Парален® экстра (Paralen® extra)

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Описание препарата Парален® экстра (Paralen® extra)

Круглые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "PARALEN EXTRA" на одной из сторон.

Состав

Каждая таблетка содержит:

активные вещества: парацетамол 500 мг, кофеин 65 мг;

вспомогательные вещества: ядро: крахмал кукурузный прежелатинизированный 35,520 мг, повидон-30 3,330 мг, кроскармеллоза натрия 13,375 мг, кислота стеариновая 2,775 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65,000 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 16,600 мг, макрогол-6000 3,330 мг, тальк 3,330 мг, титана диоксид 1,550 мг, диметикона эмульсия SE 2 0,250 мг.

Показания к применению

Препарат Парален® Экстра применяется для быстрого облегчения головной боли (включая мигренозную боль), зубной боли, боли в горле, боли в пояснице, невралгии, мышечной и ревматической боли, а также при болезненных менструациях, боли при травмах, ожогах, а также для снижения повышенной температуры тела при простудных заболеваниях и гриппе.

Противопоказания к применению

- Гиперчувствительность к парацетамолу, кофеину или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;

- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

- острый гепатит;

- сопутствующий прием лекарственных препаратов, влияющих на функцию печени;

- возраст до 12 лет;

- беременность, период грудного вскармливания;

- не принимать в составе комплексной терапии с другими парацетамолсодержащими препаратами.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Парацетамол

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - ангионевротический отек (отек Квинке); частота неизвестна - анафилактический шок.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - желтуха; частота неизвестна - цитолитический гепатит, который может приводить к острой печеночной недостаточности.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергические кожные реакции, сыпь; очень редко - острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз, стойкая лекарственная эритема; неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона,

При длительном применении препарата в высоких дозах повышается вероятность гепатотоксического и нефротоксического действия, а также развития панцитопении, поэтому в данном случае у пациентов необходимо контролировать показатели клеточного состава крови.

Кофеин

Нарушения психики: часто - повышенная возбудимость, нарушение сна, бессонница вследствие стимуляции ЦНС.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, вызванная раздражением желудочно-кишечного тракта.

При возникновении любой из перечисленных побочных реакций прием препарата Парален® Экстра необходимо прекратить и незамедлительно обратиться к врачу.

Дозировка, как принимать Парален® экстра (Paralen® extra)

Внутрь, запивая большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке начала действия препарата).

Взрослые (включая пожилых пациентов):

По 1-2 таблетки до четырех раз в сутки, по мере необходимости, с интервалом между приемами не менее 4 ч. Разовая доза для лиц с массой тела до 60 кг - 1 таблетка, для лиц весом более 60 кг максимальная разовая доза - 2 таблетки. Не следует принимать более 8 таблеток в течение 24 ч. Препарат должен применяться не более 10 дней.

Подростки в возрасте 12-15 лет:

По 1 таблетке 3 раза в день с интервалом не менее 6 ч.

Препарат не предназначен для применения у детей младше 12 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Для пациентов с почечной недостаточностью необходима корректировка дозы: по 500 мг можно принимать каждые 6 ч при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) более 10 мл/мин; при значениях СКФ ниже 10 мл/мин лекарственный препарат принимается каждые 8 ч.

Не превышайте рекомендованную дозу. Если вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

Препарат не рекомендуется применять более пяти дней как обезболивающее и более трех дней как жаропонижающее средство без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Влияние на беременность

Беременность

Эпидемиологические исследования, проведенные во время беременности, не продемонстрировали негативного воздействия парацетамола и кофеина, используемых в рекомендованных дозах. Не рекомендуется использовать этот продукт во время первого триместра беременности. По поводу приема во время второго и третьего триместра беременности следует проконсультироваться с врачом для решения вопроса соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Грудное вскармливание

Парацетамол поступает в молоко кормящей матери, но сто количество не имеет клинической значимости. Парацетамол и его метаболиты не были обнаружены в моче ребенка, питавшегося грудным молоком. Не сообщаюсь о каких-либо побочных реакциях у детей, питавшихся грудным молоком, даже после длительного приема парацетамола, за исключением одного случая макулопапулезной сыпи.

При кратковременном применении и сопутствующем наблюдении за состоянием ребенка нет необходимости прекращать грудное вскармливание.

Управление транспортом

Влияния препарата Парален® Экстра на способность управлять транспортными средствами и механизмами не выявлено.

Дополнительные указания при приеме Парален® экстра

Без консультации врача препарат Парален® Экстра следует принимать не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней - при болевом синдроме.

