Тетраолеан (Tetraolean)

Препарат с противокашлевым и отхаркивающим действием

Фармако-терапевтическая группа

Противокашлевое средство комбинированное (противокашлевое+отхаркивающее средство)

Состав

Активные вещества - тетрациклина гидрохлорид и олеандомицина фосфат.
Капсулы (1 капсула содержит 0.167 г и 0.083 г активных веществ соответственно) по 16 шт.во флаконах.
Гранулированная смесь для сиропа (30 г смеси содержат 1.0 г и 0.5 г) по 30 г во флаконах.
Сухое вещество для внутримышечных инъекций (тетрациклина гидрохлорида 0.0667 г, олеандомицина фосфата 0.033 г, магния сульфата 0.057 г, аскорбиновой кислоты 0.226 г) в одном флаконе.
Сухое вещество для внутривенных инъекций по 0.25 и 0.5 г тетраолеана (содержит соответственно 0.083 или 0.166 г олеандомицина фосфата и 0.167 г или 0.334 г тетрациклина гидрохлорида) во флаконах.

Показания к применению

Бактериальные инфекции: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, пневмония, бронхит, холецистит, пиелонефрит, цистит, эндометрит, простатит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит и др., вызванные чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тетрациклину, олеандомицину; беременность; выраженные нарушения функции печени и почек; лейкопения; микозы; детский возраст (до 8 лет).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Возможны тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия). При длительном применении препарата возможны кандидоз, кишечный дисбактериоз, развитие в организме дефицита витаминов группы В и К, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, билирубина, остаточного азота; развитие кандидоза, кишечного дисбактериоза. В редких случаях - фотосенсибилизация.

Дозировка, как принимать Тетраолеан

Взрослым назначают внутрь в средней дозе по 0.25 г 4 раза в сутки; максимальная суточная доза - 2 г. Детям старше 8 лет назначают в суточной дозе 20-30 мг/кг массы тела; кратность назначения 4 раза. При внутримышечном введении суточная доза для взрослых 0.2-0.3 г; кратность введения 2-3 раза. Для детей старше 8 лет суточная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела. Внутривенно струйно взрослым вводят 0.2-0.3 г 1% раствора тетраолеана в дистиллированной или бидистиллироваиной воде; скорость введения 2 мл/мин. В/в капельно вводят 0.1 % раствор тетраолеана в физиологическом растворе или в 5% растворе глюкозы со скоростью 60 капель в минуту. Курс лечения составляет 5-10 дней в зависимости от тяжести заболевания.

Дополнительные указания при приеме Тетраолеан

Препараты и пищевые продукты, содержащие алюминий, кальций, магний, железо (антациды, препараты железа, молоко и молочные продукты), ухудшают абсорбцию препарата. Применение препарата в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

Желудочно-кишечный тракт. Клинорил( с осторожностью следует назначать больным, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения или язвы. Больным с активной формой пептической язвы следует установить соответствующий режим лечения, а лечащему врачу следует взвесить преимущества применения Клинорила и возможными факторами риска и внимательно следить за ходом лечения.

Повышенная чувствительность к препарату. Описаны связанные с применением препарата угрожающие жизни и опасные аллергические состояния. В случаях, когда имеются подозрения на развитие подобных синдромов, терапия должна быть немедленно прекращена и не должна возобновляться. Синдром повышенной чувствительности к препарату может включать конституционные симптомы (лихорадку, озноб, потливость, покраснение), кожные (сыпь или другие кожные проявления - см. раздел Побочные эффекты), конъюнктивиты, реакции со стороны важных органов (изменения функциональных печеночных проб, печеночную недостаточность, желтуху, панкреатит, пневмонит с или без плеврального выпота), лейкопению, лейкоцитоз, эозинофилию, диссеминированное внутрисосудистое свертывание, анемию, ухудшение функции почек, включая почечную недостаточность, и другие менее специфические симптомы (аденит, суставные боли, артрит, мышечные боли, утомляемость, недомогание, понижение артериального давления, боли в грудной клетке, тахикардию).

