Роксикам - пироксикам (Roxicam)

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Фармако-терапевтическая группа

Антипсихотическое (нейролептическое) средство

Состав

Спиртовой (на 40 % этиловом спирте) экстракт (1:1) из корневищ с корнями родиолы розовой.
Жидкость темно-бурого цвета с характерным ароматным запахом.
Родиола розовая - Rhodiola rosea L., сем. толстянковых (Crassulaceae) многолетнее травянистое растение. Распространено в Западной Сибири (Алтай, Саяны), Восточной Сибири, на Дальнем Востоке. Корневая система состоит из корневища и немногочисленных корней. Внутренние слои корневищ имеют лимонно-желтый цвет, откуда народное название растения - <<Золотой корень>>.

Применяют Экстракт родиолы жидкой: В народной медицине Алтая корневища используются как средство, снимающее усталость и повышающее работоспособность.
Корневища родиолы содержат органические кислоты, эфирные масла, дубильные вещества, b -ситостерин. Алкалоидов, гликозидов и сапонинов не обнаружено. Выявлены два кристаллических вещества: n-оксифенил- b -этанол, или n-тирозол, и его гликозид n-оксифенил- b - ( b -D-глюкопиранозил)-этанол, или родиолизид.
Фармакологические (стимулирующие) свойства этих веществ совпадают в основном со свойствами суммарных препаратов из растения.
Экстракт родиолы жидкий применяют в качестве стимулирующего средства при астенических состояниях, повышенной утомляемости, при неврастенических состояниях, вегетососудистой дистонии. Препарат может применяться у больных, перенесших соматические или инфекционные заболевания, у больных с функциональными нарушениями нервной системы, а также у практически здоровых людей при астении и пониженной работоспособности.

Показания к применению

Ревматоидный артрит. Дегенеративный суставной ревматизм. Анкилозирующий спондилит. Внесуставной ревматизм. Приступ уриартрита. Послетравматические и послеоперационные боли.

Противопоказания к применению

Роксикам противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к этому препарату, больным с недостаточностью функции печени и почек, в период беременности и лактации. Язвенный проктит.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

При длительном приеме Роксикама, особенно в высоких дозировках, могут отмечаться тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, появление пептических язв, желудочно-кишечное кровотечение, аллергические реакции (индуцированные симптомы астмы, аллергический ринит или кожные высыпания).

Дозировка, как принимать Роксикам - пироксикам

Средняя однократная дозировка таблеток Роксикама составляет 20 мг, принимается 1 раз в день после еды. Однократная дозировка Роксикама при необходимости может варьироваться от 10 до 40 мг в день. При длительном приеме Пироксикама не следует принимать однократные дозировки, превышающие 10-30 мг в день. Поскольку терапевтический эффект Пироксикама в форме таблеток эквивалентен эффекту Пироксикама в форме суппозиториев, лечение можно проводить таблетками, суппозиториями или комбинированно, при учете общей дозировки.

Дополнительные указания при приеме Роксикам - пироксикам

Препарат следует вводить в вену крупного калибра. Учитывая опасность некроза, необходимо избегать внутриартериального введения. Пациенты, принимающие Рогипнол, не должны заниматься различными ведами деятельности, требующими повышенного внимания. Рогипнол потенцирует действие лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему: нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов, седативных средств, анальгетиков и анестетиков.

Производители. ROCHE, Швейцария; LECHIVA, Чехия.

Соблюдая меры предосторожности, Роксикам следует назначать следующим больным, страдающим следующими заболеваниями: эзофагит, гастрит, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, почечная недостаточность, нарушение функции печени, заболевания гематопоэза и при повышенной чувствительности к другим антиревматикам. Пироксикам усиливает действие антикоагулянтов.

Передозировка

Симптомы: усиление фармакологических эффектов - сонливость, седативный эффект, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме препарата в дозе до 360 мг. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует иметь в виду возможность приема нескольких препаратов.