Если при приеме препарата улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо проконсультироваться с врачом.

Пациентам с нарушением функции печени и пациентам, получающим большие дозы препарата Парален® Экстра в течение длительного периода, рекомендуется проводить регулярный мониторинг показателей функции печени и контроль картины периферической крови.

При проведении тестов на определение содержания мочевой кислоты или глюкозы в плазме крови следует сообщить врачу о приеме препарата Парален® Экстра.

Необходимо проводить измерение протромбинового времени при сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами (варфарином и другими продуктами кумарина) и высокими дозами парацетамола.

Пациентов необходимо предупредить о нежелательности одновременного приема других парацетамолсодержащих продуктов.

Дефицит глутатиона, возникший вследствие нарушения пищевого поведения, голодания, истощения, муковисцидоза или ВИЧ-инфекции, может повысить риск развития тяжелого токсического поражения печени при небольших передозировках парацетамолом (5 г и более). Поражение печени может возникнуть и при приеме более низких доз препарата Парален® Экстра совместно с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени, алкоголя или иных гепатотоксичных лекарств.

Следует избегать употребления алкогольных напитков во время терапии. Наиболее высокий риск гепатотоксичности парацетамола отмечается у хронических алкоголиков.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью препарат Парален® Экстра необходимо применять с осторожностью и только после консультации с врачом.

Препарат может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов.

Затрудняет установление диагноза при синдроме "острого живота".

У пациентов, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки кофеина.

При приеме препарата могут развиваться серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть информированы о признаках серьезных кожных реакций. Прием препарата должен быть прекращен при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.

Применять с осторожностью у пациентов с врожденной доброкачественной гипербилирубинемией (синдром Жильбера, синдром Дабина-Джонсона или синдром Ротора); с печеночной и/или почечной недостаточностью; алкогольным поражением печени; страдающих хроническим алкоголизмом; с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидротеназы; с атопической бронхиальной астмой и/или поллинозом; гемолитической анемией; при повышенной чувствительности к аспирину или к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП); при совместном использовании с некоторыми снотворными и противоэпилептическими препаратами (глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), с рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, трициклическими антидепрессантами и другими индукторами микросомальных ферментов печени; при совместном применении с зидовудином и изониазидом; при одновременном применении с алкоголем.

Передозировка

Симптомы

Парацетамол

Передозировка даже относительно небольшими дозами парацетамола (8-15 г в зависимости от массы тела пациента) может привести к тяжелому повреждению печени и иногда острому тубулярному некрозу.

В случае передозировки парацетамолом в течение первых 24 ч обычно появляются: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота и боль в животе. Передозировка может привести к печеночному цитолизу, что в свою очередь, может привести к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, коме и смерти.

Токсическое действие препарата у взрослых возможно после приема свыше 10 г парацетамола (через 12-48 ч после приема) и может сопровождаться болезненностью в области печени, повышением показателей активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина в плазме крови, с одновременным увеличением протромбинового времени. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно. Более выраженная склонность к повреждению печени отмечается у пациентов, принимавших индукторы ферментов (карбамазепин, фенитоин, барбитураты, рифампицин) или у пациентов, злоупотребляющих алкоголем.

Возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболический ацидоз. Сообщалось об острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которой является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче).

Передозировка также может привести к развитию острого панкреатита и панцитопении, отмечались случаи нарушения сердечного ритма.

Кофеин

Передозировка кофеином может сопровождаться следующими симптомами: боль в эпигастрии, рвота, частое мочеиспускание, тахикардия, аритмия, бессонница, беспокойство, ажитация, тревога, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, тремор и судороги. Следует учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки кофеином при приеме данного препарата всегда связано с тяжелым поражением печени на фоне передозировки парацетамолом.

Лечение

Парацетамол

При подозрении на передозировку, даже при отсутствии ранних симптомов, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу. В течение часа после приема парацетамола рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный). После этого назначают внутрь 2,5 г метионина и внутривенно вводят антидот N-ацетилцистеин (в течение 8-15 ч после передозировки), лекарства оказывают положительный эффект в течение 48 ч после передозировки. Ацетилцистеин обычно применяют взрослым и детям внутривенно в 5% растворе глюкозы, начальная доза должна составлять 150 мг/кг массы тела и вводиться в течение 15 минут. Затем в дозе 50 мг/кг вводится в течение 4 ч, после этого - в дозе 100 мг/кг через 16-20 ч после начала терапии. Ацетилцистеин также может приниматься внутрь в дозе 70-140 мг/кг 3 раза в день в течение 10 ч после приема токсичной дозы парацетамола. Необходимо обеспечить проведение терапевтических мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций организма. В случае развития тяжелой интоксикации возможно применение гемодиализа.

