Прамипексол тева (Рramipexole teva)

Противопаркинсонический препарат - стимулятор допаминергической передачи в ЦНС

Фармако-терапевтическая группа

Дофаминовых рецепторов агонист

Состав

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской; на одной стороне гравировка "93", на другой - "P1". В 1 таблетке содержится 0,125 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата. Вспомогательные вещества: маннитол - 35.185 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3 мг, повидон К25 - 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.3 мг, магния стеарат - 0.57 мг, натрия стеарилфумарат - 1.02 мг.

В блистерах или флаконе 30, 50, 90 или 100 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Таблетки, 0,25 мг; -,5 мг; 1 мг. В упаковке 30, 50, 90 или 100 таблеток.

Показания к применению

Симптоматическое лечение болезни Паркинсона в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами леводопы на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными и возникают флуктуации терапевтического эффекта (включение-выключение).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к прамипексолу или любому из компонентов препарата; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность; артериальная гипотензия; сердечно-сосудистые заболевания; одновременное использование с агонистами дофаминовых рецепторов, седативными препаратами, циметидином, амантадином, этанолом; беременность.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях - бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения - артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).

Прочие: в отдельных случаях - периферические отеки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения прамипексола при беременности не проводилось. Считается, что применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли прамипексол с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.

Применение препарата у детей

Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.

Дозировка, как принимать Прамипексол тева

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.

Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием.

Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.

Дополнительные указания при приеме Прамипексол тева

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.

Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.

. Содержание форменных элементов периферической крови следует определять еженедельно. Периодически исследовать функцию печени. Также необходимо регулярное неврологическое обследование (см. раздел Побочные эффекты)

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Постеризан^® форте не сообщалось.

Как хранить препарат

[MSK]01.04 в РК не зарегистрировано.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Прамипексол тева

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.

Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.

Фармакокинетика

После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения Cmax в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.

Css достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.

Широко распределяется в организме, Vd составляет около 500 л (коэффициент вариации - 20%). Связывание с белками плазмы - около 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах, что подтверждается соотношением концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме, равным 2.

T1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.

Прамипексол выводится преимущественно почками; в моче определяется 90% введенной дозы практически полностью в неизмененном виде. Внепочечные пути выведения могут играть некоторую роль в элиминации прамипексола, хотя в плазме и моче не было обнаружено его метаболитов. Почечный клиренс прамипексола составляет примерно 400 мл/мин (коэффициент вариации - 25%), что примерно в 3 раза выше, чем скорость клубочковой фильтрации. Прамипексол, таким образом, секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов.

Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T1/2 у мужчин и женщин.

C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).

У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.

Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК около 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%, при умеренных нарушениях функции почек (КК примерно 40 мл/мин) - на 60%, по сравнению со здоровыми испытуемыми. У таких больных рекомендуется применять препарат в более низкой начальной и поддерживающей дозах. Клиренс прамипексола крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола.

Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.

Взаимодействие с другими веществами

Прамипексол в незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.

Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол повышает C_maxлеводопы на 40% и снижает T_max с 2,5 до 0,5 ч.

Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения амантадина и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки дофаминовой избыточной стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин, хинин снижают клиренс прамипексола на 20%.

Взаимодействие с антихолинергическими ЛС и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. АнтихолинергическиеЛС в основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.

При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом необходимо поддерживать концентрацию других противопаркинсонических препаратов на постоянном уровне.

Агонисты дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид) снижают эффективность прамипексола.

Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при одновременном применении седативных ЛС или этанола (алкоголя) и прамипексола, а также и при одновременном приеме лекарственных препаратов, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина).