Сумамецин

Клинико-фармакологическая форма - азитромицин

Форма выпуска

Капсулы 250 мг.

Описание препарата Сумамецин ()

Капсулы № 1 с крышечкой синего цвета и корпусом голубого цвета. Содер­жимое капсул - гранулы белого цвета.

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 250 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кросповидон, каль­ция стеарат, натрия лаурилсульфат.

Капсулы твердые желатиновые № 1: титана диоксид, краситель синий патен­тованный (патент синий V), бриллиантовый черный, краситель пунцовый Понсо 4R], азорубин, желатин.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

Инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обо­стрение хронического бронхита, в т.ч. вызванные атипичными возбу­дителями;

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфици­рованные дерматозы);

Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (Erythema migrans);

Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

Тяжелые нарушения функции печени и почек;

Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекар­ственной формы);

Грудное вскармливание;

Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, голов­ная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперак­тивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нару­шение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желу­дочковая тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоми­нальные боли/спазмы, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функций печени, дисфункция печени, некроз печени (возможно со смертельным исхо­дом).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз, фотосенсибилизация.

Дозировка, как принимать Сумамецин ()

Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей

500 мг (2 капсулы) 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут в первый день за 1 прием, да­лее по 0,5 г/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

При мигрирующей эритеме

1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1,0 г (4 капсулы), затем со 2-го по 5-й день - по 500 мг (2 капсулы) (курсовая доза 3,0 г).

При инфекциях мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (урет­рит, цервицит)

Неосложненный уретрит/цервицит - 1 г (4 капсулы) однократно.

Назначение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креати­нина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Влияние на беременность

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует пре­вратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Управление транспортом

Азитромицин не оказывает влияние на способность управлять автотранспор­том и механизмами.

Дополнительные указания при приеме Сумамецин

Не принимать с пищей.

В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациен­тов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

- Умеренные нарушения функции печени и почек;

- при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интерва­ла QT;

- при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Как хранить препарат

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Информация для врачей о препарате Сумамецин

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикроб­ного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением син­теза белка микробной клетки. Связываясь с 50S - субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибио­тика или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1.Грамположительные аэробы

Streptococcus

Streptococcus

2.Грамотрицательные аэробы

Haemophilus parainfluenzae;

Legionella pneumophila;

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida;

Neisseria gonorrhoeae.

3.Анаэробы

Fusobacterium spp.;

Prevotella spp

Porphyriomonas spp.

4.Другие микроорганизмы

Chlamydia pneumonia;

Chlamydia psittaci;

Mycoplasma pneumonia;

Mycoplasma hominis;

Borrelia

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину

Грамположительные аэробы

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обу­словлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро рас­пределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная кон­центрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,9 ч и состав­ляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани уроге­нитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме кро­ви) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окру­жающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способ­ность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фаго­циты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высво­бождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах ин­фекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препара­та и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.

Взаимодействие с другими веществами

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном использовании.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в крови при совместном использовании, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назна­чении азитромицина для приема внутрь.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совме­стном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.

При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекоменду­ется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролиро­вать уровень дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают вса­сывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При совместном назначении варфарина и азитромицина рекомендуется про­водить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из того, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования фермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном назначении с циклоспо­рином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых проис­ходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выве­дение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличива­ется концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.