Риделат®-С (Ridelat®-C)

Клинико-фармакологическая форма - атракурия безилат

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл.

Описание препарата Риделат®-С (Ridelat®-C)

Состав

1 ампула (5 мл) содержит в качестве

активного вещества атракурия безилат 50 мг;

вспомогательные вещества: бензолсульфоновая кислота - до pH 3,0-3,8, вода для инъекций - до 5 мл.

Показания к применению

- для поддержания миоплегии и проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких (ИВЛ) во время хирургических операций;

- для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.

Противопоказания к применению

- овышенная чувствительность к препарату (или его компонентам) и к гистамину (см, разделы: "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания");

- новорожденные и дети до 1 мес, (более чувствительны к эффектам недеполяризующих миорелаксантов; дозы для детей младше 1 мес. не установлены).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления (АД), умеренная тахикардия; аритмия.

Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм, отек, эритема, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, анафилактоидные реакции.

Прочие: повышение внутриглазного давления, слюнотечение, рабдомиолиз, проявляющийся миоглобинемией и миоглобинурией (может, особенно у детей, привести к развитию острой почечной недостаточности), злокачественная гипертермия; судороги.

Местные реакции: гиперемия в месте введения.

Дозировка, как принимать Риделат®-С (Ridelat®-C)

Внутривенно (в/в).

Взрослые

Дозы Риделат®-С устанавливаются индивидуально и зависят от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады.

Болюсное введение

Рекомендуемые дозы для взрослых составляют 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады), которые обеспечивают адекватную миоплегию в течение 15-35 минут.

Интубацию трахеи можно проводить в течение 90 секунд после внутривенного введения Риделат®-С в дозе 0,5-0,6 мг/кг.

Продолжительность полной нервно-мышечной блокады может быть увеличена введением дополнительных доз Риделат®-С из расчета 0,1-0,2 мг/кг, что не сопровождается кумуляцией действия препарата.

Нервно-мышечная проводимость может быть быстро восстановлена под влиянием ингибиторов холинэстеразы (неостигмина метилсульфат и эдрофония хлорид) в сочетании с атропином (без появления признаков рекураризации).

Инфузионное введение

После начального болюсного введения Риделат®-С в дозе 0,3-0,6 мг/кг его можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/час для поддержания нервно- мышечной блокады во время длительных хирургических операций. Такой способ введения Риделат®-С может быть рекомендован при операциях на легких и сердце.

При искусственной гипотермии для поддержания полной миоплегии скорость инфузии следует снижать приблизительно в 2 раза.

Дети

Доза у детей 1-24 мес - 0,3-0,4 мг/кг; детям старше одного года Риделат®-С назначают в таких же дозах, как и взрослым, в пересчете на массу тела. Дозы для детей младше 1 мес не установлены (см. раздел "Противопоказания").

Лица пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста Риделат®-С назначают в стандартных дозах, однако предпочтительно использовать нижний уровень рекомендованного диапазона доз и вводить препарат медленно.

Применение при нарушении функции печени или почек

При нарушении функции печени и/или почек, в том числе при терминальной стадии печеночной или почечной недостаточности, Риделат®-С назначают в стандартных дозах.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

У пациентов с выраженной сердечно-сосудистой патологией начальную дозу Риделат®-С следует вводить в течение не менее 60 секунд.

Применение в отделениях интенсивной терапии

Для поддержания миоплегии после начального болюсного введения в дозе 0,3-0,6 мг/кг Риделат®-С можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью 11-13 мкг/кг/мин (0,65-0,78 мг/кг/час). У разных пациентов величина дозы не одинаковая и может со временем изменяться. У некоторых пациентов могут потребоваться такие низкие дозы, как 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), и такие высокие дозы, как 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч). Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости обычно происходит приблизительно через 60 минут после инфузии Риделат®-С и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

Инструкция по разведению

Риделат®-С совместим с нижеследующими инфузионными растворами.

Раствор Риделат®-С при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата не менее 0,5 мг/мл сохраняет стабильность в течение установленного периода времени при обычном освещении при температуре до 30 °С.

