Пиндолол (Pindolol)

Противоглаукомный препарат

Фармако-терапевтическая группа

Противоглаукомное средство (м-холиномиметик+бета-адреноблокатор)

Состав

Активное вещество - пиндолол. Таблетки 0.001,0.0025,0.005,0.01 и 0.015 г. Таблетки ретард 0.02 г. Раствор, содержащий 0.001 и 0.01 г в ампулах.

Показания к применению

Артериальная гипертония; стенокардия напряжения (профилактика приступов); наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; гиперкинетический кардиальный синдром; в качестве вспомогательного средства при феохромоцитоме.

Противопоказания к применению

АВ блокада II, III степени, синоаурикулярная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в мин), синдром слабости синусового узла, гипотония, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет с кетоацидозом, беременность.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Возможны - бронхоспазм, брадикардия, сердечная недостаточность, гипотония, головокружение, спазмы периферических сосудов, слабость, сонливость. В редких случаях отмечаются аллергические реакции в виде кожной сыпи, АВ блокада, импотенция, поллакиурия, тошнота, диарея.

Дозировка, как принимать Пиндолол

Устанавливают индивидуально. Назначают в начальной дозе по 5 мг 3 раза в сутки (для таблеток обычной продолжительности действия). Дозу препарата постепенно увеличивают на 5 мг в неделю до достижения оптимального терапевтического эффекта. Суточная доза при артериальной гипертензии - 10-30 мг; при стенокардии - 7.5- 20 мг, при нарушениях сердечного ритма - 15-30 мг; при гиперкинетическом синдроме - 10-20 мг. Максимальная разовая доза - 20 мг. Кратность назначения для таблеток средней продолжительности действия составляет 2-3 раза в сутки; для таблеток ретард - 1 раз в сутки. При длительном применении пиндолола предпочтительны таблетки ретард. Парентерально препарат вводят только в условиях стационара при постоянном контроле ЭКГ и АД. Начальная доза составляет 2 мл внутривенно струйно медленно: в дальнейшем каждые 20 минут дозу можно повышать на 1 мл до максимальной дозы 6 мл. Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 0.2 мг/кг массы тела.

Дополнительные указания при приеме Пиндолол

С осторожностью назначают препарат больным с синдромом Рейно и другими облитерирующими заболеваниями периферических артерий. Потенциально опасными являются комбинации пиндолола с препаратами, замедляющими АВ проводимость (верапамил, хинидин и др.). Перед хирургическим вмешательством постепенная отмена препарата должна быть завершена по меньшей мере за 48 часов до операции. Если же больной принимал препарат перед операцией, ему следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

Производители. Веспар (Vespar) CADILA, Индия; Вискен (Visken) EGIS, Венгерская республика; Вискен (Visken) SANDOZ, Швейцария.

Раствор Перлинганит следует использовать с осторожностью у больных с острым инфарктом миокарда и при низком давлении наполнения. Применение раствора Перлинганит при остром инфаркте миокарда должно вестись под строгим врачебным контролем, чтобы избежать падения систолического давления ниже 95 мм рт.ст. Эксперименты на животных не выявили эмбриотоксического действия препарата. Тем не менее, раствор Перлинганит можно применять у беременных и кормящих женщин только под врачебным контролем.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы, вызванные передозировкой бета-адреноблокаторов - брадикардия, снижение АД, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение: главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин - для лечения артериальной гипотензии.

Как хранить препарат

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Пиндолол

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор с собственной симпатомиметической активностью. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. Мало изменяет ЧСС в покое, урежает ЧСС при физических и эмоциональных нагрузках. Практически не оказывает влияния на липидный и углеводный обмен. Собственное симпатомиметическое действие пиндолола уменьшает риск развития сердечной недостаточности, бронхоспазма и нарушений периферического кровообращения.

Фармакокинетика

Всасывание

Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигается через 30 мин. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч.

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.

Распределение

Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок пилокарпин не проникает в системный кровоток.

Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Метаболизм

Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней.

Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 пилокарпина из глаза равен 1.5-2.5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.

Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2тимолола составляет 4 ч.

Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Взаимодействие с другими веществами

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно нарушение AV-проводимости, развитие острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.

Комбинированное применение Пилотимола с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин), способствует развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта. Пилотимол^® и Пилотимол^® МИНИ не должны применяться одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокатор.