Секуропен (Securopen)

Гиполипидемический препарат

Фармако-терапевтическая группа

Витамин-кальциево-фосфорного обмена регулятор

Состав

1,048 г сухого вещества натриевой соли азлоциллина содержит 1,0 г азлоциллина.

Показания к применению

Секуропен показан для лечения инфекций, при которых доказана или предполагается синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginose): инфекций почек и/или мочевыводящих путей, дыхательных путей, при сепсисе, эндокардите, эндопластите, менингите, перитоните, инфицированных ожогах, а также инфицированных ранах, инфекциях костей и/или мягких тканей, желудочно-кишечного тракта, желчных путей, половых органов, в гинекологии и родовспоможении, при инфекциях или угрожающей опасности инфицирования у больных с ослабленной сопротивляемостью организма (например, у больных, подвергаемых лечению иммунодепрессивными средствами или находящихся в состоянии нейтропении).

Противопоказания к применению

При повышенной чувствительности к пенициллину применять Секуропен не разрешается. При повышенной чувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам, например цефалоспоринам, следует иметь в виду возможную перекрестную аллергическую реакцию.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Секуропен, как правило, хорошо переносится; могут наблюдаться: кожные симптомы (преимущественно в виде пятнистого папулеза или крапивницы), диарея, тошнота и рвота, метеоризм, вкусовые и обонятельные галлюцинации во время лечения препаратом, медикаментозная лихорадка, снижение количества лейкоцитов, увеличение времени кровотечения, временное повышение активности ферментов (щелочной Фосфатазы, аспартат-аминотрансферазы, аланин-аминотрансферазы), эозинофилия; в редких случаях локально в месте инъекции эритемы или тромбофлебиты.

Меры при возможных побочных действиях. Будучи пенициллином, Секуропен может вызывать аллергические реакции (тип 1-1У). После отмены антибиотика эти реакции самопроизвольно исчезают; в случае необходимости могут быть назначены противогистаминные средства или кортикостероиды. Между патогенными для человека эпидермофитами и пенициллинами может существовать общность аллергенов. Поэтому носители микоза могут давать аллергические реакции, не имея до этого контакта с каким-либо пенициллином. Расстройства функции кишечника, как правило, исчезают при продолжении лечения секуропеном; в случае необходимости для лечения таких расстройств могут быть назначены антидиспептические средства.

В отдельных случаях, главным образом при длительном повышении против нормы уровней содержания в сыворотке крови (дозировка свыше 20 г/день для взрослых; ограниченная функция почек), а также отчасти после предшествующего лечения карбенициллинами, наблюдалось увеличение времени кровотечения. Следует обращать внимание на назначение лекарственных средств для предшествующего и сопутствующего лечения, а также на другие терапевтические мероприятия (например, диализ), могущие повлиять на время кровотечения, и в соответствующих случаях контролировать это время. Снижение количества лейкоцитов наступало в очень редких случаях и быстро и полностью восстанавливалось на первоначальном уровне после отмены секуропена. Поэтому при длительном лечении рекомендуется контроль гемограммы. Для лечения возникающих в очень редких случаях тяжелых анафилактических реакций вплоть до наступления полной клинической картины шока после введения пенициллинов могут быть оказаны обычные меры неотложной помощи,включая немедленное внутривенное введение адреналина (эпинефрина) и высокодозированного кортикостероида.

Дозировка, как принимать Секуропен

Рекомендованные ориентировочные суточные дозы: взрослые и подростки старше 14 лет - 4 раза по 2 г или 3 раза по 4-5 г или 2 раза по 10 г; например, при инфекциях мочевыводящих путей 4 раза по 2 г. при пиелонефрите - 3 раза по 4-5 г, при прочих инфекциях - 4 раза по 2 г или 3 раза по 4-5 г.

Дозировка для детей: дети в возрасте от 1 года до 14 лет: 3 раза по 75 мг/кг массы тела, грудные дети старше 7 дней: 3 раза по 100 мг/кг, новорожденные до 7-го дня жизни: 2 раза по 100 мг/кг, недоношенные: 2 раза по 50 мг/кг массы тела. При более сильном ограничении функции печени дозу следует приспособить к степени ограничения. Нижеследующие рекомендации по дозировке справедливы для средней массы тела взрослых 70 кг: клиренс креатинина > 30 мл/мин: без снижения дозы; клиренс креатинина 30-10 мл/мин: 5 г/12 часов: клиренс креатинина < 10 мл/мин:1 раз 5 г в качестве начальной дозы. затем 3,5 г/12 часов. Порошок для инъекций 0,5, 1 и 2г во флаконах для инъекционных растворов. Порошок для инъекций 4 г, 5 г. 10 г во флаконах для инфузий.

Дополнительные указания при приеме Секуропен

У больных со склонностью к аллергическим реакциям, например с бронхиальной астмой, сенным насморком, крапивницей (Urtikaria), рекомендуется, как правило, осторожность при введении пенициллинов способом инъекции/вливания, поскольку у них скорее следует считаться с реакциями повышенной чувствительности. В соответствии с общими правилами применения лекарственных средств во время беременности секуропен по соображениям осторожности должен применяться - особенно в период первых трех месяцев беременности - по строго определенным показаниям.

Соблюдая меры предосторожности, Роксикам следует назначать следующим больным, страдающим следующими заболеваниями: эзофагит, гастрит, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, почечная недостаточность, нарушение функции печени, заболевания гематопоэза и при повышенной чувствительности к другим антиревматикам. Пироксикам усиливает действие антикоагулянтов.

