Тимолол малеат (Timolol maleat)

Противоглаукомный препарат - бета-адреноблокатор

Фармако-терапевтическая группа

Противоглаукомное средство - бета-адреноблокатор

Состав

Глазные капли.

Показания к применению

Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), острое повышение офтальмотонуса. При закрытоугольной глаукоме рекомендуется применять в комбинации с миотиками.

Противопоказания к применению

Дистрофия роговицы, повышенная чувствительность к препарату, ринит, бронхиальная астма, хронический бронхит с бронхообструктивным компонентом, синусовая брадикардия (50 и менее ударов в минуту), атриовентрикулярная блокада II и III степени, острая и хроническая сердечно-сосудистая недостаточность, кардиогенный шок, лактация. Не рекомендуется применение препарата у недоношенных детей, новорожденных, у беременных, у больных сахарным диабетом (особенно лабильного течения).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Раздражение конъюнктивы; местные резорбтивные реакции (гиперемия конъюнктивы, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, покраснение кожи век, диплолия). Крайне редко - общерезорбтивные (системные) реакции: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, мышечная слабость, бессонница, депрессия, нарушение половых функций, преходящее нарушение мозгового кровообращения, бронхоспазм, коллапс, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца.

Дозировка, как принимать Тимолол малеат

Назначают по 1 капле 0.25% (или 0.1%) раствора в больной глаз 1-2 раза в день. При недостаточной эффективности переходят к применению более концентрированного раствора.

Дополнительные указания при приеме Тимолол малеат

Дополнительно могут назначаться мистику, адреналин, ингибиторы карбоангидразы. Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки, зрительное поле не реже 1 раза в 6 месяцев. Препараты этой группы могут применять пациенты, пользующиеся жесткими контактными линзами из полиметилметакрилата. При переводе больных с лечения тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов миотика. Содержимое вскрытого флакона пригодно к употреблению в течение 1 месяца.

Производители. Апо-Тимоп (Apo-Timop) Аpotex, Канада; Глаумол (Glaumol) ICN Galenika, Югославия; Окупрес-Е (Ocupres-E) Cadila, Индия; Офтан-Тимолпл (Oftan-Timolol) Leiras, Финляндия; Офтенсин (Oftensin) Polfa, Польша; Тимогексал (Timohexal) Hexal Pharma, Германия; Тимоптик (Timoptic) Merck Sharp & Dohme, США.

Желудочно-кишечный тракт. Клинорил( с осторожностью следует назначать больным, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения или язвы. Больным с активной формой пептической язвы следует установить соответствующий режим лечения, а лечащему врачу следует взвесить преимущества применения Клинорила и возможными факторами риска и внимательно следить за ходом лечения.

Повышенная чувствительность к препарату. Описаны связанные с применением препарата угрожающие жизни и опасные аллергические состояния. В случаях, когда имеются подозрения на развитие подобных синдромов, терапия должна быть немедленно прекращена и не должна возобновляться. Синдром повышенной чувствительности к препарату может включать конституционные симптомы (лихорадку, озноб, потливость, покраснение), кожные (сыпь или другие кожные проявления - см. раздел Побочные эффекты), конъюнктивиты, реакции со стороны важных органов (изменения функциональных печеночных проб, печеночную недостаточность, желтуху, панкреатит, пневмонит с или без плеврального выпота), лейкопению, лейкоцитоз, эозинофилию, диссеминированное внутрисосудистое свертывание, анемию, ухудшение функции почек, включая почечную недостаточность, и другие менее специфические симптомы (аденит, суставные боли, артрит, мышечные боли, утомляемость, недомогание, понижение артериального давления, боли в грудной клетке, тахикардию).

Печеночные реакции. У больных с нарушениями функции печени может иметь место изменение динамики уровней циркулирующих сульфидных и сульфоновых метаболитов (задержка, повышение, пролонгация).Таких больных следует тщательно наблюдать; им может потребоваться уменьшение дневной дозы. В течении первых трех месяцев лечения могут отмечаться случаи гепатита, желтухи или обоих состояний с или без лихорадки. У некоторых больных картина заболевания соответствует холестатическому гепатиту. Во время лечения Клинорилом наблюдались повышение температуры и другие признаки повышенной чувствительности, включая отклонения в одном или нескольких тестах функции печени и кожных реакций. Среди этих больных имелось несколько смертельных случаев. Если у больного, принимающего Клинорил, неожиданно повышается температура, появляются сыпь или другие кожные реакции или конституциональные симптомы, следует подумать об определении функции печени. Если происходит необъяснимое повышение температуры или появляются другие свидетельства повышенной чувствительности, лечение Клинорилом следует прекратить.

Этим больным не следует вновь назначать Клинорил. Повышенная температура и нарушения функции печени, наблюдавшиеся при лечении Клинорилом, обычно возвращались к норме после прекращения лечения. Значительное (в три раза превышающее верхнюю границу нормы) увеличение АЛТ и АСТ наблюдалось в контролируемом клиническом исследовании у менее 1% пациентов, получавших терапию этим препаратом. Пациенты с симптомами иили иными признаками, наводящими на мысль о возможности развития дисфункции печени, или в случаях обнаружения отклонений от нормы печеночных проб должны наблюдаться и обследоваться на предмет развития в процессе лечения более тяжелых печеночных реакций.

Применение в педиатрической практике. Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 2 лет не были установлены, и применение препарата для этой возрастной группы не рекомендуется.

Почечные реакции. Сообщалось, что метаболиты сулиндака в редких случаях принимают участие в образовании почечных камней в качестве основного или второстепенного компонентов в соединении с другими компонентами, способствующими образованию камней в почках. Клинорил должен использоваться с осторожностью у пациентов, у которых в анамнезе имеются указания на почечнокаменную болезнь, и подобные больные должны получать достаточное количество жидкости в процессе лечения Клинорилом.

Передозировка

При местном применении не отмечалось симптомов передозировки. При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. При необходимости вводят в/в изопреналин для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин - при развитии артериальной гипотензии.

Как хранить препарат

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Тимолол малеат

Фармакодинамика

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов с незначительной симпатомиметической активностью, обладает прямым угнетающим действием на миокард и местной мембраностабилизирующей активностью. Обратимо взаимодействует с частью клеточной мембраны, с бета-адренорецептором и блокирует его стимуляцию катехоламинами. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания, максимальный эффект наблюдается через 1-2 часа. Продолжительность действия 24 часа.

Фармакокинетика

При местном применении быстро проникает через роговицу, в незначительном количестве попадает в системный кровоток за счет абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистые оболочки носа и слезного тракта.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие Тимолола-АКОС.

При одновременном применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотензии (при необходимости применения данной комбинации следует проводить тщательный медицинский контроль).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно нарушение AV проводимости, острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.

Тимолол-АКОС усиливает действие миорелаксантов (поэтому следует отменить препарат за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).