Орсотен® (Orsoten®)

Клинико-фармакологическая форма - орлистат

Форма выпуска

Описание препарата Орсотен® (Orsoten®)

Капсулы из гипромеллозы. Крышечка и корпус капсулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Содержимое капсул - микрогранулы или смесь порошка и микрогранул бе­лого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассы­пающихся при надавливании.

Состав

Состав на одну капсулу.

Орсотен полуфабрикат - гранулы 225,6 мг (в пересчете на активное вещество орлистат 120 мг).

[100 г полуфабриката - гранул содержат: орлистата 53,1915 г, целлюлозу микрокристаллическую].

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая.

Капсулы из гипромеллозы

Состав оболочки капсулы:

Корпус капсулы: гипромеллоза, вода, титана диоксид (Е171).

Крышечка капсулы: гипромеллоза, вода, титана диоксид (Е171).

Показания к применению

Орсотен показан для продолжительного лечения пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ? 30 кг/м², или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ? 28 кг/м²), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низ­кокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания к применению

- Синдром хронической мальабсорбции;

- холестаз;

- повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препара­та;

- беременность и кормление грудью;

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Побочные реакции на орлистат в основном отмечались со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих явлений наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых трех месяцев (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явле­ний снижается. Встречаются: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на де­фекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий стул, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живо­та, учащение дефекации, боль/ дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефе­кацию, недержание кала, поражение зубов и десен; гипогликемия у больных сахарным диа­бетом 2 типа, головная боль, чувство тревоги, грипп, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, редко: аллерги­ческие реакции (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия); очень редко: дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит, возможно в тяжелой степени, буллезная сыпь, повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Дозировка, как принимать Орсотен® (Orsoten®)

Рекомендуемая разовая доза орлистата составляет одну капсулу 120 мг, которую принимают внутрь, запивая водой, непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через час после еды. Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить. Дозы орлистата свыше 120 мг 3 раза в день не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии не более 2 лет. Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушения­ми функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении детей в возрасте младше 18 лет не установлена.

Влияние на беременность

По результатам доклинических исследований: тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата в период беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать орлистат во время бе­ременности. Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не сле­дует принимать в период лактации.

Дополнительные указания при приеме Орсотен®

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболе­ваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, нарушение толерантно­сти к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, сахарный диабет типа 2), и к уменьшению количества висцерального жира

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением ком­пенсации углеводного обмена у пациентов с диабетом 2 типа, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны полу­чать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% ка­лорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что равняется приблизительно 67 г. жира). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития по­бочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и помогает пациентам кон­тролировать и регулировать потребление жира.

Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5% при­ем орлистата следует прекратить.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или много­кратных доз до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Помимо этого, доза 240 мг 3 раза в сутки, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 месяцев, не вызвала значительного усиления побочных явлений.

В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов.

Как хранить препарат

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 7 или 21 капсуле в контурную ячейковую упаковку. 3, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок (по 7 капсул) или 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковок (по 21 капсуле) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Информация для врачей о препарате Орсотен®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция орлистата низкая. Через 8 часов после приема внутрь терапевтической дозы не­измененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Распределение

In vitro орлистат более, чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопро­теинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Орлистат метаболизируется главным образом в стенке кишечника с образованием фармако­логически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Выведение

Основным путем элиминации является выведение через кишечник - около 97% принятой дозы препарата, где 83% - орлистат в неизмененном виде.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, со­ставляет менее 2% принятой дозы препарата. Время полной элиминации составляет 3-5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Взаимодействие с другими веществами

У пациентов, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, может наблю­даться снижение уровня протромбина, повышение международного коэффициента нормали­зации (INR), что приводит к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лосартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином GITS, нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось. Увеличивает биодос­тупность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабе­том, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств. Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витами­нов (A, D, Е, К). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ра­нее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концен­трации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое на­блюдение и мониторинг ЭКГ, так как описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.