Пропофол-медарго (Рropofol-medargo)

Препарат для внутривенной анестезии

Фармако-терапевтическая группа

Наркозное неингаляционное средство

Состав

Эмульсия для внутривенного введения. В 1 ампуле содержится 200 мг пропофола. В 1 мл содержится 10 мг пропофола.

Объем ампулы 20 мл. В картонной пачке 5 ампул.

Показания к применению

Вводная анестезия, поддержание анестезии, седация больных во время ИВЛ, хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания к применению

Аллергические реакции на введение пропофола в анамнезе, детский возраст до 1 месяца, детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ.

Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота.

В отдельных случаях: послеоперационная лихорадка.

В единичных случаях: ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, сексуальное растормаживание; при дозах более 4 мг/кг/ч были зарегистрированы отдельные случаи развития рабдомиолиза.

Местные реакции: флебит, тромбоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию. Возможно применение в качестве средства для общей анестезии во время прерывания беременности в I триместре.

Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.

Применение при нарушениях функции печениС осторожностью пропофол применяют при заболеваниях печени.Применение при нарушениях функции почекС осторожностью пропофол применяют при заболеваниях почек.

Применение препарата у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 месяца, детском и подростковом возрасте младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью пропофол применяют у пожилых пациентов.

Дозировка, как принимать Пропофол-медарго

Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.

Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.

Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.

С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.

Дополнительные указания при приеме Пропофол-медарго

Инъекцию может делать только специально обученный персонал при обеспечении возможности немедленного проведения ИВЛ, оксигенотерапии и реанимационных мероприятий в полном объеме. Не рекомендуется использовать в качестве седативного ЛС у детей при проведении ИВЛ. Необходимо проводить контроль концентрации липидов в крови в тех случаях, когда пропофол назначают пациентам, подверженным особому риску задержки жиров (при недостаточном выведении жиров из организма режим дозирования следует скорректировать). При одновременном в/в введении пропофола и др. ЛС, содержащего липиды, их дозы следует скорректировать, учитывая, что 1 мл пропофола содержит 0.1 г жира.

В случаях, когда имеется вероятность развития побочных эффектов, связанных с активацией n.vagus, целесообразно перед вводной анестезией в/в ввести м-холиноблокатор. Не рекомендуется применять в акушерской практике - проникает через плацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию (возможно применение в I триместре при проведении медицинского аборта). Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены может быть значительно снижен при проведении инфузий через вены большого диаметра или при одновременном введении раствора лидокаина. После применения пропофоланеобходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не рекомендуется назначать его в течение первых трех месяцев беременности и матерям во время кормления грудью. Одновременное применение местных анестетических средств или других лекарств, уменьшающих сердечную частоту или сократимость, может усилить действие Пролекофена. При повреждении печеночной или почечной функции пропафенон начинает накопляться в теле. Пролекофен может применяться и в этих случаях, но при постоянном ЭКГ-контроле.

Передозировка

Случаи передозировки до настоящего времени не были зарегистрированы.

Как хранить препарат

При температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Без рецепта.

Информация для врачей о препарате Пропофол-медарго

Фармакодинамика

Средство для неингаляционного наркоза. При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Возникновение наркоза под влиянием пропофола, по-видимому, обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых. Кроме того, показано, что под влиянием пропофола усиливаются GABA-ергические процессы в мозге. Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро.

Фармакокинетика

Частично связывается белками плазмы. При гипопротеинемии наркотическая доза значительно уменьшается. Проникает через плаценту. Подвергается быстрому гидролизу, в печени — тканевыми ферментами, в почках и крови — псевдохолинэстеразой и клеточными ферментами, главным образом тромбоцитарными. Часть пропанидида метаболизирует путем деметилирования или расщепления аминокислотной связи. Уже через 25 мин после введения пропанидид в крови не обнаруживается; следовательно, не кумулирует. Препарат и его метаболиты быстро выводятся через легкие, с калом и с мочой (90 % введенной дозы в течение 2 ч). Степень биотрансформации пропанидида неглубокая. Лишь 0,1 % введенной дозы выделяется легкими в виде углекислоты.

Фармакодинамика. Действие стремительное, но кратковременное, подобное барбитуратам. Вызывает приятное ощущение засыпания без стадии возбуждения. В отличие от барбитуратов усиливает моно- и полисинаптические рефлексы. Через 10—20 с после начала внутривенного вливания утрачивается сознание, учащается и углубляется дыхание. К концу 1-й минуты наступает апноэ продолжительностью 20—40 с. Артериальное давление снижается, иногда значительно, частота пульса увеличивается на 20—40 в 1 мин. ЭЭГ изменяется так же быстро, как и клинические проявления наркоза.

После продолжающейся несколько секунд фазы повышенной биоэлектрической активности возникает стадия смещенных волн с преобладанием высокоамплитудных дельта- и тета-ритмов, затем начинают преобладать дельта-волны, появляются признаки всенарастающей депрессии биоэлектрической активности головного мозга с постепенным увеличением продолжительности «немых зон» и периодическими вспышками полиморфной активости. Даже при глубокой депрессии биотоков мозга продолжи-тельность наркоза не превышает 10—12 мин. После введения обычной дозы наркоз продолжается 2—5 мин.

Пробуждение быстрое, спокойное, без тошноты и рвоты. Через 5—7 мин полностью прекращается наркозная депрессия и больной может самостоятельно передвигаться. Не вызывает посленаркозного сна, и спустя 20-30 мня после операции больной может с сопровождающим уйти из амбулатории. Оказывает выраженное анальгетическое действие до выключения сознания, продолжающееся 1—1, 5 мин после пробуждения. По местноанестезирующему действию сильнее новокаина. Является антагонистом аналептиков центральной нервной системы. Вызывает двухфазное изменение дыхания. В самом начале наркоза в течение 15—40 с дыхание активируется, а его минутный объем увеличивается до 250—350 % за счет раздражения легочных рецепторов и повышения чувствительности дыхательного центра к углекислоте.

Фаза гипервентиляции сменяется депрессией дыхания и апноэ продолжительностью до 1 мил (центральное депримирующее действие наркотика и относительная гипокапния после предшествующего активирования респирации). Уменьшает сердечный выброс, снижает периферическое сопротивле-ние сосудов и системное артериальное давление, однако вследствие тахикардия увеличивается минутный объем сердца. Кожа краснеет. Эти изменения сохраняются в течение 2—4 мин, затем гемодинамика нормализуется. В отличие от барбитуратов практически не угнетает миокарда. Заметно расширяет венечные сосуды сердца, и на высоте наркотического действия в 2 раза увеличивается коронарный кровоток. Скелетные мышцы расслабляются удовлетворительно. В наркотических дозах не вызывает ни морфологических, ни функциональных изменений печени и почек.

Применение Пропанидида. Однокомпонентный наркоз пропанидидом показан ври кратковременных хирургических, стоматологических, гинекологических, урологических вмешательствах (вскрытие абсцессов, флегмон, ре-позиция костей, вправление вывихов, биопсия, смена повязок, снятие швов, катетеризация, экстракции зубов, кюретаж матки, урологические манипуляции), при различных диагностических процедурах и инструментальных исследованиях. Используют для введения в наркоз и потенцирования действия других наркотиков (фторотан). Вдыхание ингаляционного наркотика следует проводить с самого начала пропанидидово-го наркоза, так как фаза гипервентиляции способствует более быстрому насыщению организма ингаляционными наркотиками и обеспечивает плавный переход от вводного наркоза к основному. Вводят медленно (со средней скоростью 0, 001 г/с) короткими иглами с большим диаметром канала в виде 5 % раствора в средней дозе 0, 08—0, 01 г/кг массы; лицам старше 60 лет, ослабленным больным и детям в виде 2,5 % раствора по 0,002—0,003 г/кг массы (наркоз длится 3—4 мин). Для продления наркоза вводят повторно, 1—2 раза, в момент появления рефлекса мигания, по 2/3—3/4 начальной дозы.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении пропофола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола.

При одновременном применении пропофола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания.

После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.