Пелентан (Pelentan)

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава

Фармако-терапевтическая группа

Анальгетическое ненаркотическое средство (психостимулятор+ненаркотический анальгетик)

Состав

Таблетки по 0.3 г этилата бискумацетата в количестве 10 шт. в упаковке.

Показания к применению

Тромботические и тромбоэмболические заболевания после окончания лечения гепарином; профилактика и терапия венозного, артериального и внутрисердечного тромбозов, профилактика эмболии в легких и в большом круге кровообращения, профилактика тромбоза при остром остеонекрозе тазобедренного сустава; вторичная профилактика инфаркта миокарда; обеспечение электрического и фармакологического перевода фибрилляции желудочков на синусовый ритм; облитерирующий тромбангит; рецидивирующие или не поддающиеся другому лечению тромбофлебиты в поверхностной системе вен.

Противопоказания к применению

Абсолютные: повышенная кровоточивость, заболевания печени, почек, желудочно-кишечного тракта (включая язвенную болезнь), туберкулез, опухоли в легких, повышенный фибринолиз, мозговое кровотечение, травмы и предоперационное состояние, беременность, неонатальный возраст. Относительные: серьезная недостаточность кровообращения, инфаркт миокарда при одновременной гипертензии, гипертензия с опасностью мозгового кровоизлияния, недостаточность функции почек, кровоизлияния на глазном дне, сепсис, пуэперальный период, лактация.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Кровотечения, алопеция, лихорадка, рвота, диарея, реакции гиперчувствительности. Редко: кумариновый некроз кожных покровов.

Дозировка, как принимать Пелентан

В 1-и и 2-й дни лечения назначают по 1 таблетке 3 раза в день, на 3-й день-по 1 таблетке 2 раза в день. Далее дозировка определяется в зависимости от результатов теста Квика так, чтобы протромбиновая активность колебалась между 15 и 35%. Максимальная разовая доза - 300 мг, максимальная суточная доза - 1.2 г. Курс лечения следует заканчивать постепенно, при его внезапном прекращении возможны гиперкоагуляция и рецидив тромбоза.

Дополнительные указания при приеме Пелентан

Пелентан усиливает действие фенитоина, пероральных противодиабетических средств и аллопуринола, ослабляет действие витамина С.

В редких случаях (примерно у 1 из 100 000 рожениц, получавших Парлодел перорально для предотвращения лактации) развивались серьезные побочные эффекты, включавшие артериальную гипертонию, инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические нарушения. У некоторых больных появлению судорог или инсульта предшествовали тяжелые головные боли и/или транзиторные нарушения зрения. Хотя причинная связь этих событий с приемом препарата остается недоказанной, Парлодел ЛАР не следует использовать в раннем и позднем послеродовом периоде у женщин с высоким артериальным давлением или коронарной болезнью сердца, а также при симптомах серьезных психических нарушений или таких нарушениях в анамнезе.

У женщин в раннем послеродовом периоде, получающих Парлодел, необходимо тщательное мониторирование артериального давления, особенно на протяжении первых дней после инъекции. Необходимо соблюдать особенную осторожность у больных, которые в недавнем прошлом получали или получают одновременно с Парлоделом ЛАР препараты, влияющие на артериальное давление, например, симпатомиметики. Хотя убедительные данные о взаимодействиях между Парлоделом и другими алкалоидами спорыньи, например, эргометрином и метилэргометрином отсутствуют, одновременное использование этих препаратов во время позднего послеродового периода не рекомендуется. Поскольку репродуктивная функция обычно восстанавливается в пределах первых шести недель после инъекции Парлодела ЛАР, женщины, которые не хотят наступления беременности, должны пользоваться надежным методом контрацепции.

Поступали отдельные сообщения о желудочно-кишечных кровотечениях у больных с акромегалией, как у тех, которые получали Парлодел перорально, так и у тех, которые получали другие препараты или не получали никаких препаратов. До появления дополнительных данных больным с акромегалией при наличии симптомов язвы желудка, или язвы желудка в анамнезе, предпочтительно назначать другое лечение. Если Парлодел ЛАР будет применяться у таких больных, их следует проинструктировать о необходимости незамедлительно сообщать о любых симптомах со стороны желудочнокишечного тракта.

При назначении Парлодела больным с психическими нарушениями или тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе необходимо соблюдать осторожность. У больных с нарушенной функцией печени выделение бромокриптина из организма может быть замедлено. Поскольку больные с макроаденомами гипофиза могут страдать сопутствующим гипопитуитаризмом в связи со сдавлением гипофиза или повреждением его ткани, необходимо предпринять полную оценку функции гипофиза и назначить соответствующую заместительную терапию до инъекции Парлодела ЛАР. У больных с вторичной недостаточностью надпочечников необходима заместительная терапия кортикостероидами.