Кофеин

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций организма. В течение часа после передозировки рекомендуется прием активированного угля и энтеросорбентов. Для уменьшения воздействия кофеина на центральную нервную систему рекомендуется внутривенное введение седативных препаратов.

Как хранить препарат

При температуре до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Нe применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 12 таблеток в блистере из ПВХ/Аl.

По 1 или 2 блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Информация для врачей о препарате Парален® экстра

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Комбинированный препарат оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие, обусловленное входящими в его состав активными компонентами: парацетамолом и кофеином.

Парацетамол

Парацетамол - обезболивающее и жаропонижающее средство без противовоспалительного действия с хорошей переносимостью в желудочно-кишечном тракте. Механизм действия подобен действию ацетилсалициловой кислоты и определяется процессом ингибирования простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Ингибирование носит избирательный характер.

Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) только в клетках ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях объясняет отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Препарат не оказывает влияния на содержание глюкозы в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с сахарным диабетом. Парацетамол можно принимать в случаях, когда применение салицилатов противопоказано.

Кофеин

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналитическое действие, усиливает анальгетический эффект парацетамола устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Фармакокинетика

Парацетамол

Парацетамол абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро и практически полностью. Распределение в жидкостях организма относительно равномерное. Максимальная концентрация в плазме крови (T_max) достигается в период от 15 до 60 минут после приема внутрь.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в молоко кормящих матерей.

В грудное молоко проникает менее 1% принятой дозы парацетамола. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Парацетамол метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке вызывать их некроз.

Выведение парацетамола происходит практически исключительно через почки в форме конъюгированных метаболитов. Около 5% парацетамола выводится в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 2-3 ч после приема терапевтической дозы, а в случае тяжелой печеночной недостаточности может увеличиваться до 5 ч. При почечной недостаточности в связи со снижением выделительной функции, доза парацетамола должна быть уменьшена.

Кофеин

Кофеин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется во всем организме. Т_max кофеина - 1ч; Т_1/2 - 4-9 ч. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования с образованием 1-метилксантина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин. 65-80% препарата выводится почками.

Взаимодействие с другими веществами

При регулярном приеме в течение длительного времени препарат усиливает действие непрямых коагулянтов (варфарина или иных продуктов кумарина), что увеличивает риск возникновения кровотечений. У таких пациентов необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

Усиливает действие ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

При совместном использовании с индукторами микросомальных ферментов печени, например, некоторыми снотворными и противоэпилептическими препаратами (глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, топирамат), с рифампицином, барбитуратами, препаратами Зверобоя продырявленного, трициклическими антидепрессантами и другими, которые увеличивают образование гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, повышается риск возникновения токсического поражения печени при незначительных передозировках парацетамолом (доза 5 г и более). Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия препарата.

При одновременном приеме препарата Парален® Экстра и жидкостей, содержащих алкоголь, повышается риск токсического поражения печени.

Совместное введение флуклоксациллина с парацетамолом может привести к метаболическому ацидозу, особенно у пациентов с факторами риска истощения глутатиона, такими как сепсис, неполноценное питание или хронический алкоголизм.

Гепатотоксичные вещества могут повышать потенциальную кумуляцию и передозировку парацетамола.

Скорость абсорбции парацетамола может быть увеличена метоклопрамидом или домперидоном, в то время как холестирамин может привести к ее снижению.

Парацетамол увеличивает количество ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови. Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.

Совместный прием препаратов, которые замедляют опорожнение желудка, таких как пропантелин, может снизить абсорбцию парацетамола и задержать начало его действия.

Пробенецид и салициламид оказывают воздействие на выведение и концентрацию парацетамола в плазме крови.

При одновременном приеме парацетамола с ламотриджином сообщалось о снижении эффективности ламотриджина.

Одновременный прием парацетамола и изониазида может привести к увеличению риска развития гепатотоксического эффекта.

Сообщалось о предрасположенности к развитию нейтропении и гепатотоксичности при одновременном приеме парацетамола и зидовудина. Поэтому это лекарственное средство можно использовать одновременно с зидовудином только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Препарат Парален® Экстра может снижать эффективность урикозурических лекарственных средств.

Одновременный прием клозапина и кофеина может привести к повышению риска развития симптомов токсичности клозапина.