Пропранолол (Propranolol)

Препарат для внутривенной анестезии

Фармако-терапевтическая группа

Наркозное неингаляционное средство

Состав

Активное вещество - пропранолола гидрохлорид. Таблетки 0.01, 0.04 и 0.08 г. Капсулы-депо 0.08 г. Раствор 0.1 % 5 мл в ампулах.

Показания к применению

Артериальная гипертония; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в том числе, при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, синдром страха, профилактика мигреней, тиреотоксический криз.

Противопоказания к применению

АВ блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 ударов в мин.), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, вазомоторный ринит, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов, метаболический ацидоз.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Брадикардия, АВ блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость. Редко - головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия, нарушение зрения, кератоконъюнктивит.

Дозировка, как принимать Пропранолол

При артериальной гипертонии назначают по 40 мг 2 раза в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 320 мг.
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма назначают в начальной дозе по 20 мг 3 раза в сутки; затем дозу постепенно увеличивают до 80 мг 2-3 раза; максимальная суточная доза - 240 мг. При применении пролонгированной формы Пропранолола (капсулы-депо 0.08 г) кратность назначения - 1 раз в сутки.
Для профилактики мигреней, а также при эссенциальном треморе назначают в начальной дозе по 40 мг 2-3 раза в сутки; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.
При пароксизмальных нарушениях сердечного ритма и тиреотоксическом кризе препарат вводят в/в струйно медленно в начальной дозе 1 мг (1 мл 0.1 % раствора); затем через 2 минуты вводят ту же дозу препарата повторно. При отсутствии эффекта в/в введения повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ.

Дополнительные указания при приеме Пропранолол

С осторожностью назначают Пропранолол беременным и кормящим женщинам, а также больным с нарушениями функции печени, почек, сахарным диабетом. Беременные женщины, принимающие Пропранолол, должны прекратить его прием за 48-72 ч до родов; необходим постоянный контроль за состоянием новорожденного. Больным с феохромоцитомой назначать препарат можно только после приема альфа-адреноблокатора. Прекращение продолжительного курса лечения должно происходить постепенно под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. На фоне лечения Пропранололом следует избегать в/в введения антагонистов кальция - верапамила, дилтиазема.

Производители. Бетакэп ТР (Betacap SR) NATCO, Индия; Индерал (Inderal) ICI, Великобритания ; Индерал (Inderal) ICN GALENIKA, Югославия; Обсидан (Obsidan) AWD, Германия; Обзидан (Obsidan) SCHWARZ PHARMA, Германия; Пропра (Propra) LUDWIG MERCKLE, Австрия; Пропранолол (Propranolol) WEIMER PHARMA, Германия; Пропранолол (Propranolol) SICOMED, Румыния; Пропранур (Propranur) HENNING BERLIN, Германия.

Не рекомендуется назначать его в течение первых трех месяцев беременности и матерям во время кормления грудью. Одновременное применение местных анестетических средств или других лекарств, уменьшающих сердечную частоту или сократимость, может усилить действие Пролекофена. При повреждении печеночной или почечной функции пропафенон начинает накопляться в теле. Пролекофен может применяться и в этих случаях, но при постоянном ЭКГ-контроле.

Передозировка

Случаи передозировки до настоящего времени не были зарегистрированы.

Как хранить препарат

При температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Без рецепта.

Информация для врачей о препарате Пропранолол

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет АВ проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Снижает возбудимость миокарда, уменьшает возникновение эктопических очагов, оказывает мембраностабилизирующий эффект. Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения препарата. Увеличивает атерогенные свойства крови.

Фармакокинетика

Частично связывается белками плазмы. При гипопротеинемии наркотическая доза значительно уменьшается. Проникает через плаценту. Подвергается быстрому гидролизу, в печени — тканевыми ферментами, в почках и крови — псевдохолинэстеразой и клеточными ферментами, главным образом тромбоцитарными. Часть пропанидида метаболизирует путем деметилирования или расщепления аминокислотной связи. Уже через 25 мин после введения пропанидид в крови не обнаруживается; следовательно, не кумулирует. Препарат и его метаболиты быстро выводятся через легкие, с калом и с мочой (90 % введенной дозы в течение 2 ч). Степень биотрансформации пропанидида неглубокая. Лишь 0,1 % введенной дозы выделяется легкими в виде углекислоты.

