Преднизолон Никомед (Prednisolon Nycomed)

Клинико-фармакологическая форма - преднизолон

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг/мл.

Описание препарата Преднизолон Никомед (Prednisolon Nycomed)

Прозрачный бесцветный раствор.

Состав

1 ампула (1 мл) содержит:

активное вещество: преднизолон 25 мг;

вспомогательные вещества: глицерол формаль 395,0 мг, 1,3-бутиленгликоль 348,6 мг, натрия хлорид 2,9 мг, вода для инъекций 321,6 мг.

Показания к применению

- Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) - при неэффективности другой терапии;

- аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилакгоидные реакции;

- отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли головного мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

- бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;

- системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);

- острая недостаточность коры надпочечников;

- тиреотоксический криз;

- острый гепатит, печеночная кома;

- уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к преднизолону и другим стероидам или какому-либо вспомогательному веществу (см. Состав);

- системные микозы;

- лактация.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Частота развития и выраженность нежелательных побочных реакций (НПР) зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.

Классификация НПР по частоте развития: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

При применении преднизолона могут отмечаться:

Нарушения со стороны эндокринной системы

Очень часто: синдром "отмены" вследствии недостаточности коры надпочечников (головная, боль, тошнота, головокружение, анорексия, слабость, изменения эмоционального состояния, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации (см. раздел "Особые указания")), "стероидный" сахарный диабет с низкой чувствительностью к инсулину, повышение концентрации глюкозы в крови у пациентов, уже страдающих сахарным диабетом; задержка роста у детей в результате нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к гормону роста.

Часто: гипокалиемия вследствие минералкортикоидного эффекта, аменорея у женщин детородного возраста, пониженный или повышенный аппетит, повышение массы тела.

Редко: изменения функции щитовидной железы.

Очень редко: кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного гиперпаратиреоза, ускорение развития порфирии, синдром лизиса опухоли (см. раздел "Особые указания").

Частота неизвестна: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), недостаточность коры надпочечников (начинающаяся с ингибирования гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников) (см. раздел "Особые указания"), синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, мышечная слабость, стрии) (см. раздел "Особые указания"), повышение концентрации холестерина, триглицеридов и липопротеинов, нарушение толерантности к глюкозе.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: кандидоз слизистой оболочки ротовой полости; риск прободения органов желудочно-кишечного тракта при колите, илеите, дивертикулите.

Нечасто: пептические язвы у пациентов, получающих лечение препаратами ацетилсалициловой кислоты и другими нестероидными - противовоспалительными препаратами (НПВП), желудочно-кишечное кровотечение (0,5%).

Очень редко: панкреатит после длительного лечения высокими дозами.

Частота неизвестна: тошнота, рвота, метеоризм, икота.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: артериальная гипертензия (вследствие задержки натрия, что приводит к удержанию жидкости), усугубление хронической сердечной недостаточности (в результате задержки натрия).

Очень редко: кардиомиопатия с повышением риска снижения минутного объема сердца, аритмия вследствие гипокалиемии, острая сердечно-сосудистая недостаточность (см. раздел "Особые указания").

Частота неизвестна: брадикардия (вплоть до остановки сердца). У больных с острым и подострым инфарктом- миокарда- - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нарушения психики

Часто: эйфория, депрессия, "стероидный" психоз.

Нечасто: бессонница, колебания настроения, изменения личности, маниакальный синдром (см. раздел "Особые указания") и галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: нарушение когнитивных функций (например, ослабление памяти), эпидуральный липоматоз.

Очень редко: проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга (доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами, как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения).

Частота неизвестна: делирий, дезориентация, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, головокружение, вертиго, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: хориоретинопатия.

Частота неизвестна: склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, повышение внутриглазного давления, задняя субкапсулярная катаракта, глаукома, экзофтальм.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень часто: миопатия (10%) при лечении высокими дозами.

Нечасто: бессосудистый асептический некроз костной ткани.

Очень редко: тендинопатии, особенно ахиллова сухожилия и сухожилия четырёхглавой мышцы бедра (см. раздел "Взаимодействие").

Частота неизвестна: остеопороз с соответствующими симптомами, такими как боль в спине, снижение подвижности, острая боль, компрессионные переломы позвонков и снижение высоты позвонков, переломы длинных костей (см. раздел "Особые указания"), патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, снижение мышечной массы (атрофия).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: грибковые инфекции, поражающие кожу и слизистые оболочки, стрии, угревая сыпь, образование экхимозов (синяков) и петехиий, дерматит, экхимозы, эритема лица, атрофия, гирсутизм, нарушение заживления ран, повышенное потоотделение, телеангиэктазии и истончение кожи.

Очень редко: эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Частота неизвестна: гипер- или гипопигментация.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень часто: иммуносупрессорный и противовоспалительный эффект, приводящий к маскированию или усугублению существующего заболевания (см. раздел "Особые указания"). Нечасто: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, местные аллергические реакции).

Частота неизвестна: анафилактический шок.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Очень часто: повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов инфекции вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного эффекта преднизолона (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень часто: снижение количества эозинофилов и лимфоцитов.

Часто: повышение количества лейкоцитов и тромбоцитов.

Редко: риск тромбоза вследствие повышения свертываемости крови.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень часто: абсцесс легкого у пациентов с раком легкого (12%).

Часто: повышенный риск развития туберкулеза.

