Рифогал - инъекции, антибиотик (Rifogal)

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Фармако-терапевтическая группа

Антипсихотическое (нейролептическое) средство

Состав

1 ампула для внутримышечного введения по 1,5 или 3 мл содержит: рифамицина СВ (в виде натриевой соли) 125 или 250 мг аскорбиновой кислоты 125 или 250 мг лидокаина хлорида 5 или 10 мг 1 ампула для внутривенного введения содержит: рифамицина СВ (в виде натриевой соли) 500 мг аскорбиновой кислоты 50 мг.

Показания к применению

Основными показаниями к назначению Рифогала являются: стафилококковые инфекции, в особенности у больных с гиперчувствительностю к пенициллину, а также инфекции, вызванные штаммами микроорганизмов, резистентных к полусинтетическим пенициллинам и устойчивых к действию полусинтетическим пенициллинам и устойчивых к действию пенициллиназы, а также туберкулез. - Рифогал применяют при стрептококковых и пневмококковых инфекций у больных с гиперчувствительностью к пенициллинам и цефалоспориновым антибиотикам; - при гонореи; - при инфекции желчных путей.

Применение Рифогала. Рифогал вводят внутримышечно, внутривенно, местно - в очаг инфекции. Взрослым и детям старше 6 лет (масса тела свыше 25 кг) внутримышечно 500-750 мг каждые 8 и 12 часов соответственно. Детям до 6 лет внутримышечно вводят 125 мг каждые 12 часов. Взрослым и детям, масса тела которых превышает 25 кг внутривенно: 0,5 г в день. Детям, масса тела которых менее 25 кг внутривенно вводят 10-30 мг/кг в день, разделенные на 2-4 дозы. При тяжелом течении инфекции препарат вводят в/в в суточной дозе 500 мг для взрослых и детей старше 6 лет и 10-30 мг/кг для детей младше 6 лет; кратность введения 2-4 раза в сутки.

Для внутривенного капельного введения Рифогал следует растворять в изотоническом растворе хлорида натрия или глюкозы. Местное применение (при лечении туберкулезных поражений). Бронхиальная ингаляция: 125 мг (в 2-3 мл воды для инъекций) каждый второй день. Изъязвления, фистулы и другие патологические изменения кожи: 125 мг (в 1 мл воды для инъекций). Изменения: 125 мг (1 мл воды для инъекций). Эмпиема: 125-250 мг (соответственно в 1 и2 мл воды для инъекций). Внутриполостное введение: 125 мг (в 1 мл воды для инъекций).

Противопоказания к применению

Желтуха, первый триместр беременности, лактация, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифамицинам.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Рифогал хорошо переносится больными, побочные реакции наблюдаются редко. К основным проявлениям побочного действия относятся аллергические реакции (кожные высыпания, эозинофилия), которые быстро исчезают после отмены препарата. При длительном внутривенном введении возможно развитие тромбофлебитов и облитерации вен. При лечении больных с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность, так как в таких случаях применение препарата может сопровождаться развитием желтухи. Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови; редко - лейкопения, нарушения менструального цикла; очень редко - некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит,нарушение зрения, герпес.

Дозировка, как принимать Рифогал - инъекции, антибиотик

Препарат принимают внутрь. Таблетки препарата Риссет^® Квитаб для рассасывания очень хрупкие, их не следует делить и жевать. Извлекают таблетки из блистера сухими руками, потянув вверх край фольги, и сразу же помещают их на язык. Если таблетки принимают во время еды, то во рту не должно быть пищи, когда пациент кладет таблетку на язык. Таблетки начинают распадаться во рту уже через несколько секунд, и после этого их можно сразу же проглотить, не запивая водой. При необходимости можно запить таблетку водой или другой жидкостью.

