Санвал® (Sanval®)

Клинико-фармакологическая форма - золпидем

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг или 10 мг.

Описание препарата Санвал® (Sanval®)

Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета;

Состав

Для дозировки 5 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: ядро таблетки: активный компонент - золпидема тартрат 5 мг; вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат 55,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 42,400 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,800 мг, повидон 1,800 мг, кремния диоксид коллоидный 0,400 мг, магния стеарат 0,600 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза 1,280 мг, гипролоза 1,280 мг, макрогол-400 0,400 мг, тальк 0,200 мг, краситель железа оксид красный 0,008 мг, титана диоксид 0,832 мг, воск карнаубский 0,090 мг.

Для дозировки 10 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: ядро таблетки: активный компонент: золпидема тартрат 10 мг; вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат 60,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 42,400 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,800 мг, повидон 1,800 мг, кремния диоксид коллоидный 0,400 мг, магния стеарат 0,600 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза 1,280 мг, гипролоза 1,280 мг, макрогол-400 0,400 мг, тальк 0,200 мг, титана диоксид 0,840 мг, воск карнаубский 0,090 мг.

Показания к применению

Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

Противопоказания к применению

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1 /10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна - на основании доступных данных определение частоты возникновения невозможно.

Неблагоприятные эффекты, особенно со стороны нервной системы, зависят от дозы и индивидуальной реакции пациента. Они чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста и их выраженность теоретически должна быть меньше при приеме препарата непосредственно перед отходом ко сну или уже в постели.

Инфекционные и паразитарные заболевания

часто: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей.

Нарушения со стороны иммунной системы

частота неизвестна: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны психики

часто: галлюцинации, ажитация, кошмарные сновидения; нечасто: спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна: беспокойство, психоз, дисфория, агрессивность, бред, гневливость, поведенческие расстройства, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиться, в том числе и при использовании терапевтических доз), при отмене препарата - синдром "отмены" или "рикошетная" бессонница, снижение либидо, депрессия.

Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциями.

Нарушения со стороны нервной системы

часто: сонливость, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе; частота неизвестна: нарушение сознания.

Нарушения со стороны органа зрения

нечасто: диплопия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

частота неизвестна: угнетение дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

частота неизвестна: повышение активности "печеночных" ферментов в крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

частота неизвестна: сыпь, зуд, крапивница, повышенная потливость.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата

часто: боль в спине; частота неизвестна: мышечная слабость.

Прочие

часто: чувство усталости; частота неизвестна: нарушение походки, привыкание к препарату, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста и при несоблюдении предписанных рекомендаций по приему).

При появлении любых нежелательных явлений, не перечисленных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Дозировка, как принимать Санвал® (Sanval®)

Препарат предназначен для приема внутрь, непосредственно перед сном, запивая жидкостью, через небольшой промежуток времени после принятия пищи.

Пациенты при применении препарата Санвал® должны предполагать, что смогут позволить себе непрерывный сон в течении 7 - 8 ч.

Дозы и продолжительность лечения определяются лечащим врачом. Необходимо строго придерживаться указаний врача и не превышать предписанную врачом дозу препарата Санвал®.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 10 мг перед сном.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), ослабленных пациентов, а также для больных с печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг; при необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг.

Курс лечения не должен превышать 4 недели.

При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения - 2 - 5 дней, при ситуационной - 2 - 3 недели.

Короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата.

В случае длительного приема препарата для снижения возможности развития "рикошетной" бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).

Влияние на беременность

Препарат Санвал противопоказан к применению в I триместр беременности. В случае необходимости назначения препарата Санвал® во II и III триместрах беременности следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и новорожденного. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия препарата.

Женщин репродуктивного возраста, получающих препарат, следует предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае планируемой или наступившей беременности, а во время лечения препаратом Санвал пациентки должны применять надежные методы контрацепции.

В случае приема золпидема в конце беременности или во время родов (даже в низких дозах) возможно развитие у новорожденного гипотермии, преходящего угнетения дыхания или апноэ, аксиальной гипотонии, артериальной гипотензии, а также нарушений сосания.

