ОсваРен® (Osvaren)

Форма выпуска

Описание препарата ОсваРен® (Osvaren)

От белого до светло-желтого цвета продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах. Вид на разломе: ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Состав

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой:

Активные ингредиенты:

кальция ацетат - 435,00 мг, магния гидроксикарбонат - 235,00 мг

Вспомогательные ингредиенты:

ядро - крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, сахароза, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;

оболочка - клещевины обыкновенной семян масло, гипромеллоза.

Показания к применению

Лечение гиперфосфатемии, связанной с хронической почечной недостаточностью у пациентов, находящихся на диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ).

Противопоказания к применению

ОсваРен® противопоказан у пациентов с:

- гипофосфатемией;

- гиперкальциемией с клиническими симптомами или без таковых, например, как результат передозировки витамина D, паранеопластическим синдромом (бронхиальная карцинома, рак молочной железы, почечно-клеточная карцинома, плазмоцитома), костными метастазами, саркоидозом или иммобилизационным остеопорозом;

- повышенным уровнем магния сыворотки, более чем 2 ммоль/л, и/или симптомами гипермагнезиемии;

- атриовентрикулярным блоком III степени;

- миастенией гравис;

- повышенной чувствительностью к активным субстанциям или к любому из наполнителей;

- наследственной патологией непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы/ галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Очень часто: (? 1/10)

Часто: (? 1/100 < 1/10)

Иногда: (? 1/1000 < 1/100)

Редко: (? 1/10000 < 1/1000)

Очень редко: (< 1/10000) неизвестно (невозможно оценить из доступных данных)

Желудочно-кишечные нарушения:

Часто:

Размягчение стула; симптомы желудочно-кишечного раздражения, такие как тошнота, анорексия, чувство переполнения, отрыжка, запор, диарея.

Метаболизм и нарушение питания:

Часто:

Гиперкальциемия бессимптомная или симптомная, бессимптомная гипермагнезиемия.

Редко:

От умеренной до тяжелой симптомная гиперкальциемия, симптомная гипермагнезиемия.

Очень редко:

Гиперкалиемия, индуцированные магнием нарушения минерализации костной ткани.

Дозировка, как принимать ОсваРен® (Osvaren)

Взрослые:

От 3 до 10 таблеток с пленочным покрытием в день, в зависимости от уровня фосфата сыворотки. Суточная доза должна быть разделена в соответствии с числом приемов пищи за сутки (обычно трижды в сутки).

Рекомендуемая стартовая доза - три таблетки ежедневно.

В случае необходимости, дозировка может быть увеличена, максимально до 12 таблеток с пленочным покрытием в сутки.

Для достижения максимального фосфатсвязывающего эффекта, ОсваРен® следует принимать только вместе с пищей; таблетки нельзя измельчать или жевать.

Для облегчения глотания, таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости. Если у пациента имеются затруднения при глотании таблетки из-за ее размера, в случае необходимости таблетка может быть сломана пополам по разделительной метке, непосредственно перед приемом, чтобы избежать появления вкуса уксусной кислоты. Поскольку скорость и/или степень абсорбции других пероральных лекарственных препаратов может варьировать при одновременном использовании с ОсваРеном®, не следует принимать никакие другие пероральные лекарственные препараты в пределах 2 часов до и 3 часов после приема ОсваРена®.

В случае пропущенной дозы, следующая доза должна быть принята в обычное время (не следует предпринимать никаких попыток, чтобы восполнить пропущенную дозу).

ОсваРен® можно применять длительно.

Применение у детей и подростков:

Нет достаточной информации по использованию ОсваРена® в этих группах пациентов. Поэтому ОсваРен® не рекомендуется назначать детям и подросткам младше 18 лет.

