Тизалуд (Tisalud)

Клинико-фармакологическая форма - тизанидин

Форма выпуска

Таблетки по 2 мг и 4 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банке из полимерных материалов с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой из

Описание препарата Тизалуд (Tisalud)

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые с риской.

Состав

Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид - 2,288 мг и 4,576 мг в пересчете на тизанидин - 2,0 мг и 4,0 мг;

Вспомогательные вещества:

[Лактоза безводная (лактопресс)

117,012 мг и 234,024 мг, Целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг и 28,0 мг, Карбоксиметилкрахмал натрия

(примогель) 4,2 мг и 8,4 мг, Магния стеарат 2,5 мг и 5,0 мг].

Масса таблетки 140,0 мг и 280,0 мг.

Показания к применению

болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и

функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);

спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопагии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения, а также при детском церебральном параличе/пациенты старше 18 лет/).

Противопоказания к применению

-выраженное нарушение функции печени;

-одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин);

-повышенная чувствительность к тизанидину, другим компонентам препарата;

-редкая наследственная непереносимость лактозы, тяжелая недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для данной лекарственной формы, содержащей лактозу);

Применение тизанидина у детей (до 18 лет) не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, печеночная н е достаточ н ость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными Лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения.

Дозировка, как принимать Тизалуд (Tisalud)

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза - 2 мг I раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если

необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Влияние на беременность

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизаниднн выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, при необходимости применения тизанидина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Управление транспортом

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Тизалуд

Рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц первые 4 месяца лечения, у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки,позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) стойко превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более, прием тизанидина прекращают.

Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала Q-T тизанидин следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала Q-T при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека. Из-за угрозы синдрома "отмены" дозу тизанидина снижают постепенно.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

почечная недостаточность, артериальная гипотензия,

брадикардия, одновременный прием пероральных контрацептивов, возраст старше 65 лет

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение,

сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Как хранить препарат

Срок годности

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банке из полимерных материалов с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой из полипропилена и полиэтиле

Информация для врачей о препарате Тизалуд

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Миорелаксапт центрального действия. Основная точка приложения находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Вследствие этого происходит снижение мышечного тонуса. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая; время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmах) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фарма коки нети ку. Объем распределения - 2.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) - 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2.7% -в неизмененном виде). У больных с почечнойнедостаточностью (КК менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь по фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.

Взаимодействие с другими веществами

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермеита 1А2 цитохрома Р450, приводит к 33-кратиому увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1А2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацнн, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Этанол, седативные ЛС могут усилить седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.