Тизанил® (Tizanil)

Клинико-фармакологическая форма - тизанидин

Форма выпуска

Таблетки 2 мг, 4 мг1, б мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/113/1 ШДХ/алюм,

Для дозировки 2 мг: По 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Для дозировки 4 мг: По 1 или 3 блистера в пачку картонную вместе с инст

Описание препарата Тизанил® (Tizanil)

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоциллиндрические с фаской с обеих сторон.

Для таблеток по 2 мг: с риской на одной стороне и с цифрой 2 на другой стороне.

Для таблеток по 4 мг: с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 4 на другой стороне.

Для таблеток по 6 мг: с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 6 на другой стороне.

Состав

Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид (эквивалентно тизанидину) для таблеток 2 мг - 2,288 (2) мг, для таблеток 4 мг - 4,576 (4) мг, для таблеток 6 мг - 6,864 (6) мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая для таблеток 2 мг - 74,71 мг, для таблеток 4 мг - 101,02 мг, для таблеток 6 мг - 127,64 мг, лактозы моногидрат для таблеток 2 мг - 79,00 мг, для таблеток 4 мг - 109,43 мг, для таблеток 6 мг - 118,14 мг, кислота стеариновая для таблеток 2 мг - 0,30 мг, для таблеток 4 мг - 0,40 мг, для таблеток 6 мг - 0,50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный для таблеток 2 мг - 2,88 мг, для таблеток 4 мг - 4,576 мг, для таблеток 6 мг - 6,864 мг.

Показания к применению

Болезненные мышечные спазмы.

Спастичность при рассеянном склерозе.

Пластичность при повреждениях спинного мозга.

Спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентам препарата.

Тяжелое нарушение функций печени.

Одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в том числе флувоксамин, циирофлоксацин),

Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабеорбция.

Детский возраст до 18 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны нервной системы: сопливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трапсаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреагининемия.

При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/ипи приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, острое нарушение мозгового кровообращения.

Дозировка, как принимать Тизанил® (Tizanil)

назначают внутрь.

Купирование болезненного мышечного спазма: но 2 4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых

случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях; начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней. Оптимальная, суточная доза 12-24 мг в 3-4 приема, максимальная суточная доза 36 мг

Пациентам с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина <25 мл/мин) прием начинают с 2 мг I раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно с учетом переносимости. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем - кратность назначения.

Влияние на беременность

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидипа у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизанндин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует отменить.

Управление транспортом

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Дополнительные указания при приеме Тизанил®

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении препарата в суточной дозе до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени такие как: необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аспартатаминотрансферазы и аланикаминотрансферазы в сыворотке стойко превышают1 верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить. Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала Q-T тизанидин следует назначать с осторожностью, так как в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала Q-T при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека.

У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.

У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск.

Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, брадикардия, одновременный прием пероральных контрацептивов, возраст старше 65 лет.

Не следует резко отменять Тизанил, дозу препарата снижают постепенно.

Передозировка

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение, сонливость, ажитация, удлинение интервала QT, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Как хранить препарат

В сухом защищенном, от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/113/1 ШДХ/алюм,

Для дозировки 2 мг: По 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Для дозировки 4 мг: По 1 или 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Информация для врачей о препарате Тизанил®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические аг-адренорецепторы, тизанидин подавляет выделение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-Memrf-D-acmpxaTy (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисшшнтической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении мышечный тонус снижается.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая; время достижения максимальной плазменной концентрации (ТСmax) - 1 ч. Биодоступность - около 34 %. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.

Объем распределения в равновесном состоянии - 160 л. Связь с белками плазмы - 30 %, В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.

Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом CYP1A2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками

(70 % дозы в виде метаболитов. 2,7 % в неизмененном виде). Выводится двухфазно:

период пояувыведения (Т1/2) в первой фазе - 2,5 ч; конечный Т1/2 - 22 ч. Средний период полувыпедения неизмененного вещества - 2-4 ч.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) возрастает в 2 раза, T 1/2 - 14 ч, площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.

Взаимодействие с другими веществами

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксашшом (ингибиторами изофермента CYP1A2), приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой "концентрация-время" (AUC) тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение артериального давления, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к позере сознания); удлинение интервала QT (см. раздел "Передозировка").

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мсксилетин, пропафенон), циметидином, фторхиколонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидитшм.

Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем,