Стагемин (Stagemin)

Клинико-фармакологическая форма - транексамовая кислота

Форма выпуска

Описание препарата Стагемин (Stagemin)

Состав

Активное вещество: транексамовая кислота 50 мг:

Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше. Препараты транексамовой кислоты применяются в следующих ситуациях:

- Лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом. таких как: меноррагии и метроррагии. желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевом пузыре;

- Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия. экстракция зуба), при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях), при гинекологических оперативных вмешательствах:

- Лечение акушерско-гинекологических кровотечений;

- Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата. Пациенты с наличием в анамнезе и с риском развития тромбоза при невозможности одновременного лечения антикоагулянтами, активное тромбоэмболическое заболевание, в т.ч. тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, церебральный тромбоз, приобретенное нарушение цветового зрения, субарахноидальное кровоизлияние (риск развития отека и инфаркта головного мозга), гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии). Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII. IX и X в комбинации [протромбинового комплекса], или антиингибиторным коагулянтным комплексом.

Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1.73 м²) в связи с риском кумуляции. Фибринолиз вследствие коагулопаnии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссемипированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]).

Судороги в анамнезе. Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует).

Дети до 2-х лет (ограниченный опыт клинического применения).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Частота побочных реакций распределяется в следующем порядке:

часто (>1/100. < 1/10): нечасто (>1/1000. <1/100); редко (>1/10000. <1/1000): очень редко (<1/10000). включая сообщения об единичных случаях.

Со стороны пищеварительной системы: часто (> 1/100) - анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны центральной нервной системы: редко - судороги; очень редко - головокружение, слабость, сонливость.

Со стороны свертывающей системы крови: очень редко - тромбоз, тромбоэмболия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения);

очень редко - артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног. тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта.

Аллергические реакции: редко сыпь, кожный зуд, крапивница.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.

Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Дозировка, как принимать Стагемин (Stagemin)

Внутривенно (капельно, струйно). При инфузионном способе введения препарат следует разводи ть в 0.9 % раствора натрия хлорида.

При генерализованном фибринолизе по 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 ч со скоростью введения 1 мл/мин.

При применении в кардиохирургии, при операциях в условиях экстракорпорального кровообращения транексамовую кислоту применяют во время индукции анестезии до стернотомии в дозе 15 мг/кг, затем интраоперационно в дозе 4.5 мг/кг. из которых 0,6 мг/кг введением в первичный объем заполнения аппарата искусственного кровообращения (АИК).

При местном фибринолизе - по 250-500 мг 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии или операциях на мочевом пузыре - 1 г во время операции, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, затем переходят на прием внутрь таблетированпой формы до исчезновения макрогематурии.

Лечение акушерско-гинекологических кровотечений: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

Пациентам с коагулопатиями, перед экстракцией зуба вводят в дозе К) мг/кг. после экстракции зуба переходят на прием внутрь таблетированпой формы.

Коррекция режима дозирования при нарушении функции почек

Нарушение функции печени: У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пожилой возраст: У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Влияние на беременность

В исследованиях на животных было показано отсутствие влияния транексамовой кислоты на эмбриональное или неонатальное развитие потомства. Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови в концентрациях близких к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (достигая приблизительно 1 % от концентрации в плазме матери). При назначении транексамовой кислоты следует отменить грудное вскармливание.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Стагемин

Перед началом и в процессе лечения препаратом Стагемин необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно).

При гематурии из верхних отделов мочевых путей в редких случаях может возникать риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация транексамовой кислоты в крови повышается, поэтому в таких случаях рекомендуется снизить дозу препарата (см. раздел "Способ применения и дозы").

Пациенты с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, должны находиться под строгим контролем врача, имеющего опыт в лечении данного заболевания.

У пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) транексамовую кислоту следует применять только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.

Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих пу тях (в т.ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них "нерастворимого сгустка" вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу. Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения. Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтам и должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболии).

Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов).

Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея; ортостатическая гипотензия; артериальная или венозная тромбоэмболия; нарушение зрения; изменение психического статуса; миоклонус, сыпь.

Лечение: Антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправдано применение антикоагулянтов.

Как хранить препарат

При температуре от 2 С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать но истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Информация для врачей о препарате Стагемин

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или цитратной крови у здорового человека. С другой стороны транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитичсскую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч. Начальный объем распределения (V_d) - 9-12 л. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %.

В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой "концентрация/время" (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т_1/2) в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Взаимодействие с другими веществами

Транексамовая кислота фармацевтически несовместима с урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином), дипиридамолом, диазепамом.

Может препятствовать развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов.

При сочетанном применении транексамовой кислоты с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения траиексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитичееким эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнителыюму повышению риска тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбнновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились. Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера. 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.

Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.