Тобрамицин (Tobramycin)

Клинико-фармакологическая форма - тобрамицин

Форма выпуска

Капли глазные, 0,3%.

Описание препарата Тобрамицин (Tobramycin)

Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Состав

На 1 мл:

Действующее вещество: тобрамицин - 3,0 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)), натрия хлорид, гипромеллоза, вода для инъекций.

Показания к применению

Инфекции глаза и его придатков: блефарит, конъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератит, иридоциклит.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к компонентам препарата, период грудного вскармливания, детский возраст до 2 месяцев.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

В клинических исследованиях в числе наиболее частых нежелательных реакций отмечались конъюнктивальная инъекция и дискомфорт в глазах, которые возникали примерно у 1,4% и 1,2% пациентов соответственно.

Сведения о нежелательных реакциях были получены в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения препарата и классифицированы согласно нижеследующей градации частоты встречаемости: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 до < 1/10), нечасто (? 1/1000 до < 1/100), редко (? 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных).

В рамках каждой группы по частоте нежелательные реакции представлены в порядке убывания степени серьёзности.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактическая реакция.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения: часто - дискомфорт в глазах, конъюнктивальная инъекция, аллергические явления со стороны органа зрения, зуд век; нечасто - кератит, эрозия роговицы, нарушение зрения, затуманивание зрения, эритема век, выделения из глаз, отёк конъюнктивы, отёк век, боль в глазу, синдром "сухого" глаза, зуд в глазу, слезотечение; частота неизвестна - раздражение глаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, дерматит, мадароз, лейкодерма, зуд, сухость кожи; частота неизвестна - сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема.

Дозировка, как принимать Тобрамицин (Tobramycin)

Местно

При нетяжелом инфекционном процессе по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 часа.

В случае тяжелого течения инфекционного процесса по 2 капли в конъюнктивальный мешок каждые 60 минут, с уменьшением частоты инстилляций препарата по мере уменьшения явлений воспаления.

Для профилактики инфекционных осложнений после офтальмологических оперативных вмешательств по 1-2 капли 3-4 раза в день в течение месяца после операции. Длительность лечения зависит от этиологии инфекции и может варьироваться от нескольких дней до нескольких недель. Возможно сочетанное применение мази и глазных капель. В случае совместного применения с другими лекарственными средствами для местного применения в офтальмологии необходимо соблюдать интервал 5 минут между инстилляциями. При этом глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Для предотвращения контаминации кончика флакона-капельницы и раствора необходимо избегать его соприкосновения с веками, окологлазничной областью или другими поверхностями. После применения необходимо плотно закрывать флакон.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции дозы при применении у пожилых пациентов.

Применение в педиатрии

Возможно применение глазных капель Тобрамицин пациентами старше 2 месяцев в тех же дозировках, что и у взрослых. Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов младше 2 месяцев не установлена.

Применение у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью не установлена.

При местном применении тобрамицина отмечается его низкая системная экспозиция. В случае совместного применения с системными аминогликозидными антибиотиками необходимо контролировать их уровень в плазме для поддержания требуемых системных концентраций.

Влияние на беременность

Фертильность

Не проводилось исследований по оценке влияния местного офтальмологического применения тобрамицина на фертильность у человека.

Беременность

Данные о местном офтальмологическом применении препарата тобрамицина беременными женщинами отсутствуют или ограничены. После внутривенного введения беременным женщинам тобрамицин проникает через плаценту и попадает в кровоток плода. Ототоксическое действие тобрамицина в случае его применения во время беременности не ожидается. В исследованиях на животных показано, что тобрамицин обладает репродуктивной токсичностью лишь при экспозициях, которые существенно превышают его максимальную экспозицию у человека в случае применения тобрамицина, из чего следует, что эти эффекты не имеют существенного клинического значения. Тератогенного действия тобрамицина у крыс или кроликов выявлено не было. Не рекомендовано применение препарата в период беременности.

Период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или приостановке/прекращении терапии тобрамицином, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для матери.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Тобрамицин

Препарат Тобрамицин предназначен только для местного применения в офтальмологии и не предназначен для применения в виде инъекций или перорально.

У некоторых пациентов может возникнуть чувствительность к аминогликозидам при местном применении. При развитии симптомов гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата.

Отмечена перекрёстная чувствительность к другим аминогликозидам, поэтому необходимо принять во внимание, что в случае развития гиперчувствительности к тобрамицину возможна гиперчувствительность к другим аминогликозидам для местного или системного применения.

