Теофилламин (Teophyllamin)

Бета1-, бета2-адреноблокатор

Фармако-терапевтическая группа

Бета-адреноблокатор

Состав

Активное вещество - теофиллин (около 80 %) и этилендиамин (около 20 %). Таблетки 0.1 г, таблетки ретард 0.35 г. Раствор для внутримышечного введения в ампулах по 1 мл (0.24 г активного вещества и 0.1 г норкаина) и 2 мл (0.5 г активного вещества). Раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 мл (1 мл раствора содержит 0.048 г активного вещества) и 10 мл (1 мл раствора содержит 0.024 г или 0.025 г теофилламина). Свечи 0.36 г.

Показания к применению

Купирование бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, бронхите, астматическом статусе. Нарушение мозгового кровообращения. Недостаточность кровообращения (как компонент комбинированной терапии). При застойных явлениях сердечного и почечного происхождения как мочегонное средство.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к теофилламину. Препарат противопоказан пациентам с острой сердечной недостаточностью, стенокардией, нарушением ритма сердца. Не применяют при выраженном нарушение функции печени, почек и у пациентов, страдающих эпилепсией.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Головокружение, сердцебиение, нарушение сердечного ритма, бессонница, тошнота, рвота, беспокойство, судороги, альбуминурия, гематурия, аллергические реакции в виде кожной сыпи. Обострение язвенной болезни. Редко - гипогликемия. При очень быстром внутривенном введении препарата возможно появление болей в прекардиальной области и падение артериального давления (коллапс). При продолжительном пероральном применении могут отмечаться анорексия, тошнота, рвота, головная боль, раздражительность. При применении суппозиториев у ряда пациентов возможно возникновение проктита.

Дозировка, как принимать Теофилламин

Внутрь назначают по 100-200 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалом в 3 дня. Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг (0.5 таблетки) каждые 12 часов.

Дозу препарата увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта. При терапии суппозиториями суточная доза составляет 1-2 свечи (720 мг) в сутки. При неотложных состояниях применяют внутривенное введение препарата а дозе 4-6 мг/кг веса (средняя доза 250 мг) до 3-х раз в сутки. Детям препарат назначают в дозе: в возрасте до 3 месяцев - 30-60 мг в сутки, от 4 до 12 месяцев - 60-90 мг в сутки, с 2 до 3 лет- 90-120 мг, от 4 до 7 лет - 120-240 мг, от 8 до 18 лет- 250-500 мг в сутки. Вышеуказанная доза является суточной и вводится в 2-3 приема. Препарат разводят в 10-20 мл физиологического раствора, вводят медленно (около 5 минут).

При астматическом статусе можно применять внутривенное капельное введение препарата: 720-750 мг в 250 мл или 500 мл раствора для инфузии. Содержимое ампулы 1 мл и 2 мл вводят только внутримышечно глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг в сутки. Содержимое ампулы 5 мл и 10 мл вводят только внутривенно.

Дополнительные указания при приеме Теофилламин

Перед введением препарат необходимо нагреть до температуры тела. Теофилламин нельзя соединять с раствором глюкозы. С осторожностью препарат назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Во время лечения запрещается принимать вещества, содержащие производные ксантина (чай, кофе).

Производители. Аминофиллин (Aminophyllin) Far-Ca, Италия; Аминофиллин (Aminophyllin) Hemofarm, Югославия; Аминофиллин (Aminophyllin) Lek, Словения; Аминофиллин (Aminophyllin) Polfa, Польша; Диафиллин (Diaphyllin) Chinoin, Венгерская республика: Эуфиллин 0.24 (Eufyllin 0.24) Byk Gulden, Германия.

Желудочно-кишечный тракт. Клинорил( с осторожностью следует назначать больным, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения или язвы. Больным с активной формой пептической язвы следует установить соответствующий режим лечения, а лечащему врачу следует взвесить преимущества применения Клинорила и возможными факторами риска и внимательно следить за ходом лечения.

Повышенная чувствительность к препарату. Описаны связанные с применением препарата угрожающие жизни и опасные аллергические состояния. В случаях, когда имеются подозрения на развитие подобных синдромов, терапия должна быть немедленно прекращена и не должна возобновляться. Синдром повышенной чувствительности к препарату может включать конституционные симптомы (лихорадку, озноб, потливость, покраснение), кожные (сыпь или другие кожные проявления - см. раздел Побочные эффекты), конъюнктивиты, реакции со стороны важных органов (изменения функциональных печеночных проб, печеночную недостаточность, желтуху, панкреатит, пневмонит с или без плеврального выпота), лейкопению, лейкоцитоз, эозинофилию, диссеминированное внутрисосудистое свертывание, анемию, ухудшение функции почек, включая почечную недостаточность, и другие менее специфические симптомы (аденит, суставные боли, артрит, мышечные боли, утомляемость, недомогание, понижение артериального давления, боли в грудной клетке, тахикардию).

