Сетегис® (Setegis®)

Клинико-фармакологическая форма - теразозин

Форма выпуска

Таблетки 1 мг, 2 мг, 5 мг, 10 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Описание препарата Сетегис® (Setegis®)

Таблетки 1 мг: Круглые плоские таблетки белого цвета, с фаской, с гравировкой Е 451 на одной стороне таблетки, без запаха.

Таблетки 2 мг: Круглые плоские таблетки желтого цвета (возможна неоднородность окраски), с фаской, с гравировкой Е 452 на одной стороне таблетки, без запаха.

Таблетки 5 - мг: Круглые плоские таблетки светло-розового цвета (возможна неоднородность окраски), с фаской, с гравировкой Е 453 на одной стороне таблетки, без запаха.

Таблетки 10 мг: Круглые плоские таблетки светло-оранжевого цвета (возможна неоднородность окраски), с фаской, с гравировкой Е 454 на одной стороне таблетки, без запаха.

Состав

каждая таблетка содержит соответственно по 1 мг, 2 мг, 5 мг или 10 мг действующего вещества теразозина (в форме теразозина гидрохлорида дигидрата 1,187/2,374/5,935/11,87 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 55/110/110/110 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 20/40/40/40 мг, повидон К-30 2,5/5/515 мг, магния стеарат 1/2/2/2 мг, тальк 1/2/2/2 мг; таблетки по 2 мг также содержат краситель хинолиновый желтый 0,05 мг, а таблетки по 5 мг и 10 мг содержат краситель солнечный закат желтый 0,01 мг и 0,1 мг соответсвенно.

Показания к применению

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами)

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любым другим структурным аналогам антагонистов альфа-адренорецепторов, или к вспомогательным веществам, артериальная гипотензия, период лактации, детский возраст (ввиду отсутствия достаточных клинический данных).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, вазодилатация.. Не явно связано с использованием теразозина: аритмия.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, амблиопия, в случае операции по поводу катаракты у пациентов, получавших ? 1-блокаторы, отмечался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS) (см. раздел "Особые указания")

Не явно связано с использованием теразозина: атипичное зрение, конъюнктивиты.

Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение. Не явно связано с использованием теразозина: звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа, ринит, одышка, синуситы. Не явно связано с использованием теразозина: бронхиты, носовое кровотечение, симптомы простуды, фарингит, усиление кашля.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота. Не явно связано с использованием теразозина: боль в животе, запоры, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны почек и мочевыводяших путей: не явно связано с использованием теразозина:

увеличение частоты позывов на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей и непроизвольное мочеиспускание у женщин в постменопаузе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: не явно связано с использованием теразозина: зуд, сыпь, повышенное потоотделение.

Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: боль в спине, боль в конечностях. Не явно связано с использованием теразозина: боль в шее, боль в плече, , артралгия, артриты, заболевания суставов, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: увеличение масы тела. Не явно связано с использованием теразозина: подагра. .

Осложнения общего характера: астения, периферические отеки, отеки. Не явно связано с использованием теразозина: боль в груди, отек лица, лихорадка.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: импотенция, приапизм. Нарушения психики: уменьшение либидо, депрессия, повышенная возбудимость.

Не явно связано с использованием теразозина: тревога, бессоница.

Лабораторные показатели:

Дозировка, как принимать Сетегис® (Setegis®)

Таблетки принимают внутрь. Таблетку следует глотать полностью не разжевывая. Суточную дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от артериального давления у пациента.

Начальная доза для взрослых:

При обоих показаниях 1 мг принимать перед сном. Начальная доза не должна быть выше 1 мг в связи с повышенным риском возникновения эпизодов гипотензии после приема первой дозы. Суточную дозу можно постепенно повышать, ориентировочно удваивая дозу с недельными интервалами до достижения целевого уровня артериального давления. Поддерживающая доза для взрослых:

Артериальная гипертензия: Обычно от 2 мг до 10 мг 1 раз сутки. Дозы более 20 мг редко улучшают эффективность препарата, дозы более 40 мг не изучались.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: Поддерживающая доза обычно составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. В настоящее время данных, показывающих дополнительный симптоматический эффект в дозе препарата свыше 10 мг в сутки, нет.

У пожилых и пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Влияние на беременность

Ввиду отсутствия клинических данных применения теразозина при беременности и в период лактации, применять препарат при беременности возможно только если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Управление транспортом

Дополнительные указания при приеме Сетегис®

Как и другие антагонисты альфа-адренорецепторов, теразозин не рекомендуется назначать пациентам с обмороками при мочеиспускании в анамнезе.

