Пирацезин (Piracezine)

Клинико-фармакологическая форма - пирацетам + циннаризин

Форма выпуска

Капсулы 400 мг + 25 мг.

Описание препарата Пирацезин (Piracezine)

Капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Состав

1 капсула содержит:

Активные компоненты: пирацетама - 400 мг, циннаризина - 25 мг.

Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат - 30,4 мг, кальция стеарат - 4,6 мг.

Состав оболочки желатиновых капсул: желатин - 80,751 мг, глицерол - 0,121 мг. натрия лаурилсульфат - 0,055 мг, вода очищенная - 13,92 мг, титана диоксид - 1,153 мг.

Масса капсулы - 556 мг ± 10%. Масса содержимого капсулы - 460 мг ± 10%.

Показания к применению

В комплексной терапии хронической цереброваскулярной недостаточности, заболеваний ЦНС, сопровождающихся снижением интеллектуально-мнестических функций, психоорганического синдрома с преобладанием признаков астении и адинамии, астении психогенного происхождения, лабиринтопатии, синдрома Меньера, для профилактики мигрени и кинетозов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к компонентам препарата, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), паркинсонизм (в т.ч. болезнь Паркинсона), геморрагический инсульт, хорея Гентингтона, психомоторное возбуждение, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны ЦИС: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Со стороны органов чувств: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Дозировка, как принимать Пирацезин (Piracezine)

Внутрь, во время или после еды.

По 1-3 капсуле 3 раза в день. Курс лечения - 1-3 мес.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) необходимо снижение дозы или увеличение интервала между приемом препарата.

Влияние на беременность

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Управление транспортом

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Пирацезин

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

В период лечения необходим контроль функции печени.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность составляет 50-60%). Специфического антидота нет.

Как хранить препарат

В сухом защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 6 контурных ячейковых упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению вкладывают в пачки из картона.

Информация для врачей о препарате Пирацезин

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Пирацезин® - это комбинированный лекарственный препарат с выраженным ноотропным и сосудорасширяющим эффектом.

Пирацетам - циклическое производное ГАМК, ноотропное средство; воздействует непосредственно на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Оказывает влияние на центральную нервную систему (ЦНС) различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не оказывая при этом вазодилатирующего действия. Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, а также способность последних к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла. В дозе 9,6 г снижает концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Циннаризин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин II, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление.

Фармакокинетика

Абсорбция пирацетама при приеме внутрь быстрая и полная. Биодоступность - около 100 %. После однократного приема внутрь в дозе 3,2 г максимальная концентрация - 84 мкг/мл, после многократного (3,2 г 3 раза в сутки) - 115 мкг/мл, терапевтическая максимальная концентрация в плазме - 1 ч, спинномозговой жидкости -5 ч. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 17 % и увеличивает терапевтическую максимальную концентрацию до 1,5 ч. У женщин максимальная концентрация и критерий степени доступности после приема 2,4 г на 30 % выше, чем у мужчин. Объем распределения - около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер; удаляется при гемодиализе. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется. Период полувыведения - 4 - 5 ч из плазмы крови и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости. 80 - 100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс - 80 - 90 мл/мин. Период полувыведения удлиняется при хронической почечной недостаточности. Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама.

Циннаризин хорошо всасывается. При приеме внутрь максимальная концентрация отмечается через 3-3 ч. Циннаризин активно метаболизируется. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 - с калом.

Период полувыведения циннаризина составляет около 4 ч.

Взаимодействие с другими веществами

Усиливает эффекты ноотропных, гипотензивных препаратов, средств, угнетающих центральную нервную систему (в т.ч. этанола).

При одновременном применении вазодилататоры усиливают действие циннаризина, а гипертензивные средства его уменьшают.

При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

В высоких дозах (9,6 r/сут) у пациентов с венозным тромбозом повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Видлебранда, вязкости крови и плазмы).