Нечасто: миопатия, поражающая дыхательные мышцы.

Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: ночная полиурия.

Нечасто: образование мочевых камней вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата.

Частота неизвестна: лейкоцитурия.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частота неизвестна: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу), при внутривенном введении: "приливы".

Дозировка, как принимать Преднизолон Никомед (Prednisolon Nycomed)

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м) - 4-60 мг в сутки.

В/в, при шоке - 30-90 (до 150-300) мг. Если в/в вливание затруднено, можно в/м, глубоко (более медленное всасывание). В случае необходимости возможно повторное введение 30-60 мг в/в или в/м. Если в анамнезе отмечен психоз, не следует назначать большие дозы.

Детям от 2 до 12 мес - 2-3 мг/кг, от 1 до 14 лет - 1-2 мг/кг в/м; в/в вводят медленно (в течение 3 мин). При необходимости данную дозу можно повторить через 20-30 мин.

Дети считаются особенно подверженными риску в отношении задержки роста (см. разделы "Особые указания" и "Побочное действие"). Дозу необходимо снижать постепенно до наименьшей дозы, которая обеспечит поддержание удовлетворительного клинического ответа на лечение и минимум нежелательных эффектов.

После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон Никомед в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.

При длительном применении препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Препарат представляет собой готовый раствор. Не допускается его разведение в каких-либо инфузионных и инъекционных растворах!

Инструкция по использованию ампул с точкой разлома:

1. Расположить кончик ампулы точкой кверху. Осторожно постукивая пальцем и встряхивая ампулу, дать раствору из кончика ампулы стечь вниз.

2. Расположить кончик ампулы точкой кверху. Отломать кончик по направлению вниз.

Влияние на беременность

Во время беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям.

При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Нельзя исключать риск тератогенного эффекта глицерол формаля в рекомендованных дозах лекарственного препарата.

Поскольку, глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Управление транспортом

Во время лечения пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Преднизолон Никомед

Во время лечения Преднизолоном Никомед (особенно длительного) необходимо наблюдение у офтальмолога, контроль артериального давления, состояния водноэлектролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы крови. Пациентов необходимо наблюдать с целью выявления подавления гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы (ГТН) (недостаточности коры надпочечников), синдрома Иценко-Кушинга, гипергликемии и глюкозурии.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон Никомед в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

Следует тщательно наблюдать за больным в течение года после окончания длительной терапии Преднизолоном Никомед в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон Никомед.

Во время лечения Преднизолоном Никомед не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая Преднизолон Никомед при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение противомикробными средствами.

Преднизолон следует назначать с осторожностью при любом известном инфекционном заболевании или подозрении на него (см. Побочное действие). Пациенты в период лечения должны избегать контактов с больными вирусными инфекциями и незамедлительно обращаться к врачу в случае контакта с ними.

У детей во время длительного лечения Преднизолоном Никомед необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон Никомед применяют в комбинации с минералокортикоидами.

Преднизолон усиливает глюконеогенез. Примерно у 20% пациентов, получающих лечение высокими дозами глюкокортикостероидов, развивается доброкачественный "стероидный" сахарный диабет с низкой чувствительностью к инсулину и низким почечным порогом для глюкозы. Состояние, обратимо при отмене терапии. У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Длительное лечение преднизолоном влияет на метаболизм кальция и фосфата и повышает риск остеопороза. Потерю костной ткани, индуцируемую глюкокортикостероидами, может предотвратить назначение кальция и витамина D₃. Показан рентгенологический контроль за костно-суставной, системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон Никомед у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон Никомед повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Во время проведения иммуносупрессорной терапии глюкокортикостероидами, противопоказана вакцинация живыми вирусными или бактериальными вакцинами. Пониженная иммунная реакция может позволить живой ослабленной вакцине вызвать инфекционное заболевание.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

- заболевания желудочно-кишечного тракта - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

- паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии;

- пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

- иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);

- заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сопутствующее лечение диуретиками, выводящими калий;

- эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, гиперпаратиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст.);

- тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

- гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

- системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, лимфатические опухоли, латентная эпилепсия;

- беременность.

Передозировка

Возможно усиление дозозависимых побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Преднизолона Никомед. Лечение - симптоматическое.

Как хранить препарат

В защищенном от света месте при температуре 18-25 °С.

Даже временное хранение препарата Преднизолон Никомед в несоответствующих условиях (например, ниже 15 °С) может привести к образованию единичных кристаллов преднизолона.

Не исполь

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 1 мл помещают в бесцветные стеклянные ампулы (тип I, Евр.фарм.) с точкой разлома.

По 3 ампулы в пластиковую контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

П

Информация для врачей о препарате Преднизолон Никомед

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Преднизолон Никомед - синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета- адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГКС) (рецепторы ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса,индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин в плазме крови), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны, к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии; угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

До 90% преднизолона связывается с белками плазмы: транскортином (глобулином, связывающим кортикостероиды) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и, других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.

Взаимодействие с другими веществами

Возможна фармацевтическая несовместимость преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.

Одновременное применение преднизолона с:

Кортикотропин усиливает действие преднизолона.

Эргокальциферол и паратиреоидный гормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное применение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают метаболизм преднизолона в печени, что повышает риск развития побочных эффектов глюкокортикостроидов.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс преднизолона.