Печеночные реакции. У больных с нарушениями функции печени может иметь место изменение динамики уровней циркулирующих сульфидных и сульфоновых метаболитов (задержка, повышение, пролонгация).Таких больных следует тщательно наблюдать; им может потребоваться уменьшение дневной дозы. В течении первых трех месяцев лечения могут отмечаться случаи гепатита, желтухи или обоих состояний с или без лихорадки. У некоторых больных картина заболевания соответствует холестатическому гепатиту. Во время лечения Клинорилом наблюдались повышение температуры и другие признаки повышенной чувствительности, включая отклонения в одном или нескольких тестах функции печени и кожных реакций. Среди этих больных имелось несколько смертельных случаев. Если у больного, принимающего Клинорил, неожиданно повышается температура, появляются сыпь или другие кожные реакции или конституциональные симптомы, следует подумать об определении функции печени. Если происходит необъяснимое повышение температуры или появляются другие свидетельства повышенной чувствительности, лечение Клинорилом следует прекратить.

Этим больным не следует вновь назначать Клинорил. Повышенная температура и нарушения функции печени, наблюдавшиеся при лечении Клинорилом, обычно возвращались к норме после прекращения лечения. Значительное (в три раза превышающее верхнюю границу нормы) увеличение АЛТ и АСТ наблюдалось в контролируемом клиническом исследовании у менее 1% пациентов, получавших терапию этим препаратом. Пациенты с симптомами иили иными признаками, наводящими на мысль о возможности развития дисфункции печени, или в случаях обнаружения отклонений от нормы печеночных проб должны наблюдаться и обследоваться на предмет развития в процессе лечения более тяжелых печеночных реакций.

Применение в педиатрической практике. Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 2 лет не были установлены, и применение препарата для этой возрастной группы не рекомендуется.

Почечные реакции. Сообщалось, что метаболиты сулиндака в редких случаях принимают участие в образовании почечных камней в качестве основного или второстепенного компонентов в соединении с другими компонентами, способствующими образованию камней в почках. Клинорил должен использоваться с осторожностью у пациентов, у которых в анамнезе имеются указания на почечнокаменную болезнь, и подобные больные должны получать достаточное количество жидкости в процессе лечения Клинорилом.

Передозировка

Симптомы: рвота, сонливость, атония мочевого пузыря, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения, угнетение дыхательного центра, аритмии, брадикардия.

Лечение: промывание желудка с активированным углем и калия перманганатом, введение дыхательных аналептиков, атропина и конкурентного антагониста кодеина - налоксона.

Как хранить препарат

Хранить препарата в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Тетраолеан

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержит антибиотик тетрациклин и антибиотик из группы макролидов олеандомицин. Препарат широкого спектра действия, бактериостатик. Тетрациклин активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а наличие в препарате олеандомицина определяет его высокую активность в отношении ряда грамположительных кокков, в том числе, стафилококков, резистентных к бензилпенициллину, тетрациклину и другим антибиотикам. К преимуществам тетраолеана относится также значительно более медленное развитие устойчивости микроорганизмов к комбинации, чем к каждому из препаратов в отдельности.

Фармакокинетика

Теризидон

После приема внутрь 250 мг теризидона максимальная концентрация составляет около 6.5 мкг/мл, пик концентрации препарата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Теризидон всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и почти полностью - на 70-90%. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например в легких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80-100% концентрации в сыворотке крови), более высокий уровень концентрации отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. При приеме внутрь дозы 250 мг теризидона высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет использовать его для лечения инфекций мочевыводяших путей, в т.ч. хронических форм.

Выделение почками происходит медленно и равномерно, период полувыведения - 24 ч. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что уровень концентрации теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60-70% препарата выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится с калом. Значение константы элиминации составляет - 0.0262 ч-1. Незначительное количество теризидона метаболизируется, что является причиной низкого/слабого токсического влияния на почки.

При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 72 ч.

Пиридоксин

Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфата и пирйдоксаминофосфата). Пиридоксальфосфат на 90% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения составляет 15-20 дней. Выводится почками (при в/в введении - с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр. Кодеин усиливает действие этанола на психомоторные функции.

При одновременном приеме с другими опиодными анальгетиками кодеин повышает риск угнетения ЦНС, дыхания, снижения АД.

При применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и другие) может усиливаться, т.к. в связи с ослаблением перистальтики усиливается их всасывание.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства могут уменьшить всасывание кодеина.

Хлорамфеникол тормозит метаболизм кодеина в печени и тем самым усиливает его действие.

Кодеин усиливает эффекты гипотензивных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов), барбитуратов и лекарственных средств для общей анестезии, снижает эффект метоклопрамида.

Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами кодеина. Налтрексон ускоряет появление симптомов синдрома отмены на фоне наркотической зависимостиот кодеина (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.