Тимоптик - глазные капли (Timoptic)

Противоглаукомный препарат - бета-адреноблокатор

Фармако-терапевтическая группа

Противоглаукомное средство - бета-адреноблокатор

Состав

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного или почти бесцветного раствора. В 1 мл содержится: тимолола малеат - 3.42 мг, что соответствует содержанию 2.5 мг тимолола. Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат 6.71 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 2.6 мг, динатрия эдетат 0.557 мг, бензалкония хлорид 0.11 мг, вода д/и до 1 мл. Форма выпуска: 0.25% или 0.5% - 5 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Показания к применению

Тимоптик показан для уменьшения повышенного внутриглазного давления. В ходе клинических испытаний было показано, что препарат уменьшает внутриглазное давление: у больных глазной гипертензией; у больных хронической открытоугольной глаукомой; у больных с афакией при глаукоме; у некоторых больных со вторичной глаукомой; у больных с узким камерным углом и указаниями на перенесенную в прошлом спонтанную или ятрогенную блокаду угла противоположного глаза, которым необходимо уменьшение внутриглазного давления (см. Предосторожности). Тимоптик также показан в качестве сопутствующей терапии у детей, больных глаукомой, лечение которых другими антиглаукомными средствами не обеспечивает адекватного эффекта.

Дозы и способ применения. Обычная начальная доза составляет одну каплю 0.25- процентного раствора Тимоптика в пораженный(ые) глаз(а) дважды в день. Если клинический эффект недостаточен, дозу можно увеличить, применяя 0.5-процентный раствор препарата по одной капле в пораженный(ые) глаэ(а) дважды в день. В случае необходимости лечение препаратом Тимоптик можно совмещать с назначением миотиков и эпинефрина, а также системным назначением ингибиторов карбоангидразы. Поскольку у некоторых больных на стабилизацию понижающего внутриглазного давление эффекта Тимоптика требуется несколько недель, оценка результатов лечения должна включать определение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после терапии Тимоптиком. Если внутриглазное давление поддерживается на удовлетворительном уровне, многие пациенты могут быть переведены на однократную в течение дня терапию препаратом.

Переход от терапии другими лекарственными средствами. Когда осуществляется перевод больного, получающего местную терапию другим бета-адреноблокатором, на лечение препаратом Тимоптик, назначение предшествующего лекарственного средства прекращают после приема его надлежащей суточной дозы, и на следующий день начинают лечение препаратом Тимоптик, закапывая по одной капле 0,25-процентного раствора в пораженный глаз дважды в день. Если клинический эффект недостаточен, дозу можно увеличить до одной капли 0,5- процентного раствора препарата дважды в день. Если больной получал ранее монотералию одним из антиглаукомных средств, не относящихся к группе бета-адреноблокаторов, используемых местно в виде глазных капель, следует продолжить назначение этого средства и дополнить лечение инстилляцией одной капли 0.25-процентного раствора Тимоптика в каждый пораженный глаз дважды в день. На следующий день полностью отменить ранее использовавшийся антиглаукомный препарат и продолжить лечение препаратом Тимоптик. Если требуется более высокая дозировка, переходят к назначению 0.5-процентного раствора Тимоптика по одной капле в каждый пораженный глаз дважды в день.

Применение у детей. Обычная начальная доза составляет одну каплю 0,25- пpoцентного раствора Тимоптика в пораженный(ые) глаз(а) каждые 12 часов в качестве дополнения к лечению глаукомы другими средствами. В случае необходимости дозу можно увеличить до одной капли 0.5-процентного раствора в пораженный(ые) глаз(а) каждые 12 часов. Не рекомендуется назначение препарата Тимоптик недоношенным и новорожденным.

Противопоказания к применению

Тимоптик противопоказан больным в следующих случаях: бронхиальная астма или указания на бронхиальную астму в прошлом, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких; синусовая брадикардия; атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени; явная сердечная недостаточность; кардиогенный шок. Повышенная чувствительность к любому компоненту данного препарата.