Шизофрения

Рекомендуется принимать препарат 1-2 раза/сут. Начальная доза - 2 мг/сут. На 2 день доза может быть увеличена до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев, например, у пациентов с впервые возникшим эпизодом заболевания, может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При применении препарата Риссет^® Квитаб в дозах более 10 мг/сут не наблюдалось усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами, при этом увеличивалась вероятность появления экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза 16 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста Риссет^® Квитаб рекомендуется назначать в дозе 2-4 мг/сут.

Лечение маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени, обусловленных биполярным расстройством

Рекомендуется принимать препарат 1 раз/сут. Начальная доза - 2 мг/сут. При необходимости увеличение дозы на 1 мг/сут следует проводить не ранее чем через 24 ч. Рекомендуемый диапазон доз от 2 до 6 мг/сут. Необходимо регулярно оценивать целесообразность дальнейшего применения препарата Риссет^® Квитаб у пациентов с этой патологией.

Пациентам пожилого возраста Риссет^® Квитаб рекомендуется назначать в дозе 2-4 мг/сут.

При заболеваниях печени и почек рекомендуется доза 2-4 мг/сут.

Дополнительные указания при приеме Рифогал - инъекции, антибиотик

Беременным женщинам и детям в возрасте до 1 года препарат назначают только по жизненным показаниям. С осторожностью назначают препарат больным с нарушением функции печени. Рифампицин окрашивает мочу, слезы, мокроту, а также мягкие контактные линзы в коричневато-красный цвет. Способен ускорять метаболизм и снижать активность гормональных контрацептивов, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов, препаратов наперстянки, хинидина, кортикостероидов.

Реомакродекс представляет собой гиперонкотический коллоидный раствор, поэтому при его использовании всегда следует помнить о возможности перегрузки сосудистой системы. С Реомакродексом следует применять кристалловидные инфузионные растворы в количестве, достаточном для корректировки и поддержания нормального водного и электролитного баланса. Это следует особенно учитывать при лечении больных с обезвоживанием организма. В этих случаях количество вводимого препарата Реомакродекса не должно превышать 500 мл в течение 60 мин. С осторожностью следует вводить препарат больным с выраженной сердечной недостаточностью из-за опасности возникновения циркуляторной перегрузки и развития отека легких.

Беременным назначают только в случае крайней необходимости после предварительного введения Промпта. При одновременном применении Реомакродекса и антикоагулянтов необходимо снижение их дозы. В случае возникновения олигурии необходимо ввести солевые растворы и фуросемид.

Передозировка

Симптомы: усиление фармакологических эффектов - сонливость, седативный эффект, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме препарата в дозе до 360 мг. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует иметь в виду возможность приема нескольких препаратов.

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и применение активированного угля вместе со слабительными средствами. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможной аритмии. Специфического антидота не существует. Необходимо проводить соответствующую симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, дезинтоксикационную терапию. При выраженном понижении АД или сосудистом коллапсе следует вводить в/в инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические лекарственные препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует применять антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение за жизненно важными функциями следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Как хранить препарат

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Рифогал - инъекции, антибиотик

Фармакодинамика

Рифогал является антибиотиком, полученным из лучистого грибка Стрептомицес медитерранеи. В исключительно низких концентрациях Рифогал проявляет активность в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, микобактерий туберкулеза и грамположительных кокков (менингококков и гонококков). В более высоких концентрациях препарат активен и в отношении микобактерий (Е. коли, Протеус сп. и др.). Препарат обладает бактерицидным действием вследствие подавления синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой.

Рифогал не вступает в перекрестное взаимодействие с другими антибиотиками (за исключением рифампицина). После парентерального введения терапевтический уровень концентрации Рифогала сохраняется в течение 8-12 часов. Около 80 процентов введеной дозы препарата связывается белками сыворотки крови. Препарат в основном выводится из организма с желчью. В меньшей степени препарат выводится с мочой.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Абсолютная биодоступность рисперидона - 70%, относительная биодоступность таблеток рисперидона - 94% по сравнению с раствором. Тmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Концентрация рисперидона в плазме зависит от дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбуминами) рисперидона - 88%, 9-гидроксирисперидона - 77%. Рисперидон быстро и хорошо распределяется в организме. Vd - 1-2 л/кг.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, а 9-гидроксирисперидона - 4-5 дней.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6. Основной путь биотрансформации - гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидроксирисперидона, который имеет сходные фармакологические свойства с рисперидоном. Другой путь метаболизма, имеющий минимальное значение, - N-деалкилирование. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон формируют активную антипсихотическую фракцию.