Следует проводить тщательную оценку размеров опухоли у больных с макроаденомами гипофиза, и при наличии указаний на увеличение их размеров необходимо предусмотреть возможность применения хирургических методов лечения. Если у больной с аденомой гипофиза после введения Парлодела ЛАР наступает беременность, обязательно внимательное наблюдение. Секретирующие пролактин аденомы могут увеличиваться во время беременности. У таких больных лечение Парлоделом часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрому улучшению дефектов поля зрения. В тяжелых случаях сдавление зрительного нерва или других черепных нервов может потребовать неотложной хирургической операции в области гипофиза. Поскольку на протяжении первых часов после инъекции Парлодела ЛАР может наблюдаться ортостатическая гипотензия (как правило, легкая) рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 часов. На протяжении первых дней после инъекции необходимо соблюдать осторожность, в частности при вождении транспортных средств или работе на механизмах.

Взаимодействия. До настоящего времени не сообщалось о лекарственных взаимодействиях с Парлоделом ЛАР, однако, следует избегать его одновременного назначения с эритромицином или иосамицином, поскольку в случае перорального приема Парлодела это приводило к повышению концентрации бромокриптина в плазме крови. Переносимость Парлодела ЛАР может снижаться при употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы (ингаляция или длительный кожный контакт могут приводить как к местным, так и системным токсическим эффектам - следствие возбуждения м- и н-холинорецепторов): слезотечение, нарушение зрения, гиперсаливация, гипергидроз, бради- или тахикардия, понижение или повышение АД, мышечные подергивания, судороги, дыхательные расстройства, рвота, тошнота, кишечные колики, слабость, недержание мочи, цианоз. Лечение: при попадании внутрь - промывание желудка; при контакте с кожей и слизистыми оболочками - промывание водой с мылом; назначение атропина и диазепама (для снижения мышечных подергиваний и чувства тревоги).

Меры предосторожности. Перед обработкой волос, во избежание попадания шампуня на слизистые оболочки глаз и носоглотки, следует повязать вокруг головы (ниже волос) хлопчатобумажную косынку, свёрнутую жгутом. При использовании контактных линз их следует снять перед применением педикулицидного шампуня. При случайном попадании средства в глаза их следует тщательно промыть струёй теплой воды.

Как хранить препарат

Не применять препарат после указанного на упаковке срока годности. Хранить при температуре от 15° до 25°С. После приготовления раствора при концентрациях от 0,5 до 10 мг/мл в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида стабильность обеспечена на протяжении 8 часов при 25 С. Параплатин не содержит консервирующих или антибактериальных субстанций. По истечении 8 часов после их приготовления растворы не должны более применяться.

Условия отпуска

По рецепту.

Информация для врачей о препарате Пелентан

Фармакодинамика

Являясь антагонистом витамина К, пелентан ослабляет свертывающую активность как протромбина, так и факторов YII, IX, Х и частично фактора Y плазмы, влияет на их биосинтез в печени, не оказывая влияния на уже синтезированные факторы.

Фармакокинетика

После внутриягодичной инъекции Парлодела ЛАР высвобождение бромокриптина из микросфер происходит с полупериодом от 9 до 15 дней. При дозе 50 мг максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 7 часов и сохраняется приблизительно до 3 дней, варьируя от 1,4 до 3,7 нг/мл. Бромокриптин обнаруживается в плазме до 60 дней после инъекции. При введении с промежутками менее 4 недель кумуляции препарата не происходит. В соответствии с данными, полученными для Парлодела, применяемого перорально, бромокриптин подвергается глубокому метаболизму в печени. Выделение исходного препарата из плазмы происходит в 2 фазы, причем время полупериода терминальной фазы составляет около 15 часов (интервал: от 8 до 20 часов). Исходный препарат и его метаболиты почти полностью выделяются через печень, и только около 6% выделяется через почки. Связывание с белками плазмы крови составляет 96%. Исследования in vitro, и опыты, выполненные на животных, показали, что полимер, используемый в микросферах, подвергается деградации за счет гидролиза и исчезает из области инъекции приблизительно в течение двух месяцев.

Взаимодействие с другими веществами

Усиливает действие ингибиторов МАО. Снижает эффективность урикозурических ЛС. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Под воздействиемпарацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита. Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и др. стимуляторы микросомального окисления, увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.