Влияние на беременность

Исследований репродуктивной токсичности не проводилось. Не известно, может ли ОсваРен® вызывать эмбриональные дефекты, если назначается в течение беременности, и может ли он влиять на фертильность. Поэтому ОсваРен® следует назначать только беременным женщинам только в случае, если потенциальные выгоды от использования препарата значительно перевешивают риски.

Ацетат кальция и карбонат магния выделяются в грудное молоко. Грудное вскармливание не рекомендуется в течение лечения ОсваРеном®.

Управление транспортом

Отсутствуют данные о влиянии на способность к управлению автотранспортом и работе с точными механизмами.

Дополнительные указания при приеме ОсваРен®

Применение фосфатсвязывающих препаратов должно предваряться консультацией с пациентом по диете, в отношении потребления фосфатов, и может зависеть от типа диализного лечения, которое назначили пациенту.

ОсваРен® следует назначать с осторожностью (только при непрерывном мониторинге сывороточного кальция, магния и фосфата), только в случае тяжелой гиперфосфатемии с превышением фосфорно-кальциевого произведения в 5,3 ммоль²/л², если имеется:

Следует проводить непрерывное мониторирование фосфата, магния и кальция сыворотки, а также фосфорно-кальциевого произведения, даже более тщательно в случае одновременного приема препаратов витамина Д и тиазидных диуретиков.

Высокие дозы и длительное назначение ОсваРена® могут приводить к гипермагнезиемии. Гипермагнезиемия протекает главным образом бессимптомно, но в некоторых случаях могут наблюдаться системные проявления.

Если пациенты с хронической почечной недостаточностью получают ОсваРен®, у них могут развиваться эпизоды гиперкальциемии, особенно при комбинированном применении метаболитов витамина Д. Пациенты должны быть предупреждены о возможных симптомах гиперкальциемии.

В случае длительного лечения ОсваРеном®, следует уделить внимание прогрессированию (или возникновению) кальцификации сосудистых и мягких тканей. Риск уменьшается при снижении фосфорно-кальциевого произведения < 4,5 ммоль²/л².

У пациентов, принимающих препараты дигиталиса, ОсваРен® должен применяться под ЭКГ-контролем и с мониторированием уровня сывороточного кальция.

Большие количества солей кальция в желудочно-кишечном тракте могут приводить к осаждению жирных кислот и желчных кислот в виде солей кальция (мыла). Это может приводить к запору.

Пациенты должны принять к сведению, и получить медицинскую консультацию, прежде чем принимать антациды, содержащие кальциевые или магниевые соли, чтобы избежать дополнительной нагрузки кальцием или магнием.

В случае возникновения диареи дозировку ОсваРен® следует уменьшить.

ОсваРен® содержит сахарозу. Из-за наличия сахарозы пациенты с редкими наследственными патологиями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы/ галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы, не должны принимать это лекарство.

ОсваРен® содержит натрий. Это следует принять к сведению пациентам на диете с контролируемым содержанием натрия.

Делительная риска предназначена только для упрощения разламывания таблетки и облегчения глотания, а не для деления на равные дозы.

Храните упаковку плотно закрытой для предохранения ее содержимого от влаги.

ОсваРен® следует назначать с осторожностью (только при непрерывном мониторинге сывороточного кальция, магния и фосфата), только в случае тяжелой гиперфосфатемии с превышением фосфорно-кальциевого произведения в 5,3 ммоль²/л², если имеется:

Передозировка

Острая гипермагнезиемия (как бессимптомная, так и с острой системной токсичностью) подавляет как центральную, так и периферическую нервную деятельность, ингибируя высвобождение ацетилхолина. Системный токсический эффект следует ожидать при сывороточной концентрации 2,5 ммоль/л, тяжелые нейротоксичные побочные эффекты появляются при концентрации 3 ммоль/л и выше. В диапазоне концентраций от 2,5 до 5,0 ммоль/л наблюдаются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, анорексия, запор), спазм гладкой мускулатуры мочевого пузыря, мышечная слабость, летаргия, выпадение глубоких сухожильных рефлексов и нарушение атриовентрикулярной и желудочковой проводимости. При уровнях сывороточного магния 5-10 ммоль/л, наблюдаются: артериальная гипотония, вызванная вазодилятацией, паралитический илеус, вялый паралич и кома. При уровне выше 10 ммоль/л происходит остановка дыхания и остановка сердца.