Предосторожности. Как и в случаях местного использования других офтальмологических лекарственных средств, данный препарат может претерпевать системную абсорбцию. При местном назначении могут возникать аналогичные неблагоприятные реакции, наблюдаемые при системных путях введения бета-адреноблокаторов.

Сердечная недостаточность должна быть адекватно компенсировна перед началом лечения препаратом Тимоптик. У больных с указаниями на серьезное поражение сердца должны контролироваться симптомы сердечной недостаточности и частота сердечных сокращений. После применения препарата Тимоптик наблюдались реакции респираторной и сердечно-сосудистой систем, включая смерть, вследствие бронхоспазма у больных астмой и в редких случаях смерть в связи с развитием сердечной недостаточности. Состояние пациентов, которые уже получают бета-адреноблокаторы перорально и которым назначают Тимоптик, должно контролироваться на предмет возможного аддитивного эффекта как в отношении величины внутриглазного давления, так и в отношении известных системных эффектов, обусловленных блокадой бета-адренорецепторов. У пациентов с закрытоугольной глаукомой первоначальная цель лечения должна заключаться в раскрытии угла камеры.

Это требует сужения зрачка с помощью мистика. Тимоптик не оказывает либо оказывает слабое влияние на размеры зрачка. Когда Тимоптик используется для уменьшения повышенного внутриглазного давления у больных закрытоугольной глаукомой, его назначение должно сочетаться с применением мистика и не должно осуществляться отдельно. Риск анафилактических реакций. У пациентов, принимающих бета-блокаторы и имевших в прошлом атопические или тяжелые анафилактические реакции на целый ряд аллергенов, могут развиться более выраженные реакции при повторном контакте с этими аллергенами, будь то случайный контакт или контакт, проводимый с диагностической либо терапевтической целью. Такие пациенты могут оказаться невосприимчивыми к обычным дозам норадреналина, применяемого обычно для лечения анафилактических реакций.

Лекарственное взаимодействие. Несмотря на то, что при использовании в отдельности Тимоптик практически не оказывает влияния на размеры зрачка, сопутствующее назначение норадреналина иногда приводит к мидриазу. Существует потенциальная опасность аддитивного эффекта с развитием гипотензии и/или значительной брадикардии, когда Тимоптик используется совместно с пероральным приемом блокаторов кальциевых каналов, а также лекарственных средств, уменьшающих содержание катехоламинов в организме, или бета-адреноблокаторов.

Применение во время беременности. Действие препарата Тимоптик не изучено у беременных женщин. При принятии решения об использовании препарата следует взвесить ожидаемый эффект против возможного риска.

Кормящие матери. Тимолол определяется в грудном молоке. В связи с потенциальной опасностью развития серьезных побочных реакций у грудных детей под влиянием препарата Тимоптик, следует принять решение либо о прекращении кормления грудью, либо о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность лекарственной терапии для матери.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Обычно хорошо переносится. В ходе клинических испытаний, а также после того, как препарат поступил в аптечную сеть, сообщалось о следующих неблагоприятных реакциях.

Органы чувств. Симптомы местного раздражения, включая конъюктивит, блефарит, кератит, и снижение чувствительности роговицы. Зрительные расстройства, включая изменения рефракции (в некоторых случаях в связи с отменой миотиков), диплопия и птоз.

Сердечно-сосудистые реакции. Брадикардия, аритмия, гипотензия, коллапс, блокада сердца, нарушения мозгового кровообращения, ишемия мозга, застойная сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения (пальпитация), остановка сердца.

Реакции со стороны системы внешнего дыхания. Бронхоспазм (преимущественно у пациентов, имеющих бронхоспастическое заболевание), дыхательная недостаточность, одышка.

Организм в целом. Головная боль, астения, утомляемость, боли в груди.

Кожные покровы. Реакции гиперчувствительности, включая локализованную и генерализованную сыпь и крапивницу, аллопеция.