После первой дозы и первых дней терапии возможно развитие эффекта "первой дозы": выраженное падение артериального давления, в частности, ортостатическая гипотензия (с головокружением, ощущением потери сознания, обмороком). Гиповолемия и ограничение потребления соли повышают риск эффекта первой дозы. Тот же феномен может наблюдаться при возобновлении лечения после нескольких дней перерыва, следовательно, в таких случаях следует вновь применять начальную дозу. Частота обмороков составляет примерно 1% случаев. Кроме эффекта "первой дозы", слишком быстрое повышение дозы и одновременное применение диуретиков и других гипотензивных препаратов также может вызвать обморок. Обморок, как правило, обусловлен выраженной ортостатической гипотензией, однако также, может быть связан с тахикардией (120 - 160 уд/мин). Ортостатическая гипотензия наиболее выражена вскоре после приема препарата, а риск развития обморока наиболее высок между 30-й и 90-й минутами после приема препарата. Перемена положения из горизонтального положения или положения сидя, длительное пребывание в положении стоя, интенсивная физическая нагрузка, высокая температура окружающей среды и одновременный прием алкоголя могут спровоцировать головокружение, чувство неуверенности, или даже потерю сознания. При обмороке пациента следует уложить с приподнятыми нижними конечностями, а при необходимости применить другие варианты симптоматической терапии. При применении теразозина совместно с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами его дозу рекомендуется уменьшить. Во избежание выраженной гипотензии рекомендуется начинать курс лечения сопутствующим препаратом также с низких доз и проводить тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Те же меры предосторожности необходимы при добавлении теразозина к текущей терапии диуретиками или антигипертензивной терапии. Начальная доза теразозина в этих случаях также составляет 1 мг.

У пожилых пациентов может быть повышена чувствительность к гипотензивному эффекту теразозина. Применение теразозина требует особой осторожности у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, ишемической болезнью сердца, другими тяжелыми заболеваниями сердца, нарушением мозгового кровообращения, III или IV степенью гипертензивной ретинопатии, инсулин-зависимым диабетом, а также нарушением функции печени и почек. До начала лечения теразозином доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить карциному предстательной железы. Артериальное давление пациента следует регулярно измерять в начале лечения гипертрофии предстательной железы теразозином, в случае дополнительной терапии, при повышении дозы; также следует учитывать одновременно принимаемые гипотензивные препараты. Эффективность применения теразозина при доброкачественной гиперплазии предстательной железы можно следует оценивать только после 4-6 недель приема поддерживающей дозы. В случае операции по удалению катаракты у пациентов, получавших до этого альфа1- блокаторы, отмечается синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS). Этот феномен является вариантом синдрома узкого зрачка, при котором радужная оболочка расслабляется в такой степени, что становится неустойчивой при орошении.

Несмотря на дооперационное расширение зрачка, как правило, с помощью мидриатических средств, миоз усиливается, и радужка провисает в сторону факоэмульсификационных разрезов. В таких случаях, оперирующему хирургу следует быть готовым к изменению техники операции, может потребоваться использование крючок для радужно оболочки, ретрактора радужной оболочки и вязкоупругих веществ. Предоперационное. прерывание терапии ?l-блокаторами не имеет преимущества по сравнению с продолжением терапии.

Таблетки содержат лактозы моногидрат (55 мг или 110 мг), поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью .или с синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Передозировка

В случае тяжелой гипотензии, возникновения недостаточности периферического кровообращения в первую очередь важно положить пациента в положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями. При необходимости, при возникновении шока- необходимо назначить плазмозамещающие средства, затем - вазопрессоры. Следует, поддерживать водный и электролитный баланс. Диализ может быть не эффективен, поскольку теразозин в значительной степени связывается с белками плазмы.

Как хранить препарат

Срок годности

Условия отпуска

Информация по упаковке

Информация для врачей о препарате Сетегис®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Антагонисты ?1-адренорецепторов улучшают уродинамику у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Симптомы ДГПЖ связаны с повышением тонуса гладкой мускулатуры выходного отдела мочевого пузыря (треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры) и простаты, который контролируют ?1-адренорецепторы. In vitro, теразозин - тормозил сокращения гладких мышц простаты человека, вызванных фенилэфрином. В клинических исследованиях теразозин улучшал уродинамику и устранял симптомы у пациентов с ДГПЖ.

Теразозин расширяет артерии благодаря конкурентному антагонизму по отношению к постсинаптическим ?l-адренорецепторам. Теразозин вызывает постепенное снижение артериального давления (АД) с последующим длительным антигипертензивным действием.

Теразозин в терапевтических дозах уменьшает общий холестерин крови на 2-5% и сумму концентраций холестерина липопротеинов низкой плотности (ХЛПНП) и холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХЛПОНП) крови на 3-7% по сравнению с показателями до лечения. Кроме того, повышение уровня общего холестерина, отмечавшееся на фоне приема других антигипертензивных препаратов, не наблюдали, если в комбинации с ними использовали теразозин.

Фармакокинетика

Теразозин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи. Обладает очень малым эффектом первого прохождения через печень. Его биодоступность близка к 90%. Теразозин в значительной степени (90- 94%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, из четырех известных метаболитов только один фармакологически активен. Период полувыведения составляет приблизительно 12 ч без значительных изменений даже при нарушении функции почек. Теразозин начинает действовать примерно через 15 мин после введения однократной дозы, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч, а максимальный эффект наступает через 2-3 ч после приема внутрь. Продолжительность действия 24 ч. Примерно 40% принятой дозы выводится почками и 60% - через кишечник. Функция почек не влияет на выведение препарата.

Взаимодействие с другими веществами

По данным клинических исследований у пациентов с ДГПЖ, получающих таразозин в сочетании с ингибитором АПФ или диуретиками, доля головокружений или сопутствующих побочных эффектов была выше, чем в общей популяции пациентов, получавших теразозин.