Кроме того, у детей, рожденных матерями, которые длительно принимали седативные/снотворные препараты в конце беременности, может сформироваться физическая зависимость, и имеется риск развития синдрома "отмены" в постнатальном периоде.

Золпидем выделяется в грудное молоко, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания, при необходимости применения препарата Санвал® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Управление транспортом

В период лечения препаратом Санвал необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если после приема препарата Санвал продолжительность сна не была достаточной, то возрастает риск нарушений психомоторных реакций, что может представлять дополнительную опасность при вождении транспорта и других потенциально опасных видах деятельности.

Дополнительные указания при приеме Санвал®

Во всех случаях перед назначением снотворного следует устанавливать причину нарушений сна и проводить коррекцию (в том числе и медикаментозную) лежащих в их основе причин. Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента.

Психические заболевания

Снотворные, такие как золпидем, не рекомендуются в качестве основного лечения при психических заболеваниях.

Депрессия

Применение золпидема у пациентов с симптомами депрессии, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, требует соблюдения особой осторожности. Таким пациентам должно проводиться лечение депрессии и не следует назначать бензодиазепины и близкие им по эффектам препараты в монотерапии в связи с тем, что эти препараты могут маскировать симптомы депрессии, которая на их фоне может продолжать развиваться с сохранением или усилением суицидных тенденций.

В связи с тем, что причиной бессонницы может быть депрессия, то в случае сохранения упорной бессонницы следует проводить повторную оценку психического состояния пациента с целью выявления возможной депрессии.

Амнезия

Седативные/снотворные препараты, такие как золпидем, могут вызвать антероградную амнезию. Это состояние наиболее часто наблюдается через несколько часов после приема препарата и поэтому для снижения риска его развития, пациенты должны иметь условия для непрерываемого 7-8- часового сна.

Психические и "парадоксальные" реакции

Как известно при применении седативных/снотворных, в т.ч. и золпидема, могут возникать следующие состояния: усиление бессонницы, ночные кошмары, ажитация, нервозность, бред, галлюцинации, спутанность сознания и ониризм, психотические симптомы, расторможенность с импульсивностью, эйфория, возбудимость, антероградная амнезия, повышенная внушаемость, агрессивность.

Этот синдром может сопровождаться следующими потенциально опасными для пациента или окружающих поведенческими расстройствами: необычным для пациента поведением, самоагрессией или агрессией по отношению к другим лицам, которые пытаются предотвратить опасные действия больного; автоматическим поведением с его последующей амнезией.

При возникновении этих эффектов прием золпидема должен быть прекращен. Вероятность возникновения этих эффектов выше у пациентов пожилого возраста.

Сомнамбулизм и связанное с ним сложное поведение

У некоторых лиц бензодиазепины и близкие им препараты могут вызывать синдром комбинированных расстройств сознания поведения и памяти разной степени выраженности. У пациентов, получающих золпидем, наблюдалось хождение во сне и другое связанное с ним сложное поведение: управление автомобилем в полусонном состоянии, приготовление и прием пищи, звонки по телефону, совершение полового акта при неполном пробуждении с амнезией этих действий. Использование алкоголя и других препаратов с угнетающим действием на ЦНС совместно с золпидемом, а также прием золпидема в дозах, превышающих рекомендованную дозу, по-видимому, увеличивает риск возникновения такого поведения. Если пациент сообщает о эпизоде(ах) такого поведения прием препарата Санвал® следует прекратить.

Привыкание

После курсового приема в течение нескольких недель седативных/снотворных препаратов, подобных золпидему, возможно некоторое снижение их седативного и снотворного эффектов.

Формирование зависимости от препарата

Применение бензодиазепинов и близких им по эффектам препаратов, особенно продолжительное, может привести к формированию физической и/или психической зависимости. Риск возникновения зависимости увеличивается при увеличении дозы препарата и продолжительности лечения, он также выше у пациентов с указаниями в анамнезе на злоупотребление алкоголем или другими лекарственными препаратами и нелекарственными веществами. Такие пациенты при получении снотворных должны находиться под особенно тщательным наблюдением.

