Пле-Спа (Ple-Spa)

Клинико-фармакологическая форма - дротаверин

Форма выпуска

Описание препарата Пле-Спа (Ple-Spa)

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид 40 мг.

Вспомогательные: вещества: лактозы моногидрат 31,75 мг, кальция фосфат 25,00 мг, кальция гидрофосфат 13,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 11,00 мг, натрия лаурилсульфат 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,75 мг, повидон 2,00 мг, магния стеарат 1,50 мг.

Пленочная оболочка: готовая смесь для пленочного покрытия [гипромеллоза 35,0 %, макрогол-6000 12,0 %, титана диоксид 23,0 %, лактозы моногидрат 25,0 %, тальк 5,0 %] 3,9 мг, краситель хинолиновый желтый 0,1 мг.

Показания к применению

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, спастический колит, синдром раздраженного кишечника;

дисменорея.

При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.

Противопоказания к применению

- повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам готовой лекарственной формы;

- выраженная печеночная или почечная недостаточность;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- период родов;

- период лактации;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат);

- детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - более 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота; запор.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; частота неизвестна - анафилактический шок.

Дозировка, как принимать Пле-Спа (Ple-Spa)

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 40-80 мг 2-3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза - 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.

Влияние на беременность

Дротаверин не обладает тератогенным л и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности (возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Управление транспортом

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Пле-Спа

У больных с низким и нестабильным артериальным давлением лечение следует проводить под контролем артериального давления.

- артериальная гипотензия;

- выраженный атеросклероз коронарных сосудов;

- гиперплазия предстательной железы;

- глаукома;

- при беременности.

Передозировка

Случаев передозировки не зарегистрировано.

Как хранить препарат

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминия. По одному или по два блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Информация для врачей о препарате Пле-Спа

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4, которая гидролизует цикло-аденозинмонофосфат (ц-АМФ) до аденозинмонофосфата. Ингибирование фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4) приводит к повышению концентрации (ц-АМФ), который активирует ц-АМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина. Фосфорилирование киназы легких цепей миозина приводит к снижению ее аффинности к кальциево-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма киназы легких цепей миозина поддерживает мышечное расслабление. Цикло-аденозинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию кальция (Са2+), благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярноё пространство и саркоплазматический ретикулум.

Фармакокинетика

Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция - 100%.

Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) 45-60 мин. Связь с белками плазмы - 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а, также липопротеидами, высокой, плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4-дезэтилдротаверин, др. метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения (Т1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками, (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Взаимодействие с другими веществами

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Усиливает выраженность снижения артериального давления, вызванного трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.