Пипольфен® (Pipolphen®)

Клинико-фармакологическая форма - прометазин

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг/мл.

Описание препарата Пипольфен® (Pipolphen®)

Прозрачный бесцветный или с зеленым оттенком раствор без запаха.

Состав

1 ампула вместимостью 2 мл содержит:

действующее вещество: прометазина гидрохлорид 50 мг;

вспомогательные вещества: гидрохинон 0,4 мг, калия дисульфит 1,5 мг, натрия сульфит безводный 2 мг, натрия хлорид 14 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Показания к применению

- Аллергические заболевания, в том числе крапивница, сывороточная болезнь, поллиноз (сенная лихорадка), ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд;

- вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, адреналином);

- в качестве седативного средства в пред- и послеоперационной период;

- тошнота и рвота, связанные с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде (для предупреждения и купирования);

- послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);

- головокружение и тошнота во время поездок на транспорте (для предупреждения и устранения);

- усиление эффекта анальгетиков, анестетиков (для потенцирования наркоза).

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к фенотиазинам или любому другому компоненту препарата;

- коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения центральной нервной системы;

- одновременное применение ингибиторов МАО и в течение 14 дней после завершения их приема;

- алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными препаратами, наркотическими анальгетиками;

- закрытоугольная глаукома;

- синдром апноэ во сне;

- эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза;

- беременность и период лактации (нет клинических данных);

- детский возраст до 2 месяцев.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость, "кошмарные" сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанное сознание, дезориентация; после приема высоких доз - экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор,сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз.

Лабораторные показатели: в редких случаях наблюдались тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нарушение аккомодации и зрения.

Аллергические реакции: в редких случаях возможны крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм.

Другие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Дозировка, как принимать Пипольфен® (Pipolphen®)

Следует выбирать наименьшую эффективную дозу.

Внутримышечно

Рекомендуется производить глубокую внутримышечную инъекцию.

Внутримышечное введение целесообразно в следующих случаях:

- в качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций;

- в том случае, когда пероральное применение препарата противопоказано или невозможно;

- в качестве седативного средства в до и после операционный период, а также для усиления эффекта анальгетиков и анестетиков.

Взрослые:

Обычная доза по 25 мг в/м 1 раз в день, при необходимости 12,5- 25 мг в/м каждые 4-6 часов.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты эффективно однократное введение 25 мг.

При планируемом хирургическом вмешательстве по 25-50 мг вечером накануне операции.

Или за 2,5 часа до операции по 50 мг в составе литических смесей, при необходимости через 1 час можно повторить.

Максимальная суточная доза прометазина для взрослых- 150 мг.

Дети:

Детям старше 2 месяцев: 0,5-1 мг/кг веса тела внутримышечно 3-5 раз в день.

В тяжелых случаях до 1-2 мг/кг веса тела внутримышечно.

Внутривенно

Внутривенное введение в дозе 0,15-0,30 мг/кг веса тела допустимо при некоторых хирургических процедурах (например, при повторной бронхоскопии, офтальмологической операции) с целью пролонгирования анестезии и аналгезии.

Влияние на беременность

Клинические данные о применения препарата в период беременности отсутствуют. Поэтому не рекомендуется принимать препарат во время беременности.

При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребенка.

Управление транспортом

В начальный период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента.

Дополнительные указания при приеме Пипольфен®

При длительном применении препарата необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата (особенно в высоких дозах) пожилым пациентам из-за повышенного риска развития побочных эффектов.

При назначении препарата детям следует убедиться, что симптомы заболевания не являются побочными эффектами этого препарата и отсутствуют одновременные проявления недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе.

При одновременном применении препарата Пипольфен® с анальгетиками и снотворными средствами следует снизить дозы последних.

Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками - для комплексной предоперационной подготовки больных применяется под строгим врачебным контролем.

Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов.

Прометазин снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при лечении больных, склонных к судорогам или получающих другие препараты аналогичного действия одновременно с прометазином.

В качестве противорвотного лекарственного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии.

При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.

После парентерального введения прометазина описана холестатическая желтуха.

Во время лечения запрещено употребление алкоголя.

Тест на беременность; во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.

Тест толерантности к глюкозе: у пациентов, получающих прометазин, отмечено повышение концентрации глюкозы крови.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, прометазин необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

- Острые и хронические респираторные заболевания (из-за подавления кашлевого рефлекса);

- открытоугольная глаукома;

- угнетение функции костного мозга;

- заболевания сердечно-сосудистой системы;

- нарушения функции печени и/или почек;

- язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией;

- стеноз шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи;

- эпилепсия;

- синдром Рейе;

- пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы

У детей - возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; у взрослых - психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность.

При острой передозировке: выраженное снижение артериального давления, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после перорального применения препарата); по показаниям - противоэпилептические лекарственные препараты, искусственная вентиляция легких и др. реанимационные мероприятия, диализ неэффективен. Благоприятное действие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния.

Следует корригировать ацидоз и/или нарушение электролитного баланса.

При выраженной гипотензии можно ввести норэпинефрин или фенилэфрин.

Эпинефрин может вызвать парадоксальный эффект, усиливающий гипотензию.

Как хранить препарат

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 2 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла (стекло гидролитического класса I) с точкой излома и синим кодовым кольцом, по 5 ампул в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой.

2 ячейковые упаковки (10 ампул) в карто

Информация для врачей о препарате Пипольфен®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Прометазин - производное фенотиазина, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на центральную нервную систему (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.

Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта.

Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.

Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-N-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов центральной нервной системы, таких как серотониновые и ацетилхолиновые, стимуляция альфа-адренергических рецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга.

Поскольку его химическая структура отлична от структуры антипсихотических фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.

В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Клинические эффекты проявляются через 2 минуты после внутримышечного введения или 3-5 минут после внутривенного введения и длятся обычно 4-6 часов, иногда сохраняясь до 12 часов.

Фармакокинетика

Связывание препарата с белками составляет около 90%.

Прометазин подвергается активному метаболизму в печени с эффектом первого прохождения. Основной процесс метаболизма S-окисление. Сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин - главные метаболиты, выделяемые с мочой.

Период полувыведения основного соединения составляет 7-15 часов. Выводится преимущественно почками, в меньшей степени - желчью.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.

Взаимодействие с другими веществами

Усиливает эффекты наркотических- анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, М-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).

Ослабляет действие производных амфетамина, М-холиностимуляторов, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность.

Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме.

Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают М-холиноблокирующую активность; этанол, клофелин, противоэпилептические лекарственные средства - угнетение центральной нервной системы.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.