Плазадол (Рlazadol)

Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия

Фармако-терапевтическая группа

Анальгетическое опиоидное средство

Состав

Раствор для инъекций. В 1 ампуле содержится 100 мг трамадола гидрохлорида. В 1 мл содержится 50 мг трамадола гидрохлорида.

Объем ампулы из темного стекла 2 мл. В картонной пачке 5 или 10 ампул.

Раствор для инъекций, 50 мг/1 мл. В упаковке 5 или 10 ампул.

Показания к применению

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС), беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь), прием ингибиторов МАО, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).C осторожностью. Наркомания, спутанность сознания, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: миоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение препарата у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Дозировка, как принимать Плазадол

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь - 50 мг, ректально - 100 мг, в/в медленно или в/м - 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения - 400 мг/сут.

Дополнительные указания при приеме Плазадол

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Перед назначением пипракса следует тщательно проверить наличие в анамнезе аллергии на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены, т.к имеются данные о перекрестных аллергических реакциях пенициллинов и цефалоспоринов. При наличии аллергической реакции следует прекратить применение Пипракса и немедленно назначить противоаллергические препараты. При использовании пенициллинов отмечены серьезные аллергические реакции (в том числе анафилактический шок).

Такие реакции чаще наблюдаются у больных, в анамнезе которых отмечается повышенная чувствительность ко многим аллергенам. При возникновении серьезных анафилактических реакций необходимо немедленно применять адреналин, кислород. кортикостероиды (в/в), проводить комплекс мер, обеспечивающих поступление воздуха в дыхательные пути, включая интубацию Хотя Пипракс мало токсичен, что характерно для антибиотиков группы пенициллинов, при длительной терапии Пипраксом желательно периодически контролировать деятельность различных органов больного (включая контроль деятельности кроветворных органов. печени, почек). Пипракс представляет собой мононатриевое соединение, содержащее 1,85 миллиэквивалентов (42,6 мг) Na+ha 1 г.

При продолжительном лечении препаратом следует периодически определять количество калия, особенно у больных, принимающих цитотоксические препараты или диуретики. При применении Пипракса, так же как при применении других пенициллинов, могут наблюдаться следующие реакции (в основном при применении высоких доз пипракса); кровотечения, иногда связанные с нарушениями свертываемости крови (например, протромбинового времени и времени свертываемости крови). Такие реакции наблюдаются чаще у больных с почечной недостаточностью. В случае кровотечения следует прекратить прием Пипракса и назначить терапию соответствующими препаратами; нейромышечная возбудимость или судороги при в/м использовании препарата в дозах выше рекомендованных.

У больных с почечной и печеночной недостаточностью дозы корректируются после определения уровня пиперациллина в сыворотке. Использование высоких доз антимикробных препаратов в течение коротких промежутков времени для лечения гонореи может способствовать скрытому течению сифилиса, поэтому до начала лечения гонореей больным следует пройти проверку на наличие сифилиса. Серологические тесты следует проводить ежемесячно в течение по меньшей мере четырех месяцев. При продолжительном лечении Пипраксом следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов и суперинфекций. В таких случаях принять соответствующие меры.

Беременность и лактация. Данные о безопасности препарата при применении беременными женщинами и кормящими матерями отсутствуют. Пипракс следует применять с осторожностью у кормящих матерей, т.к. он выделяется с молоком. Хотя и в низких концентрацией .

Передозировка

При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.

Как хранить препарат

Лиофилизат хранят при температуре от 2°С до 10°С. Допускается отклонение от температурного режима (18-25°С) при транспортировании в течение 1 мес. Готовый препарат хранят в соответствии с ОСПОРБ-99 и МУ 2.6.1.1892-04. Срок годности лиофилизата - 1 год c даты изготовления, препарата Пирфотех , ^99mТс -3 ч со времени приготовления.

Условия отпуска

Реализации через аптечную сеть не подлежит. Отпускается только по заказ-заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории лечебно-диагностических учреждений.

Информация для врачей о препарате Плазадол

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.