Партусистен интрапартал (Partusisten intrapartal)

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава

Фармако-терапевтическая группа

Анальгетическое ненаркотическое средство (психостимулятор+ненаркотический анальгетик)

Состав

Активное вещество - фенотерола гидробромид. Раствор для инъекций (1 мл содержит 25 мкг фенотерола гидробромида).

Показания к применению

Дискоординация родовой деятельности, внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки и др.). Необходимость расслабления матки при срочных показаниях, таких как кесарево сечение.

Противопоказания к применению

Порок митрального клапана, миокардит, тахиаритмии, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, свежий инфаркт миокарда, гипокалиемия, тиреотоксикоз, синдром Вольффа-Паркинсон-Уайта.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Беспокойство, тремор рук, потливость, головокружение, тошнота, отрыжка, рвота, тахикардия у роженицы. Редко - понижение АД, в особенности диастолического; стенокардические боли, повышение уровня глюкозы в крови, сильнее выраженное у больных с сахарным диабетом, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей.

Дозировка, как принимать Партусистен интрапартал

Дозы подбираются индивидуально, принимая во внимание и его непереносимость. Раствор для в/в введения готовят ex temporae разводя 1 ампулу (25 мкг) в 4 мл 5% раствора глюкозы, раствора ксилита, физиологического раствора или раствора Рингера. Раствор вводят медленно в течение 2-3 мин (со скоростью 10 мкг/мин) до угнетения сократительной деятельности матки.

Дополнительные указания при приеме Партусистен интрапартал

При в/в введении препарата необходимо осуществить боковое положение пациентки, контроль за ЭКГ, пульсом и АД матери (до введения, во время введения и после введения препарата), а также за частотой сердечных сокращений плода. Следует избегать одновременного назначения партусистена с симпатомиметическими средствами. При появлении симптомов передозировки необходима интенсивная терапия - подача кислорода, применение диуретиков, сердечно-сосудистых средств (допамин, добутамин, сердечные гликозиды) и специфического антидота - бета-адреноблокаторов.

В редких случаях (примерно у 1 из 100 000 рожениц, получавших Парлодел перорально для предотвращения лактации) развивались серьезные побочные эффекты, включавшие артериальную гипертонию, инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические нарушения. У некоторых больных появлению судорог или инсульта предшествовали тяжелые головные боли и/или транзиторные нарушения зрения. Хотя причинная связь этих событий с приемом препарата остается недоказанной, Парлодел ЛАР не следует использовать в раннем и позднем послеродовом периоде у женщин с высоким артериальным давлением или коронарной болезнью сердца, а также при симптомах серьезных психических нарушений или таких нарушениях в анамнезе.

У женщин в раннем послеродовом периоде, получающих Парлодел, необходимо тщательное мониторирование артериального давления, особенно на протяжении первых дней после инъекции. Необходимо соблюдать особенную осторожность у больных, которые в недавнем прошлом получали или получают одновременно с Парлоделом ЛАР препараты, влияющие на артериальное давление, например, симпатомиметики. Хотя убедительные данные о взаимодействиях между Парлоделом и другими алкалоидами спорыньи, например, эргометрином и метилэргометрином отсутствуют, одновременное использование этих препаратов во время позднего послеродового периода не рекомендуется. Поскольку репродуктивная функция обычно восстанавливается в пределах первых шести недель после инъекции Парлодела ЛАР, женщины, которые не хотят наступления беременности, должны пользоваться надежным методом контрацепции.

Поступали отдельные сообщения о желудочно-кишечных кровотечениях у больных с акромегалией, как у тех, которые получали Парлодел перорально, так и у тех, которые получали другие препараты или не получали никаких препаратов. До появления дополнительных данных больным с акромегалией при наличии симптомов язвы желудка, или язвы желудка в анамнезе, предпочтительно назначать другое лечение. Если Парлодел ЛАР будет применяться у таких больных, их следует проинструктировать о необходимости незамедлительно сообщать о любых симптомах со стороны желудочнокишечного тракта.