Передозировка

Симптомы: тошнота и рвота иногда с кровью, боли в области желудка, психическое и двигательное возбуждение, тахикардия, нарушения ритма сердца, возможно уменьшение или увеличение диуреза, судороги, тревожность, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, гипертермия, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).

Лечение: промывание желудка, назначить адсорбенты (например, активированный уголь), слабительные лекарственные средства. При необходимости проводят симптоматическую терапию. При геморрагическом гастрите - введение антацидных препаратов и промывание желудка ледяным 0.9% раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Секуропен

Фармакодинамика

Секуропен представляет собой разработанный в исследовательских лабораториях фирмы “Байер” полусинтетическии пенициллин широкого спектра действия из группы циклических ацилуреидопенициллинов.

Микробиологические свойства. Секуропен является высокоэффективным, бактерицидным антибиотиком широкого спектра действия с особенно высокой активностью в отношении синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginose), включая штаммы, резистентные к карбенициллину и аминогликозидам. Кроме того, он оказывает действие на большое число других грамотрицательных и грандположительных типов возбудителей, например: Aeromonas hydrophila, E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Sen-ana, Citrobacter, Proteus spp. (R mirabilis, R vulgaris, R rettgeri), Morganella morganii, Providencia, Salmonella, Shigella, HaemophiIijs influenzae, Neisseria gonorrhoeas,Neisseria meningitidis, Acinetobacter, Yersinia enterocolitica; Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (группа A и В), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Listeria, Corynebacterium.

Секуропен активен также в отношении грамотрицательных и грамположительных анаэробов, например: Bacteroides, Fusobacterium, Veillonella, Clostridium. Actinomyces, Peptostreptococcus, Peptococcus. Секуропен в разной степени чувствителен к различным бета-лактамазам, так что он еще подавляет размножение штаммов, продуцирующих некоторые беталактамазы. На основании микробиологических исследований можно сделать вывод о следующих решающих с клинической точки зрения достижениях в лечении инфекций, вызванных бактериями рода Pseudomonas, значительно расширяющих терапевтические возможности: Секуропен обладает в 4-8 раз более высокой антибактериальной активностью, чем карбенициллин, и в 2-4 раза более высокой активностью, чем тикарциллин. Секуропен активен в отношении штаммов, чувствительных к гентамицину, и даже в отношении гентамициноустойчивых штаммов. Секуропен, кроне того, часто дает синергическое усиление действия в комбинации с аминогликозидныими антибиотиками in vitro и in viva, особенно с сизомицином, или с такими пенициллиназоустойчивыми пенициллинами, как оксациллин. Также и в отношении остального спектра клинически важных возбудителей Секуропен обладает высокой интенсивностью действия и имеет расширенный диапазон активности в отношении клинически важных грамотрицательных “проблемых” микоорганизмов. Поэтому Секуропен показан также при подозрении на инфекции, вызванные Pseudomonas, и в случае вызванных Pseudomonas смешанных инфекций.

Из числа важных свойств секуропена можно выделить ряд следующих особенностей, имеющих терапевтическое значение: Сравнительно высокая активность Секуропена в отношении синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginose) заметна также по высокому проценту порядка примерно 89% штаммов, который может быть достигнут уже в дозе 3 раза в день по 5 г. Секуропен обладает благоприятным соотношением между дозой и действием: требуемый диапазон дозировок гарантирует незначительную нагрузку, обусловленную действующим веществом. В противоположность другим пенициллинам, активным в отношении Pseudomonas, несмотря на пониженную дозу имеется убедительное преимущество для больных в смысле более высокой эффективности. Существует сравнительно незначительная нагрузка на организм больного, вызываемая ионами Na+, так как Секуропен (как и Байпен) в противоположность карбенициллинам имеется в виде мононатриевой соли.

Клиническое испытание при моно-, а также смешанных инфекциях, вызванных бактериями рода Pseudomonas, подтверждают хорошую эффективность in vitro и in viva. Секуропен хорошо переносится больными. При его применении практически отсутствует риск в отношении токсичности. Новых побочных действий, которые не были бы известны со стороны других бета-лактамных антибиотиков, не наблюдалось. Секуропен может применяться также при ограниченной функции почек. Подбор дозировок к степени ограничения следует осуществлять только при далеко зашедшей почечной недостаточности. В рекомендованных дозах секуропен не показывает явлений кумуляции и вследствие более короткого периода полувыведения имеет лучшую управляемость по сравнению с другими пенициллинами, действующими в отношении бактерий рода Pseudomonas.

Секуропен выводится почками с мочей, а также выделяется печенью с желчью в высоких концентрациях и в активной форме. Простое применение в виде кратковременного вливания Секуропена в дозе 4 г или же 5 г, а также в виде длительного капельного вливания Секуропена с дозировкой 10 г. Для определения чувствительности возбудителя имеются в распоряжении тест-диски по 30 мкг и 75 мкг.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax циталопрама в плазме достигается через 2-4 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%.

Изменения концентрации циталопрама в плазме имеют линейный характер. Cssв плазме устанавливается через 1-2 недели терапии.

Связывание с белками плазмы - менее 80%.

В плазме крови циталопрам присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления.

T1/2 составляет 1.5 сут. Выводится почками и через кишечник.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром). Поэтому противопоказано одновременное применение циталопрама с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения их приема.

В очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6, поэтому не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися этим изоферментом.

Однако нельзя исключить уменьшение концентрации циталопрама в плазме крови за счет усиления его метаболизма вследствие индукции карбамазепином микросомальных ферментов печени при их одновременном применении.

При одновременном применении циметидина возможно умеренное повышение C_ss циталопрама в плазме крови.

Эффекты суматриптана и других серотонинергических средств могут усиливаться циталопрамом при их одновременном применении.