Длительное применение тобрамицина, как и в случае применения других антибиотиков, может привести к усиленному росту невосприимчивых микроорганизмов (в том числе грибов). Рекомендуется проводить бактериологическое исследование микрофлоры глаза до начала и после окончания лечения, если клинический результат неудовлетворительный. В случае возникновения суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию.

Аллергические реакции могут быть разной степени тяжести и варьировать от местных эффектов до генерализованных реакций, включаю эритему, зуд, крапивницу, сыпь, анафилаксию, анафилактоидные реакции или буллезные реакции.

Серьёзные нежелательные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, могут возникнуть у пациентов, получавших системную терапию тобрамицином.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении глазных капель тобрамицина и системном применении антибиотиков из группы аминогликозидов.

Не рекомендуется ношение контактных линз в период лечения инфекционных заболеваний органа зрения.

В состав препарата входит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентам, использующим контактные линзы, перед применением препарата Тобрамицин следует снять линзы и установить их обратно не ранее, чем через 15 минут после инстилляции препарата.

В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Передозировка

Учитывая характеристики данного препарата, не ожидается токсических эффектов при передозировке данного препарата местно или в случае непроизвольного проглатывания содержимого одного флакона. Тем не менее в случае возникновения местной передозировки необходимо промыть глаза тёплой водой, при случайном проглатывании лечение симптоматическое.

Как хранить препарат

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 1 месяца.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 5 мл во флаконы с насадкой-дозатором и крышкой завинчивающейся из пластика или во флаконы полимерные с пробкой-капельницей и крышкой навинчиваемой (флаконы- капельницы полимерные из полиэтилена высокого давления).

Один флакон с инструкци

Информация для врачей о препарате Тобрамицин

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, синтезируемый грибами рода Streptomyces tenebrarius. В низких концентрациях действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка), а в более высоких - бактерицидно (нарушает синтез белка и проницаемость цитоплазматической мембраны микробной клетки, вызывая её гибель).

In vitro активен в отношении следующих чувствительных к тобрамицину микроорганизмов:

- Грамположителъные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium, Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (коагулазоположительные и коагулазоотрицательные), включая пенициллинустойчивые штаммы; Streptococcus spp., включая некоторые гемолитические штаммы группы А, негемолитические виды.

- Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginacola), Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Klebsiella pneumoniae, Moraxella lacunata, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis (индол-отрицательный) и индол-положительные виды Proteus, некоторые виды Neisseria.

Резистентные к тобрамицину микроорганизмы

- Грамположителъные аэробные микроорганизмы: некоторые виды Staphylococcus, устойчивые к метициллину с частотой случаев резистентности до 50% всех видов стафилококков в некоторых европейских странах; Streptococcus pneumoniae и большинство штаммов стрептококков группы D.

Некоторые гентамицинустойчивые штаммы сохраняют высокую чувствительность к тобрамицину.

Возникновение резистентности к тобрамицину является результатом модификации и инактивации антибиотиков ферментами, присутствующими в периплазматическом пространстве бактерий.

Существуют три различных механизма, с помощью которых инактивируются аминогликозиды: ацетилирование аминогрупп, фосфорилирование гидроксильных групп и аденилирование гидроксильных групп.

Также возможна изменчивая чувствительность между аминогликозидными антибиотиками относительно других классов модифицированных ферментов. Наиболее распространенный механизм приобретенной резистентности к аминогликозидам - это инактивация антибиотика путем модификации плазмидов и транспозон-кодированных ферментов.

Ниже приведены критические значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК), которые отделяют чувствительные микроорганизмы S (МИК ? 4 мг/мл) от условно-чувствительных микроорганизмов и условно-чувствительные микроорганизмы от резистентных, R (резистентные) (МИК ? 8 мг/мл).

Резистентность может изменяться географически для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию относительно резистентных микроорганизмов, в особенности при лечении тяжелых инфекций.

Фармакокинетика

При местном применении системная абсорбция низкая. Тобрамицин плохо проникает через роговицу, и его концентрация в водянистой влаге после местного применения 0,3% раствора не определяется. Повышение частоты применения может способствовать повышению концентрации тобрамицина в водянистой влаге.

Взаимодействие с другими веществами

При местном офтальмологическом применении не было описано клинически значимых взаимодействий.

В случае одновременного назначения тобрамицина местно и системных аминогликозидных антибиотиков возможно усиление побочных эффектов системного характера.