Нервная система/психика. Головокружение, депрессия, усиление симптомов большой миастении.

Система пищеварения. Тошнота.

Возможные побочные эффекты. Побочные эффекты, отмеченные в процессе клинического использования тимолола малеата, назначаемого перорально, могут рассматриваться как потенциальные побочные эффекты этого препарата при его использовании в виде раствора глазных капель.

Хранение. Тимоптик представляет собой прозрачный, бесцветный или слегка желтый раствор. Тимоптик стабилен при комнатной температуре. Беречь от света.

Дозировка, как принимать Тимоптик - глазные капли

В офтальмологии: инстилляции в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Доза и кратность применения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.

Дополнительные указания при приеме Тимоптик - глазные капли

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, почек, сахарным диабетом (особенно лабильного течения). При длительном применении повышает уровень триглицеридов в плазме крови.

Безопасность и эффективность применения у детей не изучена.

В офтальмологии применяется длительно, поэтому в период лечения следует не реже 1 раза в 6 мес проводить осмотр роговицы, контролировать функцию слезоотделения и состояние полей зрения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

При применении в офтальмологии непосредственно после инстилляции возможно снижение остроты зрения и замедление психомоторных реакций, поэтому следует в течение 30 мин воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Желудочно-кишечный тракт. Клинорил( с осторожностью следует назначать больным, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения или язвы. Больным с активной формой пептической язвы следует установить соответствующий режим лечения, а лечащему врачу следует взвесить преимущества применения Клинорила и возможными факторами риска и внимательно следить за ходом лечения.

Повышенная чувствительность к препарату. Описаны связанные с применением препарата угрожающие жизни и опасные аллергические состояния. В случаях, когда имеются подозрения на развитие подобных синдромов, терапия должна быть немедленно прекращена и не должна возобновляться. Синдром повышенной чувствительности к препарату может включать конституционные симптомы (лихорадку, озноб, потливость, покраснение), кожные (сыпь или другие кожные проявления - см. раздел Побочные эффекты), конъюнктивиты, реакции со стороны важных органов (изменения функциональных печеночных проб, печеночную недостаточность, желтуху, панкреатит, пневмонит с или без плеврального выпота), лейкопению, лейкоцитоз, эозинофилию, диссеминированное внутрисосудистое свертывание, анемию, ухудшение функции почек, включая почечную недостаточность, и другие менее специфические симптомы (аденит, суставные боли, артрит, мышечные боли, утомляемость, недомогание, понижение артериального давления, боли в грудной клетке, тахикардию).

Печеночные реакции. У больных с нарушениями функции печени может иметь место изменение динамики уровней циркулирующих сульфидных и сульфоновых метаболитов (задержка, повышение, пролонгация).Таких больных следует тщательно наблюдать; им может потребоваться уменьшение дневной дозы. В течении первых трех месяцев лечения могут отмечаться случаи гепатита, желтухи или обоих состояний с или без лихорадки. У некоторых больных картина заболевания соответствует холестатическому гепатиту. Во время лечения Клинорилом наблюдались повышение температуры и другие признаки повышенной чувствительности, включая отклонения в одном или нескольких тестах функции печени и кожных реакций. Среди этих больных имелось несколько смертельных случаев. Если у больного, принимающего Клинорил, неожиданно повышается температура, появляются сыпь или другие кожные реакции или конституциональные симптомы, следует подумать об определении функции печени. Если происходит необъяснимое повышение температуры или появляются другие свидетельства повышенной чувствительности, лечение Клинорилом следует прекратить.

Этим больным не следует вновь назначать Клинорил. Повышенная температура и нарушения функции печени, наблюдавшиеся при лечении Клинорилом, обычно возвращались к норме после прекращения лечения. Значительное (в три раза превышающее верхнюю границу нормы) увеличение АЛТ и АСТ наблюдалось в контролируемом клиническом исследовании у менее 1% пациентов, получавших терапию этим препаратом. Пациенты с симптомами иили иными признаками, наводящими на мысль о возможности развития дисфункции печени, или в случаях обнаружения отклонений от нормы печеночных проб должны наблюдаться и обследоваться на предмет развития в процессе лечения более тяжелых печеночных реакций.