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и применение активированного угля вместе со слабительными средствами. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможной аритмии. Специфического антидота не существует. Необходимо проводить соответствующую симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, дезинтоксикационную терапию. При выраженном понижении АД или сосудистом коллапсе следует вводить в/в инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические лекарственные препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует применять антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение за жизненно важными функциями следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Роксикам - пироксикам

Фармакодинамика

Пироксикам - это нестероидное противоревматическое средство, обладающее мощным обезболивающим, противовоспалительным, антиэдематозным и антиэритематозным действием. Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта, максимальных концентраций в плазме достигает в течение 4-8 часов после приема. Действие Роксикама продолжается от 1/2 до 2 дней. Препарат выводится с мочой, главным образом в связанном виде. Роксикам характеризуется значительно более длительным действием по сравнению с другими антиревматиками, а также отсутствием состязатель нести при связывании с белками плазмы с другими антиревматиками, имеющими структуру ароматической или энольной кислоты.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Абсолютная биодоступность рисперидона - 70%, относительная биодоступность таблеток рисперидона - 94% по сравнению с раствором. Тmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Концентрация рисперидона в плазме зависит от дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбуминами) рисперидона - 88%, 9-гидроксирисперидона - 77%. Рисперидон быстро и хорошо распределяется в организме. Vd - 1-2 л/кг.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, а 9-гидроксирисперидона - 4-5 дней.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6. Основной путь биотрансформации - гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидроксирисперидона, который имеет сходные фармакологические свойства с рисперидоном. Другой путь метаболизма, имеющий минимальное значение, - N-деалкилирование. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон формируют активную антипсихотическую фракцию.

Хотя гидроксилирование рисперидона подвержено генотипическому полиморфизму, различия фармакокинетики и эффекта активных метаболитов у разных фенотипов минимальны.

Выведение

T1/2 рисперидона при активном метаболизме составляет 3 ч, при медленном метаболизме - 20 ч, T1/2 9-гидроксирисперидона при активном метаболизме - 21 ч, при медленном метаболизме - 30 ч; активной антипсихотической фракции у обоих фенотипов - 20 ч.

После одной недели приема 70% принятого рисперидона выводится почками, 14% - с калом. 35-45% фракции, выделяемой с мочой, состоит из неизмененного рисперидона и 9-гидроксирисперидона.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у взрослых и детей не различается.

У пациентов пожилого возраста при однократном приеме наблюдается снижение плазменного клиренса на 30% и увеличение T1/2 на 38%.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс активной антипсихотической фракции снижается на 60%.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме не отличалась от других пациентов, несмотря на то, что свободная фракция рисперидона была повышена в среднем примерно на 35%.

Взаимодействие с другими веществами

Учитывая, что антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, оказывают воздействие в первую очередь на ЦНС, их следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

Рисперидон усиливает эффект этанола, опиоидных анальгетиков, блокаторов гистаминовых Н₁-рецепторов и бензодиазепинов.

К терапии рисперидоном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

При терапии комбинацией рисперидона с другими антипсихотическими препаратами, литием, антидепрессантами, противопаркинсоническими средствами, препаратами с центральным антихолинергическим эффектом увеличивается риск развития поздней дискинезии.

Рисперидон не оказывает влияния на клинический эффект и фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина и топирамата, поэтому при таких комбинациях коррекции дозы не требуется.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов. Похожий эффект возможен при применении рисперидона в комбинации с другими индукторами микросомальных ферментов печени такими, как барбитураты, рифампицин, фенитоин и зверобой продырявленный. В этом случае доза рисперидона должна быть пересмотрена.

Не следует назначать препарат совместно с карбамазепином пациентам с маниями при биполярном аффективном расстройстве. При применении карбамазепина отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, при этом концентрация активной антипсихотической фракции не изменяется.

Хинидин, флуоксетин, пароксетин, тербинафин и другие ингибиторы изофермента CYP2D6 могут повышать концентрацию в плазме рисперидона и, в меньшей степени, концентрацию активной антипсихотической фракции.

Карбамазепин, рифампицин, зверобой продырявленный, фенитоин, фенобарбитал являются индукторами изофермента CYP3A4 и снижают концентрацию антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При отмене карбамазепина и других индукторов изофермента CYP3A4 дозу рисперидона следует уменьшить.

Верапамил, являясь ингибитором CYP3A4, повышает концентрацию рисперидона в плазме.

Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается, т.к. сцепление активных метаболитов уменьшено.

Альфа₁-адреноблокирующий эффект рисперидона может повышать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других альфа-адреноблокирующих симпатомиметиков, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия. В противоположность этому, антигипертензивный эффект гуанетидина блокируется.

Требует внимания и осторожности одновременный прием рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как другие нейролептики, антиаритмические средства классов I A и III, моксифлоксацин, метадон, мефлохин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, литий и цизаприд.

Требуется осторожность при одновременном применении рисперидона с лекарственными средствами, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такими как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии.

При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо активного вещества из белковой фракции плазмы не наблюдается.