Фармакодинамика. Действие стремительное, но кратковременное, подобное барбитуратам. Вызывает приятное ощущение засыпания без стадии возбуждения. В отличие от барбитуратов усиливает моно- и полисинаптические рефлексы. Через 10—20 с после начала внутривенного вливания утрачивается сознание, учащается и углубляется дыхание. К концу 1-й минуты наступает апноэ продолжительностью 20—40 с. Артериальное давление снижается, иногда значительно, частота пульса увеличивается на 20—40 в 1 мин. ЭЭГ изменяется так же быстро, как и клинические проявления наркоза.

После продолжающейся несколько секунд фазы повышенной биоэлектрической активности возникает стадия смещенных волн с преобладанием высокоамплитудных дельта- и тета-ритмов, затем начинают преобладать дельта-волны, появляются признаки всенарастающей депрессии биоэлектрической активности головного мозга с постепенным увеличением продолжительности «немых зон» и периодическими вспышками полиморфной активости. Даже при глубокой депрессии биотоков мозга продолжи-тельность наркоза не превышает 10—12 мин. После введения обычной дозы наркоз продолжается 2—5 мин.

Пробуждение быстрое, спокойное, без тошноты и рвоты. Через 5—7 мин полностью прекращается наркозная депрессия и больной может самостоятельно передвигаться. Не вызывает посленаркозного сна, и спустя 20-30 мня после операции больной может с сопровождающим уйти из амбулатории. Оказывает выраженное анальгетическое действие до выключения сознания, продолжающееся 1—1, 5 мин после пробуждения. По местноанестезирующему действию сильнее новокаина. Является антагонистом аналептиков центральной нервной системы. Вызывает двухфазное изменение дыхания. В самом начале наркоза в течение 15—40 с дыхание активируется, а его минутный объем увеличивается до 250—350 % за счет раздражения легочных рецепторов и повышения чувствительности дыхательного центра к углекислоте.

Фаза гипервентиляции сменяется депрессией дыхания и апноэ продолжительностью до 1 мил (центральное депримирующее действие наркотика и относительная гипокапния после предшествующего активирования респирации). Уменьшает сердечный выброс, снижает периферическое сопротивле-ние сосудов и системное артериальное давление, однако вследствие тахикардия увеличивается минутный объем сердца. Кожа краснеет. Эти изменения сохраняются в течение 2—4 мин, затем гемодинамика нормализуется. В отличие от барбитуратов практически не угнетает миокарда. Заметно расширяет венечные сосуды сердца, и на высоте наркотического действия в 2 раза увеличивается коронарный кровоток. Скелетные мышцы расслабляются удовлетворительно. В наркотических дозах не вызывает ни морфологических, ни функциональных изменений печени и почек.

Применение Пропанидида. Однокомпонентный наркоз пропанидидом показан ври кратковременных хирургических, стоматологических, гинекологических, урологических вмешательствах (вскрытие абсцессов, флегмон, ре-позиция костей, вправление вывихов, биопсия, смена повязок, снятие швов, катетеризация, экстракции зубов, кюретаж матки, урологические манипуляции), при различных диагностических процедурах и инструментальных исследованиях. Используют для введения в наркоз и потенцирования действия других наркотиков (фторотан). Вдыхание ингаляционного наркотика следует проводить с самого начала пропанидидово-го наркоза, так как фаза гипервентиляции способствует более быстрому насыщению организма ингаляционными наркотиками и обеспечивает плавный переход от вводного наркоза к основному. Вводят медленно (со средней скоростью 0, 001 г/с) короткими иглами с большим диаметром канала в виде 5 % раствора в средней дозе 0, 08—0, 01 г/кг массы; лицам старше 60 лет, ослабленным больным и детям в виде 2,5 % раствора по 0,002—0,003 г/кг массы (наркоз длится 3—4 мин). Для продления наркоза вводят повторно, 1—2 раза, в момент появления рефлекса мигания, по 2/3—3/4 начальной дозы.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении пропофола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола.

При одновременном применении пропофола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания.

После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.