Печеночные реакции. У больных с нарушениями функции печени может иметь место изменение динамики уровней циркулирующих сульфидных и сульфоновых метаболитов (задержка, повышение, пролонгация).Таких больных следует тщательно наблюдать; им может потребоваться уменьшение дневной дозы. В течении первых трех месяцев лечения могут отмечаться случаи гепатита, желтухи или обоих состояний с или без лихорадки. У некоторых больных картина заболевания соответствует холестатическому гепатиту. Во время лечения Клинорилом наблюдались повышение температуры и другие признаки повышенной чувствительности, включая отклонения в одном или нескольких тестах функции печени и кожных реакций. Среди этих больных имелось несколько смертельных случаев. Если у больного, принимающего Клинорил, неожиданно повышается температура, появляются сыпь или другие кожные реакции или конституциональные симптомы, следует подумать об определении функции печени. Если происходит необъяснимое повышение температуры или появляются другие свидетельства повышенной чувствительности, лечение Клинорилом следует прекратить.

Этим больным не следует вновь назначать Клинорил. Повышенная температура и нарушения функции печени, наблюдавшиеся при лечении Клинорилом, обычно возвращались к норме после прекращения лечения. Значительное (в три раза превышающее верхнюю границу нормы) увеличение АЛТ и АСТ наблюдалось в контролируемом клиническом исследовании у менее 1% пациентов, получавших терапию этим препаратом. Пациенты с симптомами иили иными признаками, наводящими на мысль о возможности развития дисфункции печени, или в случаях обнаружения отклонений от нормы печеночных проб должны наблюдаться и обследоваться на предмет развития в процессе лечения более тяжелых печеночных реакций.

Применение в педиатрической практике. Безопасность и эффективность применения препарата у детей младше 2 лет не были установлены, и применение препарата для этой возрастной группы не рекомендуется.

Почечные реакции. Сообщалось, что метаболиты сулиндака в редких случаях принимают участие в образовании почечных камней в качестве основного или второстепенного компонентов в соединении с другими компонентами, способствующими образованию камней в почках. Клинорил должен использоваться с осторожностью у пациентов, у которых в анамнезе имеются указания на почечнокаменную болезнь, и подобные больные должны получать достаточное количество жидкости в процессе лечения Клинорилом.

Передозировка

В случае передозировки проводится симптоматическая поддерживающая терапия.

Как хранить препарат

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Теофилламин

Фармакодинамика

Теофилламин представляет собой соединение теофиллина с 1,2-этилендиамином, благодаря чему он легче растворим и лучше абсорбируется. Теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Теофиллин расширяет мускулатуру бронхов, кровеносные сосуды, главным образом, сосуды мозга, кожи и почек; оказывает спазмолитическое действие по отношению к периферической венозной системе, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Препарат обладает стимулирующим действием на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений.

Фармакокинетика

После перорального приема лекарственного средства средние пиковые концентрации плазмы находятся в интервале между 0,5 и 2 часами. Биологическая ценность Теноксикама равна приблизительно 100%. Средние максимальные концентрации плазмы, равные приблизительно 2 и 4 мг/мл достигаются соответственно после однократных пероральных доз теноксикама 20 и 40 мг. Хотя пища и антацидные средства замедляют всасывание и уменьшают пиковые концентрации плазмы, они не влияют на общую степень всасывания. Концентрации плазмы устойчивого состояния, равные приблизительно 11 мг/л, достигаются через 10-12 дней после ежедневного приема Теноксикама 20 мг (один раз в день). Практический объем распределения равен 15 л/кг для здоровых субъектов: средний период полувыведения находится в интервале от 60 до 75 часов и очищение плазмы соответствует значениям в интервале от 0.1 до 0.25 л/час. Теноксикам легко проникает в синовиальную жидкость пациентов, страдающих остеоартритом или ревматоидным артритом. Около двух третей дозы теноксикама обнаруживается в моче и одна треть в кале.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса возможно выраженное расширение комплекса QRS. Повышается риск развития желудочковой аритмии.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами III класса возможно выраженное увеличение продолжительности интервала QT.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов и гипотензивными средствами, транквилизаторами, снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, опиоидными анальгетиками, диуретиками, вазодилататорами возможно значительное снижение АД.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При в/в введении соталола на фоне применения верапамила и дилтиазема существует риск значительного ухудшения сократимости и проводимости миокарда. Отмечается аддитивное угнетающее действие на синусовый и AV-узлы.

При одновременном применении с инсулинами, пероральными гипогликемическими препаратами, особенно при повышенной физической нагрузке, возможно снижение уровня глюкозы в крови или усиление симптомов гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи парадоксальной артериальной гипертензии.

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с нифедипином, антидепрессантами, барбитуратами, антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта соталола.

При одновременном применении с норадреналином, ингибиторами МАО возможна выраженная артериальная гипертензия.

При одновременном применении с резерпином, метилдопой, гуанфацином, сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проводимости.

При одновременном применении с фуросемидом, индапамидом, прениламином, прокаинамидом возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с эритромицином повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".