Влияние на беременность

Риделат®-С не следует применять при беременности, если потенциальная польза для матери не превышает возможный риск для плода.

Риделат®-С можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендованном диапазоне доз он проникает через плаценту в незначительных количествах.

Проникая через плаценту в небольших количествах, не вызывает побочных эффектов у новорожденных, поэтому может применяться во время кесарева сечения (следует всегда иметь в виду потенциальную возможность угнетения дыхания и снижение мышечной активности у новорожденных).

Данных о проникновении препарата в грудное молоко нет.

Дополнительные указания при приеме Риделат®-С

Как и другие миорелаксанты, атракурия безилат вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание, атракурия безилат следует применять только во время общей анестезии под наблюдением квалифицированного анестезиолога в отделениях, где есть оборудование для проведения интубации трахеи и ИВЛ.

При введении ЛС для общей анестезии через одну и ту же иглу или катетер необходимо после инъекции каждого ЛС проводить промывание катетера 0,9 % раствором натрия хлорида. Преимущество перед другими недеполяризующими миорелаксантами заключается в отсутствии кумуляции при повторных введениях (при повторном болюсном и капельном введении нет необходимости в изменении режима дозирования). Вызываемый нервно-мышечный блок быстро и полностью устраняется неостигмина бромидом, которому предшествует введение атропина (полная нервно-мышечная блокада устраняется через 5-10 мин и не зависит от суммарной величины введенной дозы, от возраста больного и от наличия печеночно-почечной патологии). У больных тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными нарушениями электролитного баланса могут наблюдаться явления гиперчувствительности. Не влияет на сознание, поэтому препарат следует применять только в сочетании с адекватной общей анестезией, под контролем опытного анестезиолога и при наличии средств для эндотрахеальной интубации и ИВЛ.

При назначении в рекомендованном диапазоне доз атракурия безилат не блокирует блуждающий нерв и нервные ганглии, не оказывает значительного влияния на частоту сердечного ритма и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

Атракурия безилат инактивируется в щелочной среде и не должен смешиваться в одном шприце с тиопенталом натрия или щелочными растворами. Раствор атракурия безилата гипотонический и не должен применяться одновременно через одну систему с трансфузиями крови (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам, что потребует повышения доз этих препаратов, величина которых зависит от длительности периода времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.

- рак бронхов;

- нарушение функции дыхательной системы (в т.ч. угнетение дыхания);

- дегидратация;

- тяжелые нарушения кислотно-щелочного равновесия (КЩР);

- артериальная гипотензия;

- гипотермия;

- миастения gravis;

- беременность, период лактации (см. раздел "Применение при беременности и в период лактации").

Передозировка

Симптомы: удлинение нервно-мышечного блока и его последствия (чрезмерное снижение АД, коллапс, остановка дыхания, паралич мышц, шок).

Лечение: ИВЛ на фоне седативной терапии до восстановления спонтанного дыхания, введение антагонистов - ингибиторов холинэстеразы в сочетании с атропином, при коллапсе и шоке - восстановление объема циркулирующей крови, назначение гипертензивных лекарственных средств (ЛС), симптоматическая терапия.

Как хранить препарат

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С, Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой.

На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или б

Информация для врачей о препарате Риделат®-С

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Недеполяризующий миорелаксант периферического действия. Снижая чувствительность н-холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину, блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры (в т.ч. дыхательной). Обладает быстрым началом действия (в течение 2-2,5 мин), что позволяет произвести интубацию трахеи в первые 90 секунд с момента его введения в дозах 0,5-0,6 мг/кг.

В дозах 0,2-0,6 мг/кг вызывает прогнозируемую, пропорциональную величине введенной дозы релаксацию скелетных мышц продолжительностью 20-35 мин. Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения атракурия безилата (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения ингибиторов холинэстеразы - через 35 мин, не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма. Способствует высвобождению гистамина.

Клиническая продолжительность действия после внутривенного введения (период спонтанного восстановления 25 % сократительной способности скелетных мышц) составляет 35-45 мин, общая продолжительность (период спонтанного восстановления 90 % сократительной способности скелетных мышц) - 60-70 мин.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - высокая. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) - 1,7-10 мин (в среднем - 3-5 мин). Длительность нервно-мышечного блокирующего действия не зависит от интенсивности печеночного метаболизма и скорости выведения почками. При физиологических значениях pH крови и температуры тела без участия ферментов распадается (элиминация Хоффмана) на лауданозин и четвертичный моноакрилат; в небольшой степени гидролизируется бутирилхолинэстеразой, поэтому продолжительность действия не зависит от функции печени и почек. Метаболиты фармакологически неактивны. Физиологические изменения pH крови мало влияют на продолжительность действия, В условиях гипотермии (температура тела 25-26 °С) происходит снижение скорости инактивации. Не кумулирует. Не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых концентрациях. Период полураспределения - 2-3,4 мин. Период полувыведения (Т1/2) - 20 мин. Выводится почками и кишечником (менее 10 % - в неизмененном виде).

Взаимодействие с другими веществами

Фармакодинамическое

Эфир диэтиловый, в меньшей степени галотан, гексобарбитал, тиопентал натрия усиливают и удлиняют действие атракурия безилата.

Аминогликозиды и полипептидные антибиотики (полимиксины), спектиномицин, капреомицин, амфотерицин В, триметоприм, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин, антиаритмические ЛС (пропранолол, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК), лидокаин, прокаинамид, хинидин), прокаин (в/в), диуретики (фуросемид, этакриновая кислота, индапамид, маннитол, тиазидные, ацетазоламид), глюкокортикостероиды (ГКС), минералокортикоиды, магния сульфат, кетамин, соли лития, ганглиоблокаторы (триметафана камзилат, гексаметония бензосульфонат), деполяризующие миорелаксанты, цитраты усиливают нервно-мышечную блокаду, Атракурия безилат снижает эффект ингибиторов холинэстеразы, в т.ч. эдрофония хлорида (может потребоваться коррекция их доз).

Антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические ЛС (прокаинамид, хинидин), противоревматические ЛС (хлорохин, D-пеницилламин), триметафана камзилат, хлорпромазин, стероиды, фенитоин, препараты лития могут усиливать или демаскировать латентно протекающую миастению или вызвать миастенический синдром, что может приводить к развитию гиперчувствительности к препарату.

Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантов. Недополяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом), при этом не снижается риск развития брадикардии и снижения АД, вызываемые наркотическими анальгетиками (особенно у пациентов с нарушениями функции миокарда и/или на фоне назначения бета-адреноблокаторов), более того - увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии (применение блокаторов Н1- или Н2-гистаминовьк рецепторов может предупредить развитие или снизить степень выраженности этих неблагоприятных эффектов).

Атракурия безилат усиливает гистаминозависимые побочные эффекты, вызываемые наркотическими анальгетиками (за исключением алфентанила, фентанила и суфентанила, не вызывающих высвобождение гистамина) (см. раздел "Особые указания").

Ингаляционные анестетики (в т.ч. энфлуран, изофлуран) усиливают эффект (дозу периферических миорелаксантов следует снижать до 1/3-1/2 от обычно рекомендуемой). Препараты кальция снижают эффект. Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.

Деполяризующий мышечный релаксант суксаметония хлорид не следует назначать для увеличения продолжительности нервно-мышечной проводимости, вызванной недеполяризующими блокаторами, поскольку это может вызвать блокаду, сложную для купирования ингибиторами холинэстеразы, и ее удлинение.

Фармацевтическое

Не смешивать в одном шприце с тиопенталом натрия или другим щелочным раствором (инактивация). Раствор Риделат®-С гипотонический и не должен применяться одновременно через одну систему с трансфузиями крови (см. раздел "Особые указания"). Совместим со следующими растворами для инфузий (при концентрации 0,5-0,9 мг/мл при дневном свете и температуре до + 30 °С): раствор натрия хлорида 0,9 % для в/в введения - в течение не менее 24 ч, 5 % раствор декстрозы для в/в введения -8 ч, раствор Рингера для инъекций -8 ч, раствор натрия хлорида 0,18 % и декстрозы 4 % для в/в введения -8 ч, раствор натриевой соли молочной кислоты (раствор Хартмана) для в/в введения -4 ч.