При назначении Парлодела больным с психическими нарушениями или тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе необходимо соблюдать осторожность. У больных с нарушенной функцией печени выделение бромокриптина из организма может быть замедлено. Поскольку больные с макроаденомами гипофиза могут страдать сопутствующим гипопитуитаризмом в связи со сдавлением гипофиза или повреждением его ткани, необходимо предпринять полную оценку функции гипофиза и назначить соответствующую заместительную терапию до инъекции Парлодела ЛАР. У больных с вторичной недостаточностью надпочечников необходима заместительная терапия кортикостероидами.

Следует проводить тщательную оценку размеров опухоли у больных с макроаденомами гипофиза, и при наличии указаний на увеличение их размеров необходимо предусмотреть возможность применения хирургических методов лечения. Если у больной с аденомой гипофиза после введения Парлодела ЛАР наступает беременность, обязательно внимательное наблюдение. Секретирующие пролактин аденомы могут увеличиваться во время беременности. У таких больных лечение Парлоделом часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрому улучшению дефектов поля зрения. В тяжелых случаях сдавление зрительного нерва или других черепных нервов может потребовать неотложной хирургической операции в области гипофиза. Поскольку на протяжении первых часов после инъекции Парлодела ЛАР может наблюдаться ортостатическая гипотензия (как правило, легкая) рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 часов. На протяжении первых дней после инъекции необходимо соблюдать осторожность, в частности при вождении транспортных средств или работе на механизмах.

Взаимодействия. До настоящего времени не сообщалось о лекарственных взаимодействиях с Парлоделом ЛАР, однако, следует избегать его одновременного назначения с эритромицином или иосамицином, поскольку в случае перорального приема Парлодела это приводило к повышению концентрации бромокриптина в плазме крови. Переносимость Парлодела ЛАР может снижаться при употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки), повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая картина повреждения печени проявляется через 1-6 дней.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч.

Для предотвращения позднего гепатотоксического действия проводят промывание желудка.

Как хранить препарат

Не применять препарат после указанного на упаковке срока годности. Хранить при температуре от 15° до 25°С. После приготовления раствора при концентрациях от 0,5 до 10 мг/мл в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида стабильность обеспечена на протяжении 8 часов при 25 С. Параплатин не содержит консервирующих или антибактериальных субстанций. По истечении 8 часов после их приготовления растворы не должны более применяться.

Условия отпуска

По рецепту.

Информация для врачей о препарате Партусистен интрапартал

Фармакодинамика

Оказывает токолитический эффект. Вызывает расслабление миометрия через стимуляцию бета-2-адренергических рецепторов. Снимая напряжение матки и препятствуя ее сокращениям, улучшает маточноплацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода. Токолитический эффект развивается через 4 мин. после в/в введения препарата и продолжается более 11 мин. Выводится в основном почками.

Фармакокинетика

После внутриягодичной инъекции Парлодела ЛАР высвобождение бромокриптина из микросфер происходит с полупериодом от 9 до 15 дней. При дозе 50 мг максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 7 часов и сохраняется приблизительно до 3 дней, варьируя от 1,4 до 3,7 нг/мл. Бромокриптин обнаруживается в плазме до 60 дней после инъекции. При введении с промежутками менее 4 недель кумуляции препарата не происходит. В соответствии с данными, полученными для Парлодела, применяемого перорально, бромокриптин подвергается глубокому метаболизму в печени. Выделение исходного препарата из плазмы происходит в 2 фазы, причем время полупериода терминальной фазы составляет около 15 часов (интервал: от 8 до 20 часов). Исходный препарат и его метаболиты почти полностью выделяются через печень, и только около 6% выделяется через почки. Связывание с белками плазмы крови составляет 96%. Исследования in vitro, и опыты, выполненные на животных, показали, что полимер, используемый в микросферах, подвергается деградации за счет гидролиза и исчезает из области инъекции приблизительно в течение двух месяцев.

Взаимодействие с другими веществами

Усиливает действие ингибиторов МАО. Снижает эффективность урикозурических ЛС. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Под воздействиемпарацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита. Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и др. стимуляторы микросомального окисления, увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.