Тигасон (Tigason)

Противогрибковый препарат

Фармако-терапевтическая группа

Противогрибковое средство

Состав

Активное вещество - этретинат. Капсулы 0.01 г по 50 или 100 шт. в упаковке. Капсулы 0.025 г по 30 или 100 шт. в упаковке.

Показания к применению

Тяжелые дискератозы, псориатическая эритродермия и генерализованный пустулезный псориаз, врожденный ихтиоз, красный волосяной питириаз, болезнь Дарье.

Противопоказания к применению

Беременность, детородный возраст, выраженная почечная и печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, повышенная чувствительность к препарату.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Иногда при приеме препарата в начальном периоде лечения возможно обострение симптомов заболевания. Часто наблюдаются признаки гипервитаминоза А. Возможны хейлиты и трещины в углах рта, конъюнктивиты, кератиты, изъязвления роговой оболочки, гнездная алопеция, истончение и шелушение кожи, паронихии, нарушение роста ногтей, образование гранулем, симптомы повышенного внутричерепного давления. Длительная поддерживающая терапия может привести к гиперостозу, внескелетному кальцинозу, остеопорозу. Препарат обладает тератогенным действием.

Дозировка, как принимать Тигасон

Начальная доза препарата составляет 30 мг/сут. Через 2-4 недели лечения можно увеличить дозу до максимальной - 75 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта переходят на поддерживающую дозу в 30 мг/сут, в течение еще 6-8 недель. Доза для детей колеблется в пределах 0.1-1 мг/кг массы тела.

Дополнительные указания при приеме Тигасон

Проводящееся одновременно с приемом тигасона местное лечение позволяет уменьшить дозу препарата. При применении у детей следует тщательно следить за показателями роста и развития костей. Нельзя комбинировать тигасон с метотрексатом из-за повышенного риска развития гепатита.

Желудочно-кишечный тракт. Клинорил( с осторожностью следует назначать больным, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения или язвы. Больным с активной формой пептической язвы следует установить соответствующий режим лечения, а лечащему врачу следует взвесить преимущества применения Клинорила и возможными факторами риска и внимательно следить за ходом лечения.

Повышенная чувствительность к препарату. Описаны связанные с применением препарата угрожающие жизни и опасные аллергические состояния. В случаях, когда имеются подозрения на развитие подобных синдромов, терапия должна быть немедленно прекращена и не должна возобновляться. Синдром повышенной чувствительности к препарату может включать конституционные симптомы (лихорадку, озноб, потливость, покраснение), кожные (сыпь или другие кожные проявления - см. раздел Побочные эффекты), конъюнктивиты, реакции со стороны важных органов (изменения функциональных печеночных проб, печеночную недостаточность, желтуху, панкреатит, пневмонит с или без плеврального выпота), лейкопению, лейкоцитоз, эозинофилию, диссеминированное внутрисосудистое свертывание, анемию, ухудшение функции почек, включая почечную недостаточность, и другие менее специфические симптомы (аденит, суставные боли, артрит, мышечные боли, утомляемость, недомогание, понижение артериального давления, боли в грудной клетке, тахикардию).

Печеночные реакции. У больных с нарушениями функции печени может иметь место изменение динамики уровней циркулирующих сульфидных и сульфоновых метаболитов (задержка, повышение, пролонгация).Таких больных следует тщательно наблюдать; им может потребоваться уменьшение дневной дозы. В течении первых трех месяцев лечения могут отмечаться случаи гепатита, желтухи или обоих состояний с или без лихорадки. У некоторых больных картина заболевания соответствует холестатическому гепатиту. Во время лечения Клинорилом наблюдались повышение температуры и другие признаки повышенной чувствительности, включая отклонения в одном или нескольких тестах функции печени и кожных реакций. Среди этих больных имелось несколько смертельных случаев. Если у больного, принимающего Клинорил, неожиданно повышается температура, появляются сыпь или другие кожные реакции или конституциональные симптомы, следует подумать об определении функции печени. Если происходит необъяснимое повышение температуры или появляются другие свидетельства повышенной чувствительности, лечение Клинорилом следует прекратить.

Этим больным не следует вновь назначать Клинорил. Повышенная температура и нарушения функции печени, наблюдавшиеся при лечении Клинорилом, обычно возвращались к норме после прекращения лечения. Значительное (в три раза превышающее верхнюю границу нормы) увеличение АЛТ и АСТ наблюдалось в контролируемом клиническом исследовании у менее 1% пациентов, получавших терапию этим препаратом. Пациенты с симптомами иили иными признаками, наводящими на мысль о возможности развития дисфункции печени, или в случаях обнаружения отклонений от нормы печеночных проб должны наблюдаться и обследоваться на предмет развития в процессе лечения более тяжелых печеночных реакций.

Применение в педиатрической практике. Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 2 лет не были установлены, и применение препарата для этой возрастной группы не рекомендуется.

Почечные реакции. Сообщалось, что метаболиты сулиндака в редких случаях принимают участие в образовании почечных камней в качестве основного или второстепенного компонентов в соединении с другими компонентами, способствующими образованию камней в почках. Клинорил должен использоваться с осторожностью у пациентов, у которых в анамнезе имеются указания на почечнокаменную болезнь, и подобные больные должны получать достаточное количество жидкости в процессе лечения Клинорилом.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, головная боль, боль в нижней части живота, в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание.

Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля и/или симптоматическое лечение.

Как хранить препарат

Препарат хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Тигасон

Фармакодинамика

Представляет собой синтетический аналог ретиноевой кислоты. При псориазе и дискератозах вызывает нормализацию процесса обновления клеток, дифференциации и ороговения.

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо абсорбируется; абсолютная биодоступность вследствие эффекта первого прохождения около 40%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации 1.67 ч; максимальная концентрация 0.99 мкг/мл. AUC - 4.34 мкг х ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается приблизительно на 20%.

Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%). Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах. Через несколько недель лечения проникает также в ногтевые пластинки, накапливается в роговом слое кожи и ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

Подвергается значительной биотрансформации, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью.

Эффективный период полувыведения - около 36 ч, терминальный период полувыведения 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Выводится через кожу, почками (70%) в виде метаболитов.

Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.

Выделяется вместе с грудным молоком.

Взаимодействие с другими веществами

Индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов печени могут снижать или повышать концентрацию тербинафина в плазме, что может потребовать коррекции режима дозирования последнего.

Циметидин снижает плазменный клиренс тербинафина на 33% и повышает его концентрацию в плазме (повышение токсичности последнего).

Рифампицин повышает клиренс тербинафина на 100% и снижает его концентрацию в плазме (снижение эффективности тербинафина).

При одновременном приеме с пероральными контрацептивами возможно нарушение менструального цикла.

Снижает клиренс кофеина на 19% и повышает его концентрацию в плазме (повышение токсичности кофеина).

Ингибирует изофермент CYP2D6, что может повысить токсичность субстратов этого изофермента (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические средства I класса, ингибиторы МАО В) с узким терапевтическим диапазоном.

Повышал C_max и AUC дезипрамина в 2 и 5 раз соответственно у здоровых добровольцев с нормальной активностью изофермента CYP2D6.

Может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме; повышает клиренс циклоспорина на 15%.

Снижает протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином (причинно-следственная связь не установлена).