксазозин

Форма выпуска

Таблетки, 2 и 4 мг.

Описание препарата Тонокардин® (Tonocardin®)

Тонокардин® 2 мг - Таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением PLIVA на другой стороне.

Тонокардин® 4 мг - Таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями, с риской на одной стороне.

Состав

1 таблетка содержит:

Активного вещества: доксазозина мезилата 2,43 мг или 4,86 мг, в пересчете на доксазозин 2 и 4 мг соответственно.

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: для лечения затруднения или задержки оттока мочи, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат может использоваться как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

Артериальная гипертензия:

Применяется в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительностью к доксазозину, иным производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- период лактации.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание:

Со стороны центральной нервной и периферической системы: головная боль, головокружение, сонливость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, обморок.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмии.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:

Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, боль в спине, боль в суставах, в мышцах, мышечная слабость, мышечные спазмы, ощущение жара ("приливы"), увеличение массы тела.

Со стороны центральной нервной и периферической системы: гипестезия, приапизм, парестезия, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость, беспокойство, нервозность, депрессия, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, анорексия, холестаз, желтуха, гепатит, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи

Со стороны кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: алопеция, пурпура.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Дозировка, как принимать Тонокардин® (Tonocardin®)

Доксазозин следует принимать 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой является доза 8 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сутки.

Артериальная гипертензия

Начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития "феномена первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).

Препарат Тонокардин® принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Влияние на беременность

В связи с отсутствием адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных безопасность использования Тонокардина® при беременности еще не установлена.

Тонокардин® следует использовать в этих группах пациентов только в том случае, когда, по мнению врача, потенциальная польза превышает возможный риск для плода и/или ребенка.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Тонокардин®

Доксазозин следует применять с осторожностью у пациентов с:

- нарушением функции печени, особенно в случаях назначения препаратов, способных отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют;

- с целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя);

- следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

У больных с нарушением функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.

Лечение: больного немедленно необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Как хранить препарат

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в блистер (ПВХ/ПВДХ и алюминиевая фольга).

По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Информация для врачей о препарате Тонокардин®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Тонокардин® является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД).

После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.

Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ишемической болезни сердца.

Прием препарата у "нормотоников" не сопровождается снижением АД.

При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.

Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови - около 98%.

Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования;

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Основное выведение через кишечник (65% в виде метаболитов и около 5% в неизменном виде). Почками выводится 10%.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Взаимодействие с другими веществами

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, урикозурических средств и непрямых антикоагулянтов.

Препарат не оказывает влияние на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - понижение.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Циметидин повышает AUC доксазозина.