Сискор (Siskor)

Антидепрессант

Фармако-терапевтическая группа

Антидепрессант

Состав

Активное вещество - нисолдипин. Таблетки 0.005 г и 0.01 г по 20,50 и 100 штук в упаковке.

Показания к применению

Артериальная гипертония; профилактика приступов стенокардии (в том числе, и стенокардии Принцметала).

Противопоказания к применению

Тахикардия, гипотония (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Гиперемия лица, головная боль, головокружения, тошнота, диарея, запор, тахикардия, понижение артериального давления, аллергические реакции в виде кожной сыпи, отеки голени. У отдельных пациентов возможно возникновение загрудинных болей. В редких случаях - транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови пациента.

Дозировка, как принимать Сискор

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Назначают в начальной дозе по 5-10 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть постепенно увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. Препарат следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Дополнительные указания при приеме Сискор

Гипотензивный эффект сискора может усиливаться одновременным назначением трициклических антидепрессантов.

Индукция родов с помощью окситоцина должна проводиться только при строгих показаниях в связи с медицинскими соображениями, а не в связи с удобством. Введение препарата должно проводиться только в больничных условиях, при квалифицированном медицинском надзоре.

При применении с целью индукции или стимуляции родов Синтоцинон можно вводить только внутривенно, его никогда не следует вводить подкожно, внутримышечно или внутривенно струйно. Необходим тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений плода и подвижности матки (частота, сила и продолжительность сокращений), с тем чтобы дозировку можно было подобрать, руководствуясь индивидуальной реакцией. При введении Синтоцинона для индукции или стимуляции родов, особую осторожность следует соблюдать при наличии пограничного клинически узкого таза, при вторичной вялости матки, легких или умеренных формах гипертонии, вызванной беременностью, а также при заболеваниях сердца: кроме того, осторожность необходима у женщин в возрасте старше 35 лет или перенесших кесарево сечение на нижнем сегменте матки. В случае гибели плода в матке и/или при наличии амниотической жидкости, окрашенной меконием, бурных резких родов следует избегать, поскольку это может вызвать эмболию амниотической жидкостью.

Поскольку окситоцин обладает некоторой антидиуретической активностью, его продолжительное внутривенное введение в высоких дозах в сочетании с большими объемами жидкости, например при ведении больных с неизбежным или неудавшимся выкидышем, или же при лечении послеродового кровотечения, может привести к водной интоксикации, связанной с гипонатриемией. Чтобы избежать этого редкого осложнения, при введении высоких доз окситоцина на протяжении длительного времени следует соблюдать меры предосторожности: применять разбавитель, содержащий электролиты (а не глюкозу): ограничивать объем вливаемой жидкости (вводя окситоцин из раствора с более высокой концентрации по сравнению с рекомендованной для индукции или стимуляции родов в срок): пероральный прием жидкости должен быть ограничен: необходимо регистрировать водный баланс, а при подозрении на дисбаланс электролитов определять электролиты сыворотки. Когда Синтоцинон используется для профилактики или лечения маточных кровотечений, быстрых внутривенных инъекций следует избегать, поскольку они могут вызвать острое кратковременное падение артериального давления.

Взаимодействия. Простогландины могут потенцировать тоническое действие окситоцина на матку и наоборот; поэтому одновременное введение этих препаратов требует исключительно тщательного мониторинга. Некоторые ингаляционные анестетики, например, циклопропан или галотан, могут стимулировать гипотензивное действие окситоцина и снижать его окситоциновое действие. Их одновременное применение с окситоцином по данным ряда сообщений также вызывало нарушение сердечного ритма. При введении во время или после эпидуральной анестезии окситоцин может потенцировать прессорное действие симпатомиметических сосудосуживающих агентов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, расширенные зрачки, лихорадка, изменение АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, тахикардия. В очень редких случаях при одновременном применении с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости - симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Возможно хранить препарат в течение 15 суток после вскрытия флакона.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Сискор

Фармакодинамика

Антагонист кальция является производным дигидропиридина. Обладает антиангинальной, гипотензивной и слабой антиаритмической активностью. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудистой стенки. Купирует спазм и расширяет коронарные и периферические артерии, улучшает коронарный кровоток, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно - сократимость миокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде.

Фармакокинетика

Всасывание

Пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Устойчивые системные концентрации достигаются к 7-14 дню после начала лечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме крови.

При увеличении дозы пароксетина или многократном приеме возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта "первого прохождения" через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате чего возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебание фармакокинетических параметров, наблюдающиеся только у тех пациентов, у которых при приеме в низких дозах был достигнут низкий уровень препарата в плазме.

Распределение

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях. Фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% пароксетина присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы крови.

Метаболизм

Подвергается метаболизму "первого прохождения" через печень: уменьшается количество пароксетина, определяемое в системной циркуляции по сравнению с количеством, абсорбировавшимся из ЖКТ.

Выведение

Выведение из организма метаболитов пароксетина 2-фазное: сначала в результате метаболизма "первого прохождения" через печень, затем контролирующееся системной элиминацией.

Выведение неизмененного пароксетина с мочой составляет <2% от дозы, причем метаболиты составляют 64%. Кишечник экскретирует около 36% от дозы, вероятно, с желчью, в которой неизмененный пароксетин составляет <1%. Таким образом, пароксетин выводится преимущественно в результате метаболизма.

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 сут.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста, а также при почечной и печеночной недостаточности тяжелой степени концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций практически совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Взаимодействие с другими веществами

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном применении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема этанола в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 при одновременном применении возможно усиление эффектов барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмических препаратов класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне применения варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном применении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможным нарушением свертываемости крови.

Одновременное применение пароксетина с серотонинергическими препаратами (в т.ч. трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном применении пароксетина с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.