Однако зависимость может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.

При применении препарата Санвал® в терапевтических дозах состояние зависимости от препарата наблюдается крайне редко.

В случае возникновения зависимости от препарата Санвал при прекращении его приема возможно развитие синдрома отмены, часто встречающимися симптомами которого являются: бессонница, головная боль и миалгия, дисфория, тревожность, напряженность мышц и раздражительность. Реже (в более тяжелых случаях синдрома отмены) наблюдаются ажитация или даже эпизоды спутанности сознания, дереализация, деперсонализация, онемение и парестезия конечностей, чрезмерная чувствительность к свету, шуму, физическому контакту, галлюцинации и судороги.

Синдром отмены может наблюдаться в течение нескольких дней после прекращения лечения препаратом Санвал®. При приеме золпидема (как и других бензодиазепинов короткого действия) возможно возникновения симптомов отмены в интервале между двумя приемами, особенно в высоких дозах.

Вне зависимости от показаний к применению комбинация золпидема с бензодиазепинами увеличивает риск развития зависимости.

Имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом.

"Рикошетная" бессонница

Преходящий синдром при отмене лечения снотворными в виде возвращения бессонницы в усиленной форме. Он может сочетаться с другими реакциями, включая изменения настроения, беспокойство и дисфорию. Важно, чтобы пациент был предупрежден о возможности феномена "рикошета", что уменьшит тревогу по поводу возникновения таких симптомов при прекращении приема препарата.

Риск кумуляции

Бензодиазепины и родственные соединения остаются в организме в течение приблизительно пяти периодов полувыведения. У пациентов пожилого возраста или у пациентов с недостаточностью функции печени возможно значительное увеличение Т_1/2, что может приводить к накоплению препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при почечной недостаточности кумуляции препарата не ожидается.

Использование у пациентов пожилого возраста

При назначении бензодиазепинов и родственных им соединений пациентам пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность в связи с опасностью развития седативного и/или миорелаксирующего эффектов, которые могут привести к падениям с серьезными последствиями.

Пациентов следует всегда предупреждать о рекомендованной продолжительности лечения, которая определяется видом бессонницы.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Санвал®.

Печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости, беременность II и III триместр, дыхательная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пациенты с психическими заболеваниями.

Передозировка

При случайной передозировке препаратом Санвал® следует немедленно обратиться к врачу.

Симптомы в основном обусловлены угнетением центральной нервной системы (ЦНС): возможны нарушения сознания от легких форм (спутанность сознания, заторможенность) до тяжелых (вплоть до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, опасное для жизни пациента. Лечение: если после приема чрезмерной дозы прошло менее 1 ч и пациент находится в сознании, следует попытаться вызвать рвоту. При невозможности вызвать рвоту или в случае бессознательного состояния пациента рекомендуется проведение промывания желудка. Если после случайного или преднамеренного приема чрезмерной дозы препарата, прошло более 1 ч, пациенту следует дать принять внутрь или ввести через зонд (при бессознательном состоянии) активированный уголь для уменьшения абсорбции золпидема.

При передозировке проводится симптоматическая терапия (в условиях стационара) и лечение, направленное на поддержание основных функций организма, в частности функций дыхания и сердечно-сосудистой системы. Седативные лекарства не следует применять после передозировки золпидемом, даже если появится возбуждение.

В случае тяжелой передозировки для дифференциальной диагностики и/или лечения следует рассмотреть вопрос о введении флумазенила в условиях стационара (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что подавление бензодиазепиновых рецепторов может вызвать неврологические нарушения (судороги), особенно у пациентов с эпилепсией. Золпидем не выводится с помощью гемодиализа.

Как хранить препарат

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

Первичная упаковка:

По 10 таблеток в блистер из А1/ПВХ

Вторичная упаковка:

Таблетки 5 мг: по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Таблетки 10 мг: по 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по

Информация для врачей о препарате Санвал®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов. Отличаясь по структуре от бензодиазепинов, золпидем оказывает седативное действие, при этом анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие выражено незначительно.