Применение в педиатрической практике. Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 2 лет не были установлены, и применение препарата для этой возрастной группы не рекомендуется.

Почечные реакции. Сообщалось, что метаболиты сулиндака в редких случаях принимают участие в образовании почечных камней в качестве основного или второстепенного компонентов в соединении с другими компонентами, способствующими образованию камней в почках. Клинорил должен использоваться с осторожностью у пациентов, у которых в анамнезе имеются указания на почечнокаменную болезнь, и подобные больные должны получать достаточное количество жидкости в процессе лечения Клинорилом.

Передозировка

При местном применении не отмечалось симптомов передозировки. При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. При необходимости вводят в/в изопреналин для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин - при развитии артериальной гипотензии.

Как хранить препарат

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Тимоптик - глазные капли

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении в офтальмологии снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока, не оказывает влияния на аккомодацию и размер зрачка.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами, которые проявляются при системном применении. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде.

Фармакокинетика

Действие Тимоптика обычно развивается быстро, проявляясь приблизительно через 20 минут после аппликации. Максимальное уменьшение внутриглазного давления наступает через один-два часа. При применении 0.25-процентного или 0.5-процентного раствора глазных капель Тимоптик достоверное снижение внутриглазного давления поддерживается на протяжении 24 часов. Подобное пролонгированное действие дает возможность контролировать внутриглазное давление на протяжении всего периода обычного сна. Повторные, на протяжении 3 лет, наблюдения указывают на то, что понижающий внутриглазное давление эффект Тимоптика хорошо сохраняется. Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором, не обладающим значительной внутренней симпатомиметической активностью, прямым кардиодепрессивным или местноанестезирующим (мембраностабилизирующим) действием. Точный механизм действия Тимоптика, связанный со снижением внутриглазного давления, в настоящее время четко не установлен, хотя исследования с использованием флуоресцеина и топографические исследования указывают на то, что его основной эффект может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги.

Тем не менее в некоторых исследованиях также наблюдалось умеренное увеличение дренажной функции. В отличии от миотиков, Тимоптик уменьшает внутриглазное давление, не оказывая влияния или оказывая лишь слабое воздействие на аккомодацию и размеры зрачка. Поэтому изменения остроты зрения, связанные с усилением аккомодации, встречаются редко, и нарушения четкости видимых предметов и расстройства сумеречного зрения, возникающие под влиянием миотиков, неочевидны. Кроме того, у больных катарактой удается избежать нарушений зрения по перифирии участков помутнения хрусталика, когда зрачок сужается под действием мистика.

При переводе больных с лечения миотиками на терапию препаратом Тимоптик может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов миотика. В клинических исследованиях Тимоптик оказался эффективным у большего числа пациентов и вызывал менее частые и менее выраженные побочные эффекты, чем пилокарпин или эпинефрин. Сообщалось, что как и в случае применения других антиглаукомных лекарственных средств, длительная терапия препаратом Тимоптик сопровождается снижением чувствительности к действию препарата у некоторых больных. Тем не менее в процессе клинического обследования 164 пациентов, наблюдавшихся по крайней мере в течение трех лет, не наблюдалось достоверных различий в среднем значении внутриглазного давления после того, как происходила начальная его стабилизация. Тимоптик также применялся у больных глаукомой, пользующихся обычными жесткими контактными линзами, и в целом хорошо переносился. Действие Тимоптика не изучалось у пациентов, носящих линзы, изготовленные из других, нежели полиметилметакрилат, материалов.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие Тимолола-АКОС.

При одновременном применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотензии (при необходимости применения данной комбинации следует проводить тщательный медицинский контроль).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно нарушение AV проводимости, острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.

Тимолол-АКОС усиливает действие миорелаксантов (поэтому следует отменить препарат за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).