Пирензепин (Pirenzepin)

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава

Фармако-терапевтическая группа

Анальгетическое средство (психостимулятор+противокашлевое средство+ненаркотические анальгетики+барбитурат)

Состав

Активное вещество - пирензепин. Таблетки. Раствор в ампулах.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; симптоматические язвы; хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка; эрозивный и рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; пептические язвы кишечника.

Применение Пирензепина. В первые 2-3 дня назначают по 50 мг 3 раза в день за 30 мин до еды, затем по 50 мг 2 раза в день. Продолжительность курса лечения - 4-6 недель. Максимальная суточная доза - 200 мг. Внутривенно или внутримышечно препарат вводят при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки; доза составляет по 1 ампуле каждые 12 часов в течение 2-3 дней, затем переходят на пероральный прием препарата.
При синдроме Золлингера-Эллисона вводят в/а или в/м по 2 ампулы 3 раза в день. Препарат вводят в/в струйно медленно (более 3 мин) или капельно в физиологическом растворе, растворе Рингера или 5 % растворе глюкозы. Возможно сочетанное применение парентерального введения и приема препарата внутрь.

Противопоказания к применению

Беременность (первый триместр), повышенная чувствительность к препарату.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, диарея, повышение аппетита.

Дозировка, как принимать Пирензепин

Препарат принимают внутрь.

Взрослым - по 1 таб. 2-3 раза/сут после еды.

Детям старше 7 лет - половину дозы для взрослых.

Длительность приема - 2-3 дня (до 1 нед).

Дополнительные указания при приеме Пирензепин

С осторожностью назначают препарат больным с глаукомой, аденомой предстательной железы, нарушениями мочеиспускания. Следует соблюдать осторожность при внутривенном введении препарата больным с лабильным АД. При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с Н2-гистаминоблокаторами.

Производители. Гастрил (Gastril) TORRENT, Индия; Гастрозем (Gastrozem) ALKALOID, Македония; Гастроцепин (Gastrocepin) BOEHRINGER INGELHEIM, Германия; Гастроцепин (Gastrocepin) ECZACIBASI, Турция; Гастроцепин (Gastrocepin) ZDRAVLE, Югославия; Пирен (Piren) LUDWIG MERCKLE. Австрия.

Перед назначением пипракса следует тщательно проверить наличие в анамнезе аллергии на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены, т.к имеются данные о перекрестных аллергических реакциях пенициллинов и цефалоспоринов. При наличии аллергической реакции следует прекратить применение Пипракса и немедленно назначить противоаллергические препараты. При использовании пенициллинов отмечены серьезные аллергические реакции (в том числе анафилактический шок).

Такие реакции чаще наблюдаются у больных, в анамнезе которых отмечается повышенная чувствительность ко многим аллергенам. При возникновении серьезных анафилактических реакций необходимо немедленно применять адреналин, кислород. кортикостероиды (в/в), проводить комплекс мер, обеспечивающих поступление воздуха в дыхательные пути, включая интубацию Хотя Пипракс мало токсичен, что характерно для антибиотиков группы пенициллинов, при длительной терапии Пипраксом желательно периодически контролировать деятельность различных органов больного (включая контроль деятельности кроветворных органов. печени, почек). Пипракс представляет собой мононатриевое соединение, содержащее 1,85 миллиэквивалентов (42,6 мг) Na+ha 1 г.

При продолжительном лечении препаратом следует периодически определять количество калия, особенно у больных, принимающих цитотоксические препараты или диуретики. При применении Пипракса, так же как при применении других пенициллинов, могут наблюдаться следующие реакции (в основном при применении высоких доз пипракса); кровотечения, иногда связанные с нарушениями свертываемости крови (например, протромбинового времени и времени свертываемости крови). Такие реакции наблюдаются чаще у больных с почечной недостаточностью. В случае кровотечения следует прекратить прием Пипракса и назначить терапию соответствующими препаратами; нейромышечная возбудимость или судороги при в/м использовании препарата в дозах выше рекомендованных.

У больных с почечной и печеночной недостаточностью дозы корректируются после определения уровня пиперациллина в сыворотке. Использование высоких доз антимикробных препаратов в течение коротких промежутков времени для лечения гонореи может способствовать скрытому течению сифилиса, поэтому до начала лечения гонореей больным следует пройти проверку на наличие сифилиса. Серологические тесты следует проводить ежемесячно в течение по меньшей мере четырех месяцев. При продолжительном лечении Пипраксом следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов и суперинфекций. В таких случаях принять соответствующие меры.

Беременность и лактация. Данные о безопасности препарата при применении беременными женщинами и кормящими матерями отсутствуют. Пипракс следует применять с осторожностью у кормящих матерей, т.к. он выделяется с молоком. Хотя и в низких концентрацией .

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, тахикардия, аритмии, угнетение дыхательного центра.

Лечение: промывание желудка, назначение кишечных адсорбентов, симптоматическая терапия.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Информация для врачей о препарате Пирензепин

Фармакодинамика

Уменьшает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка. Механизм действия препарата связан с селективной блокадой М-холинорецепторов желудка.

Фармакокинетика

Всасывание

Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигается через 30 мин. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч.

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.

Распределение

Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок пилокарпин не проникает в системный кровоток.

Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Метаболизм

Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней.

Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 пилокарпина из глаза равен 1.5-2.5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.

Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2тимолола составляет 4 ч.

Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Взаимодействие с другими веществами

Применение препарата возможно в сочетании с другими лекарственными средствами, в т.ч. с антибиотиками.