Согласно классификации аллостерические участки комплекса гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), с которыми связываются бензодиазепины, называются ?-модулирующими участками или рецепторами. К настоящему времени было идентифицировано три подтипа: 1, 2 и 3. В отличие от бензодиазепинов, которые неселективно связываются и активируют все три подтипа ?-рецепторов, золпидем селективно связывается с ?₁-рецептором, поэтому седативное действие препарата наблюдается при меньших дозах, чем дозы необходимые для развития миорелаксирующего, противосудорожного и анксиолитического эффекта.

?₁-рецепторы в основном находятся в четвертом слое сенсорной коры больших полушарий, в мозжечке, варолиевом мосте и нижних бугорках четверохолмия.

Золпидем показал низкое сродство к ?₂-рецептору (поясничный отдел позвоночника, гиппокамп) и ?₃-рецептору (определенные периферические области). Современный опыт показывает, что фармакологическое действие золпидема отличается от действия бензодиазепинов.

Взаимодействие с ?-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.

Эффект наступает быстро. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV).

Фармакокинетика

Золпидем быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема дозы 5 мг и 10 мг максимальная концентрация в плазме крови (С_мах) составляет соответственно 59 нг/мл и 121 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТС_мах) от 0,5 до 3 ч (среднее время ТС_мах 1,6 ч). При наличии еды в желудке всасывание золпидема слегка замедляется.

Для ускорения наступления сна золпидем не следует принимать с едой или непосредственно после приема пищи.

Фармакокинетика золпидема остается неизменной в течение нескольких недель применения.

Биодоступность золпидема достигает 70 %, связь с белками плазмы крови - 92 %. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и концентрацией золпидема в плазме крови.

Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (около 60 %) и через кишечник (около 40 %). Период полувыведения (Т?) золпидема составляет от 0,7 до 3,5 ч (в среднем около 2,4 ч).

Общий клиренс золпидема составляет 0,26 л/ч/кг, объем распределения 0,54 л/кг.

Не индуцирует ферменты печени. Не кумулирует.

У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения Т? (в среднем 3 ч), при этом С_мах увеличивается на 50 %.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, Т? возрастает до 10 ч.

Взаимодействие с другими веществами

Перед приемом препарата пациент должен сообщить врачу обо всех лекарствах, которые он принимает, включая купленные без рецепта врача.

Одновременное применение с этанолом не рекомендуется из-за возможного усиления седативного действия золпидема.

При одновременном применении золпидема с лекарственными средствами (ЛС), угнетающими ЦНС (нейролептики, барбитураты, др. снотворные, анксиолитики/седативные, антидепрессанты с седативным действием, наркотические анальгетики, противокашлевые центрального действия), противоэпилептическими ЛС, ЛС для общей анестезии, блокаторами Н₁ гистаминовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивными средствами центрального действия; баклофеном; талидомидом; пизотифеном отмечаются усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания, сонливость, нарушение психомоторных функций, в т.ч. снижение способности к управлению транспортным средством. Также сообщалось об отдельных случаях возникновения зрительных галлюцинаций при одновременном применении с антидепрессантами (бупропион, дезипрамин, флуоксетин, сертралин, венлафаксин).

Одновременное применение с флувоксамином, ципрофлоксацином не рекомендуется из-за возможного увеличения концентрации золпидема в плазме крови.

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно усиление эйфории, приводящее к возрастанию психологической зависимости.

При одновременном применении с бупренорфином отмечается увеличение риска угнетения дыхания, вплоть до летального исхода. Необходимо предупредить пациента о строгом соблюдении рекомендаций врача по режиму дозирования.

Ингибиторы и индукторы CYP 450 Поскольку метаболизм золпидема тартрата происходит в печени с участием нескольких ферментов семейства цитохрома Р450, основным из которых является изофермент CYP3A4 с участием изофермента CYP1A2, следует учитывать возможные взаимодействия золпидема с лекарственными препаратами, которые являются субстратами или индукторами изофермента CYP3A4:

Флумазенил устраняет снотворное действие препарата Санвал.

Взаимодействие с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), варфарином, дигоксином, ранитидином, циметидином не является клинически значимыми.