Симптомами гиперкальциемии являются первоначально мышечная слабость и желудочно- кишечные расстройства (боль в животе, запор, тошнота и рвота). Тяжелая гиперкальциемия характеризуется нарушением сознания (например, летаргия, дезориентация, ступор, в критических случаях - также кома) и сонливостью.

У пациентов с сывороточным уровнем кальция более 3,5 ммоль/л, гиперкальцемический криз может протекать с такими симптомами:

Длительная передозировка может приводить к развитию адинамической остеопатии.

Неотложная терапия:

В дополнение к симптоматическому лечению, терапия гипермагнезиемии состоит в снижении концентрации магния в диализате и уменьшении дозы ОсваРена®.

В случае если уровни кальция сыворотки увеличиваются более 2,5 ммоль/л, необходимо снизить кальций диализата до 1,25 ммоль/л и/или дозу ОсваРен® а, помимо симптоматической терапии. В случае гиперкальциемии (значение сывороточного уровня кальция > 2,75 ммоль/л), прием ОсваРен® надо временно прекратить.

У пациентов с сывороточным уровнем кальция более 3,5 ммоль/л, вмешательство состоит из гемодиализа с диализатом свободным от кальция.

Во время лечения свободным от кальция диализатом необходимо тщательно контролировать сывороточную концентрацию кальция, чтобы минимизировать риск гипокальциемии и неблагоприятных сердечно-сосудистых реакций.

Как хранить препарат

При температуре не выше 25° С, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

После первого открытия: 3 месяца.

Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

После истечения срока годности препарат не должен применяться.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 180 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности, укупоренную завинчивающейся крышкой из полиэтилена низкой плотности. Инструкцию по медицинскому применению прикрепляют снаружи банки.

Или: по 180 таблеток в банку из полиэтилена высо

Информация для врачей о препарате ОсваРен®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Поскольку кальция ацетат и магния карбонат являются фосфат-связывающими соединениями, они приводят вместе с фосфатом, содержащимся в продуктах, к формированию плохо растворимых солей кальция и фосфорнокислого магния в кишке, которые затем выделяются с фекалиями. Уксуснокислый кальций достигает своей максимальной фосфат-связывающей способности (емкости) при pH 6-8. Поэтому, ОсваРен® также подходит для связывания фосфата у пациентов с гипо- или анацидным состоянием желудка.

Фармакокинетика

Абсорбция

В том случае, если фосфаты пищи или другие нутриенты не вызывают осаждения магниевых комплексов, растворенные магниевые ионы остаются биодоступными и абсорбируются в кишечнике.

Абсорбция перорально назначенного магния у здоровых людей зависит от количества его поступления. Эксперименты показали, что скорость всасывания у пациентов, которые принимали 1.5 ммоль магния в сутки, была 65%, а у пациентов, которые принимали 40 ммоль магния в сутки, это значение составило только 11%.

Растворенные ионы кальция являются биодоступными и могут абсорбироваться через кишечный тракт до тех пор, пока кальций не образует нерастворимые комплексы кальция с фосфатом, содержащимся в пище или других питательных веществах. Абсорбция кальция контролируется гормональными регулирующими механизмами. Коэффициент абсорбции увеличивается при более высоких дозах и при гипокальцемических состояниях, и снижается по мере увеличения возраста. В зависимости от статуса витамина Д и принимаемых доз, относительная абсорбция может составить 10-35%. Назначение более высоких доз приведет только к небольшому увеличению абсорбированного количества. Нормальное ежедневное поступление с пищей составляет приблизительно 1000 мг.