Хотя гидроксилирование рисперидона подвержено генотипическому полиморфизму, различия фармакокинетики и эффекта активных метаболитов у разных фенотипов минимальны.

Выведение

T1/2 рисперидона при активном метаболизме составляет 3 ч, при медленном метаболизме - 20 ч, T1/2 9-гидроксирисперидона при активном метаболизме - 21 ч, при медленном метаболизме - 30 ч; активной антипсихотической фракции у обоих фенотипов - 20 ч.

После одной недели приема 70% принятого рисперидона выводится почками, 14% - с калом. 35-45% фракции, выделяемой с мочой, состоит из неизмененного рисперидона и 9-гидроксирисперидона.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у взрослых и детей не различается.

У пациентов пожилого возраста при однократном приеме наблюдается снижение плазменного клиренса на 30% и увеличение T1/2 на 38%.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс активной антипсихотической фракции снижается на 60%.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме не отличалась от других пациентов, несмотря на то, что свободная фракция рисперидона была повышена в среднем примерно на 35%.

Взаимодействие с другими веществами

Учитывая, что антипсихотические препараты, в т.ч. рисперидон, оказывают воздействие в первую очередь на ЦНС, их следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

Рисперидон усиливает эффект этанола, опиоидных анальгетиков, блокаторов гистаминовых Н₁-рецепторов и бензодиазепинов.

К терапии рисперидоном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

При терапии комбинацией рисперидона с другими антипсихотическими препаратами, литием, антидепрессантами, противопаркинсоническими средствами, препаратами с центральным антихолинергическим эффектом увеличивается риск развития поздней дискинезии.

Рисперидон не оказывает влияния на клинический эффект и фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина и топирамата, поэтому при таких комбинациях коррекции дозы не требуется.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов. Похожий эффект возможен при применении рисперидона в комбинации с другими индукторами микросомальных ферментов печени такими, как барбитураты, рифампицин, фенитоин и зверобой продырявленный. В этом случае доза рисперидона должна быть пересмотрена.

Не следует назначать препарат совместно с карбамазепином пациентам с маниями при биполярном аффективном расстройстве. При применении карбамазепина отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, при этом концентрация активной антипсихотической фракции не изменяется.

Хинидин, флуоксетин, пароксетин, тербинафин и другие ингибиторы изофермента CYP2D6 могут повышать концентрацию в плазме рисперидона и, в меньшей степени, концентрацию активной антипсихотической фракции.

Карбамазепин, рифампицин, зверобой продырявленный, фенитоин, фенобарбитал являются индукторами изофермента CYP3A4 и снижают концентрацию антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При отмене карбамазепина и других индукторов изофермента CYP3A4 дозу рисперидона следует уменьшить.

Верапамил, являясь ингибитором CYP3A4, повышает концентрацию рисперидона в плазме.

Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается, т.к. сцепление активных метаболитов уменьшено.

Альфа₁-адреноблокирующий эффект рисперидона может повышать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других альфа-адреноблокирующих симпатомиметиков, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия. В противоположность этому, антигипертензивный эффект гуанетидина блокируется.

Требует внимания и осторожности одновременный прием рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как другие нейролептики, антиаритмические средства классов I A и III, моксифлоксацин, метадон, мефлохин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, литий и цизаприд.

Требуется осторожность при одновременном применении рисперидона с лекарственными средствами, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такими как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии.

При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо активного вещества из белковой фракции плазмы не наблюдается.