Распределение

Общее содержание магния в организме - приблизительно 20-28 г. У здоровых взрослых приблизительно 53% от всего магния организма находится в костях, 27% - в мышцах, 19% - в мягких тканях, и менее 1% - экстрацеллюлярно. Большая часть внутриклеточного магния находится в связанной форме.

У человека с массой тела 70 кг общее содержание кальция в организме - приблизительно 1250 г (31 моль), 99% которого находятся в костях и зубах. Приблизительно 1 г находится в плазме и внеклеточной жидкости, и от 6 до 8 г - непосредственно в тканях. В зависимости от методов измерения, справочные значения для сывороточного общего кальция варьируют от лаборатории к лаборатории, и в пределах нормального диапазона составляют 2.15-2.57 ммоль/л. Приблизительно от 40 до 45% этого количества связаны с белками плазмы, приблизительно от 8 до 10% - образуют комплексы с ионами типа цитрата, и от 45 до 50% находятся в диссоциированном состоянии в виде свободных ионов.

Экскреция

Перорально назначаемые соли магния выводятся с мочой (абсорбированная фракция) и фекалиями (неабсорбированная фракция). Небольшие количества попадают в грудное молоко. Магний проходит плацентарный барьер.

При физиологических состояниях кальций экскретируется в приблизительно равных количествах в мочу и с эндогенной кишечной секрецией. Паратгормон, витамин Д и тиазидные диуретики снижают мочевую экскрецию кальция, в то время как другие мочегонные средства (петлевые диуретики), кальцитонин и гормон роста, повышают почечную экскрецию. Мочевая экскреция кальция уменьшается на ранних стадиях почечной недостаточности. Мочевая экскреция кальция увеличивается в течение беременности.

Кальций также выделяется потовыми железами. Кальций проходит плацентарный барьер и распределяется в грудное молоко.

Взаимодействие с другими веществами

Чтобы предотвратить взаимодействие между ОсваРеном® и другими лекарственными препаратами при совместном назначении, лекарства, перечисленные в данном разделе, не следует принимать в интервале 2 часов до и в течение трех часов после приема ОсваРена®.

ОсваРен® влияет на абсорбцию тетрациклинов, доксициклина, бисфосфонатов, фтористых соединений, некоторых хинолонов (ингибиторы гиразы), таких как ципрофлоксацин, норфлоксацин, некоторых цефалоспоринов (цефподоксим, цефуроксим), кетоконазола, препаратов эстрамустина и антихолинергических средств, цинка, урсо- и хенодезоксихолевых кислот и галофантрина.

В случае дополнительного лечения пероральными препаратами железа, следует уделить внимание тому факту, что одновременный прием магния может влиять на всасывание железа.

Витамин Д и его производные увеличивают абсорбцию кальция.

Тиазидные диуретики снижают почечную экскрецию кальция. В случае одновременного назначения ОсваРена® и тиазидных диуретиков или производных витамина Д, необходимо мониторировать уровень кальция сыворотки.

Имеется высокая чувствительность для гликозидов и поэтому риск развития аритмии увеличен при повышении уровня кальция сыворотки.

Эффект антагонистов кальция может быть снижен.

Назначение адреналина у пациентов с повышенными уровнями кальция сыворотки может приводить к тяжелым аритмиям.

Комбинация карбоната магния, гидроокиси и гидроокиси алюминия с левотироксином может вызывать увеличение абсорбции левотироксина.

Одновременное использование эстрогенов с солями кальция может также увеличивать абсорбцию кальция.

Соли магния могут адсорбировать дигоксин в желудочно-кишечном тракте, понижая его биодоступность.

Адсорбция нитрофурантоина может иметь место, что снижает биодоступность и, возможно, антибактериальный эффект этого лекарства. Кроме того, может быть снижено желудочно-кишечное всасывание пеницилламина, возможно с уменьшением его фармакологических эффектов.